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    Piperazine derivatives
    3.
    发明申请
    Piperazine derivatives 审中-公开
    哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US20110218205A1

    公开(公告)日：2011-09-08

    申请号：US13067130

    申请日：2011-05-11

    申请人： Connie L. Sun

    发明人： Connie L. Sun

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02

    CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/03 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D317/58

    摘要： Compounds of general formula (I) A compound of general formula (I) in which— R1 and R0 have any of the meanings given in the specification have affinity for sigma receptors and are useful in the treatment of disorders of the central nervous system.

    摘要翻译： 通式（I）的化合物其中-R 1和R 0具有本说明书中给出的任何含义的通式（I）的化合物对σ受体具有亲和力，并且可用于治疗中枢神经系统疾病。

    SYNTHESIS AND USE OF KINASE INHIBITORS
    5.
    发明申请
    SYNTHESIS AND USE OF KINASE INHIBITORS 有权
    合成和使用激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20140235635A1

    公开(公告)日：2014-08-21

    申请号：US13961517

    申请日：2013-08-07

    申请人： Yixiong Lei ,  Carl Henry Behrens ,  Hui-Yin Li ,  Connie L. Sun

    发明人： Yixiong Lei ,  Carl Henry Behrens ,  Hui-Yin Li ,  Connie L. Sun

    IPC分类号： C07D213/74

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D279/10 ,  C07D413/12

    摘要： An improved synthesis of a class of inhibitor of Focal Adhesion Kinase (FAK) is provided, wherein use of an expensive palladium-based catalyst is reduced and reaction yields and product purities are improved. Two key reactions of coupling of aryl halides with anilines are optimized with the surprising discovery that the palladium-based catalyst can be dispensed with entirely in one of the reactions. The invention also provides the use of the FAK-inhibitory compounds in the treatment of inflammatory and immune disorders and of arthritis.

    摘要翻译： 提供了一类改进的焦点粘附激酶（FAK）抑制剂的合成，其中降低了昂贵的钯基催化剂的使用，提高了反应产率和产品纯度。 芳基卤化物与苯胺的偶联的两个关键反应被优化，令人惊奇的发现是可以完全在一个反应​​中分配钯基催化剂。 本发明还提供了FAK抑制化合物在治疗炎症和免疫疾病和关节炎中的用途。

    Piperazine Derivatives
    8.
    发明申请
    Piperazine Derivatives 审中-公开
    哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US20090221607A1

    公开(公告)日：2009-09-03

    申请号：US12223444

    申请日：2007-01-23

    申请人： Connie L. Sun ,  Xiaoyuan Li

    发明人： Connie L. Sun ,  Xiaoyuan Li

    IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

    CPC分类号： C07D295/088

    摘要： Compounds of general formula (I) in which R1, A1, A2 and R2 have any of the meanings given in the specification, have affinity for sigma receptors and are useful in the treatment of disorders of the central nervous system.

    摘要翻译： 其中R1，A1，A2和R2具有本说明书中给出的任何含义的通式（I）的化合物对σ受体具有亲和力，并且可用于治疗中枢神经系统疾病。

    BIOACTIVE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CANCER AND NEURODEGENERATIVE DISEASES
    9.
    发明申请
    BIOACTIVE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CANCER AND NEURODEGENERATIVE DISEASES 审中-公开
    用于治疗癌症和神经源性疾病的生物化合物

    公开(公告)号：US20110124634A1

    公开(公告)日：2011-05-26

    申请号：US12992233

    申请日：2009-05-08

    申请人： Connie L. Sun ,  Xiaoyuan Li

    发明人： Connie L. Sun ,  Xiaoyuan Li

    IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

    摘要： The invention provides bioactive compounds for the treatment of various malconditions such as cancer and neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease. The chemical compounds as disclosed herein are found to show bioactivity in bioassays related to these conditions. Pharmaceutical compositions, combinations and methods of synthesis are provided, as are methods of using the compound, compositions and combinations in the treatment of the diseases.

    摘要翻译： 本发明提供用于治疗各种病症（例如癌症和神经变性疾病，包括阿尔茨海默氏病）的生物活性化合物。 发现本文公开的化合物在与这些条件相关的生物测定中显示出生物活性。 提供了药物组合物，组合和合成方法，以及在治疗疾病中使用化合物，组合物和组合的方法。

    RAPAMYCIN ANALOGS AS ANTI-CANCER AGENTS
    10.
    发明申请
    RAPAMYCIN ANALOGS AS ANTI-CANCER AGENTS 审中-公开
    雷帕霉素类似物作为抗癌剂

    公开(公告)号：US20110098241A1

    公开(公告)日：2011-04-28

    申请号：US12936500

    申请日：2009-04-13

    申请人： Connie L. Sun ,  Xiaoyuan Li

    发明人： Connie L. Sun ,  Xiaoyuan Li

    IPC分类号： A61K31/706 ,  C07D491/06 ,  C07H5/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/695 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/351 ,  A61K31/436 ,  A61K31/496

    摘要： Analogs and derivatives of rapamycin are provided, wherein the analogs and derivatives can bind to FK-506 binding protein (FKBP), or inhibit the mTOR function of an FKBP, or both. The analogs and derivatives are rapamycin include the rapamycin skeleton substituted at the 42-hydroxyl group with certain specified chemically feasible groups. Methods of using the rapamycin analogs and derivatives in treatment of malconditions such as cancer, and methods of synthesizing the rapamycin analogs and derivatives, are provided.

    摘要翻译： 提供了雷帕霉素的类似物和衍生物，其中类似物和衍生物可以结合FK-506结合蛋白（FKBP）或抑制FKBP的mTOR功能或两者。 类似物和衍生物是雷帕霉素，包括用某些特定的化学可行基团在42-羟基取代的雷帕霉素骨架。 提供了使用雷帕霉素类似物和衍生物治疗恶病质如癌症的方法，以及合成雷帕霉素类似物和衍生物的方法。