公开(公告)号：US07612078B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US11075565

申请日：2005-03-08

申请人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  A. Sekar Reddy ,  Srinivasa R. Cheruku ,  Rosa E. Melendez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

发明人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  A. Sekar Reddy ,  Srinivasa R. Cheruku ,  Rosa E. Melendez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to 5-HT receptor modulators, particularly 5-HT2B antagonists. Novel piperidinylamino-thieno[2,3-d]pyrimidine compounds represented by Formula I, II and III, and uses thereof for treating conditions including pulmonary arterial hypertension, congestive heart failure, and hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT受体调节剂，特别是5-HT 2B拮抗剂。 由式I，II和III表示的新型哌啶基氨基 - 噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物及其用于治疗包括肺动脉高压，充血性心力衰竭和高血压的病症的用途。

公开(公告)号：US20110082157A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12795987

申请日：2010-06-08

申请人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Sekar A. Reddy ,  Srinivasa Rao Cheruku ,  Rosa E. Mele'ndez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

发明人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Sekar A. Reddy ,  Srinivasa Rao Cheruku ,  Rosa E. Mele'ndez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to 5-HT receptor antagonists. Novel piperidinylamino-thieno [2,3-d] pyrimidine compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by 5-HT receptors, are disclosed. Such conditions include central nervous system disorders such as pulmonary arterial hypertension, migraine, hypertension, disorders of the gastrointestinal tract, restenosis, asthma, obstructive airway disease, prostatic hyperplasia and priapism, anxiety, depression, schizophrenia, neural injury and stroke. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also provided.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT受体拮抗剂。 公开了由式I表示的新型哌啶基氨基 - 噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物及其用于治疗由5-HT受体直接或间接介导的疾病的合成和用途。 这些病症包括中枢神经系统疾病如肺动脉高压，偏头痛，高血压，胃肠道疾病，再狭窄，哮喘，阻塞性气道疾病，前列腺增生和阴茎异常勃起，焦虑，抑郁，精神分裂症，神经损伤和中风。 还提供了制备方法和新型中间体及其药用盐。

公开(公告)号：US20100113485A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12609470

申请日：2009-10-30

申请人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Sekar Reddy Alla ,  Srinivasa Rao Cheruku ,  Rosa E. Mele'ndez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

发明人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Sekar Reddy Alla ,  Srinivasa Rao Cheruku ,  Rosa E. Mele'ndez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/08

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to 5-HT receptor modulators, particularly 5-HT2B antagonists. Novel piperidinylamino-thieno[2,3-d]pyrimidine compounds represented by Formula I, II and III, and uses thereof for treating conditions including pulmonary arterial hypertension, congestive heart failure, and hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT受体调节剂，特别是5-HT 2B拮抗剂。 由式I，II和III表示的新型哌啶基氨基 - 噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物及其用于治疗包括肺动脉高压，充血性心力衰竭和高血压的病症的用途。

公开(公告)号：US07030240B2

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10815417

申请日：2004-03-31

申请人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Sekar A. Reddy ,  Srinivasa Rao Cheruku ,  Rosa E. Mele'ndez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shachem ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

发明人： Dale S. Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Sekar A. Reddy ,  Srinivasa Rao Cheruku ,  Rosa E. Mele'ndez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shachem ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to 5-HT receptor antagonists. Novel piperidinylamino-thieno[2,3-d] pyrimidine compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by 5-HT receptors, are disclosed. Such conditions include central nervous system disorders such as anxiety, depression, schizophrenia, neural injury, stroke, and migraine. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also included.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT受体拮抗剂。 公开了由式I表示的新型哌啶基氨基 - 噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物及其用于治疗由5-HT受体直接或间接介导的疾病的合成和用途。 这些病症包括焦虑，抑郁，精神分裂症，神经损伤，中风和偏头痛等中枢神经系统疾病。 还包括制备方法和新型中间体及其药物盐。

公开(公告)号：US20050222176A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11075565

申请日：2005-03-08

申请人： Dale Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Sekar Alla ,  Srinivasa Cheruku ,  Rosa Mele'ndez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

发明人： Dale Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Sekar Alla ,  Srinivasa Cheruku ,  Rosa Mele'ndez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to 5-HT receptor modulators, particularly 5-HT2B antagonists. Novel piperidinylamino-thieno [2,3-d] pyrimidine compounds represented by Formula I, II and III, and uses thereof for treating conditions including pulmonary arterial hypertension, congestive heart failure, and hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT受体调节剂，特别是5-HT 2BA拮抗剂。 由式I，II和III表示的新型哌啶基氨基 - 噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物及其用于治疗包括肺动脉高压，充血性心力衰竭和高血压的病症的用途。

公开(公告)号：US20050222175A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10947995

申请日：2004-09-23

申请人： Dale Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Sekar Reddy ,  Srinivasa Cheruku ,  Rosa Mele'ndez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

发明人： Dale Dhanoa ,  Oren Becker ,  Silvia Noiman ,  Sekar Reddy ,  Srinivasa Cheruku ,  Rosa Mele'ndez ,  Anurag Sharadendu ,  Dongli Chen ,  Yael Marantz ,  Sharon Shacham ,  Alexander Heifetz ,  Boaz Inbal ,  Venkitasamy Kesavan ,  Shay Bar-Haim

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to 5-HT receptor antagonists. Novel piperidinylamino-thieno [2,3-d]pyrimidine compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by 5-HT receptors, are disclosed. Such conditions include central nervous system disorders such as pulmonary arterial hypertension, migraine, hypertension, disorders of the gastrointestinal tract, restenosis, asthma, obstructive airway disease, prostatic hyperplasia and priapism, anxiety, depression, schizophrenia, neural injury and stroke. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also provided.

摘要翻译： 本发明涉及5-HT受体拮抗剂。 公开了由式I表示的新型哌啶基氨基 - 噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物及其用于治疗由5-HT受体直接或间接介导的疾病的合成和用途。 这些病症包括中枢神经系统疾病如肺动脉高压，偏头痛，高血压，胃肠道疾病，再狭窄，哮喘，阻塞性气道疾病，前列腺增生和阴茎异常勃起，焦虑，抑郁，精神分裂症，神经损伤和中风。 还提供了制备方法和新型中间体及其药用盐。

公开(公告)号：US07582744B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11200703

申请日：2005-08-10

申请人： Muthiah Manoharan ,  Venkitasamy Kesavan ,  Kallanthottathil G. Rajeev

发明人： Muthiah Manoharan ,  Venkitasamy Kesavan ,  Kallanthottathil G. Rajeev

IPC分类号： C07H21/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  A61K47/551 ,  A61K47/554 ,  C07F9/06 ,  C12N15/111 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/351 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  C12N2320/51

摘要： This invention relates composition and methods for making and using chemically modified oligonucleotides agents for inhibiting gene expression.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备和使用化学修饰的寡核苷酸抑制基因表达的组合物和方法。

公开(公告)号：US20060058266A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11200703

申请日：2005-08-10

申请人： Muthiah Manoharan ,  Venkitasamy Kesavan ,  Kallanthottathil Rajeev

发明人： Muthiah Manoharan ,  Venkitasamy Kesavan ,  Kallanthottathil Rajeev

IPC分类号： A61K48/00 ,  A61K31/675

CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  A61K47/551 ,  A61K47/554 ,  C07F9/06 ,  C12N15/111 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/351 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  C12N2320/51

摘要： This invention relates composition and methods for making and using chemically modified oligonucleotides agents for inhibiting gene expression.

公开(公告)号：US08470988B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US12604897

申请日：2009-10-23

申请人： Muthiah Manoharan ,  Kallanthottathil G. Rajeev ,  Venkitasamy Kesavan

发明人： Muthiah Manoharan ,  Kallanthottathil G. Rajeev ,  Venkitasamy Kesavan

IPC分类号： C07H21/02 ,  C07H21/04

CPC分类号： C07H21/04 ,  C07H21/02 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/351 ,  C12N2320/51

摘要： The present invention provides single-stranded and double-stranded oligonucleotides comprising at least one aralkyl ligand that improvise the pharmacokinetic properties of the oligonucleotide. The aralkyl ligands of the present invention include naproxen, ibuprofen, and derivatives thereof. The present invention also provides method for modulating gene expression using the modified oligonucleotide compounds and compositions comprising those modified oligonucleotides.

摘要翻译： 本发明提供了包含至少一种能够提高寡核苷酸的药代动力学性质的芳烷基配体的单链和双链寡核苷酸。 本发明的芳烷基配体包括萘普生，布洛芬及其衍生物。 本发明还提供了使用修饰的寡核苷酸化合物和包含那些经修饰的寡核苷酸的组合物调节基因表达的方法。

公开(公告)号：US08404862B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US12497262

申请日：2009-07-02

申请人： Muthiah Manoharan ,  Kallanthottathil G. Rajeev ,  Venkitasamy Kesavan

发明人： Muthiah Manoharan ,  Kallanthottathil G. Rajeev ,  Venkitasamy Kesavan

IPC分类号： C07F9/06

CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  A61K47/551 ,  A61K47/554 ,  C07F9/06 ,  C12N15/111 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/351 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  C12N2320/51

摘要： This invention relates composition and methods for making and using chemically modified oligonucleotides agents for inhibiting gene expression.