公开(公告)号：US06765097B1

公开(公告)日：2004-07-20

申请号：US10110685

申请日：2002-04-11

申请人： Claudio Giordano ,  Claudio Pozzoli ,  Fabio Benedetti

发明人： Claudio Giordano ,  Claudio Pozzoli ,  Fabio Benedetti

IPC分类号： C07D21346

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07D213/48 ,  C07D405/10

摘要： A process is described for the preparation of arylpyridine compounds by aryl-aryl cross-coupling reactions between a halopyridine and an arylmagnesium halide carried out in the presence of a catalytic amount of a zinc salt and a catalytic amount of palladium. The zinc salt is preferably selected from ZnCl2, ZnBr2 and/or Zn(OAc)2, while the palladium is preferably used in the form of Pd(PPh3)4 or Pd(OAc)2 +4 PPh3. The reaction can also be carried out in the presence of bidentate phosphines, such as, for example, 1,3-bis(diphenylphosphine)propane or 1,4-bis(diphenylphosphine)-butane. It is thus possible to obtain molar yields higher than 97% (calculated relative to the halopyridine) and a catalyticity of more than 2000.

摘要翻译： 描述了通过在催化量的锌盐和催化量的钯的存在下在卤代吡啶和卤化吡嗪之间的芳基 - 芳基交叉偶联反应制备芳基吡啶化合物的方法。 锌盐优选选自ZnCl 2，ZnBr 2和/或Zn（OAc）2，而钯优选以Pd（PPh 3）4或Pd（OAc）2 + 4 PPh 3的形式使用。 反应也可以在二齿膦存在下进行，例如1,3-双（二苯基膦）丙烷或1,4-双（二苯基膦） - 丁烷。 因此可以获得高于97％的摩尔收率（相对于卤代吡啶计算）和超过2000的催化剂。

公开(公告)号：US5663432A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US649490

申请日：1996-05-17

申请人： Marco Villa ,  Claudio Pozzoli ,  Laura Russo ,  Graziano Castaldi

发明人： Marco Villa ,  Claudio Pozzoli ,  Laura Russo ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/62 ,  C07C63/00

CPC分类号： C07C227/18

摘要： A process for the preparation of 5-amino-2,4,6-triiodoisophthalic acid dichloride by chlorination of 5-amino-2,4,6-triiodoisophthalic acid with thionyl chloride in the presence of a suitable solvent characterized in that the reaction is carried out in the presence of catalytic amounts of a tetraalkylammonium salt of formulaR.sub.1 R.sub.2 R.sub.3 R.sub.4 NX (I)wherein X is halogen, mesylate or tosylate; R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4, the same or different, are C.sub.1 -C.sub.20 alkyl groups so that the total number of carbon atoms of the groups R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is higher than 16.The 5-amino-2,4,6-triiodoisophthalic acid dichloride obtained according to the process of the present invention is useful as intermediate in the synthesis of iodinated contrast media.

摘要翻译： 通过在合适的溶剂存在下，用亚硫酰氯氯化5-氨基-2,4,6-三碘代邻苯二甲酸制备5-氨基-2,4,6-三碘代邻苯二甲酸二氯化物的方法，其特征在于反应是 在催化量的式R 1 R 2 R 3 R 4 N X（I）的四烷基铵盐的存在下进行，其中X是卤素，甲磺酸酯或甲苯磺酸酯; R 1，R 2，R 3和R 4相同或不同，为C 1 -C 20烷基，使得R 1，R 2，R 3和R 4基团的总碳原子数高于16.将5-氨基-2,4 根据本发明方法获得的6-三碘间苯二甲酰氯可用作合成碘化造影剂的中间体。

公开(公告)号：US5840964A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US577377

申请日：1995-12-22

申请人： Claudio Pozzoli ,  Graziano Castaldi

发明人： Claudio Pozzoli ,  Graziano Castaldi

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/487 ,  C07C51/60 ,  C07C57/58 ,  C07C57/76 ,  C07C69/65 ,  C07D263/06 ,  C07D319/06 ,  C07B55/00

CPC分类号： C07D319/06 ,  C07B57/00 ,  C07C51/487 ,  C07C57/58

摘要： A process for the preparation of 2-(2-fluoro-4-biphenyl)propianic acid enantiomers comprising a II order resolution of ketals of formula ##STR1## wherein R.sub.1 ad R.sub.2 have the meanings reported in the description; the asterisk shows the chiral carbon atom and the asymmetric carbon atoms marked by .alpha. and .beta. have both R or S configuration is described.

摘要翻译： 制备2-（2-氟-4-联苯基）丙酸对映异构体的方法，其包含式（III）的缩酮的II级拆分，其中R1-R2具有说明书中报道的含义; 星号显示手性碳原子，并且描述由α和β标记的不对称碳原子具有R或S构型。