公开(公告)号：US20110230426A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13057932

申请日：2008-08-08

申请人： Daniel Obrecht ,  Frank Gombert ,  Markus Seitz ,  Ludovic T. Maillard ,  Roba Mounme ,  Kerstin Moehle ,  John Anthony Robinson ,  Odile Sellier-Kessler ,  Heiko Henze ,  Christian Bisang ,  Alexander Lederer

发明人： Daniel Obrecht ,  Frank Gombert ,  Markus Seitz ,  Ludovic T. Maillard ,  Roba Mounme ,  Kerstin Moehle ,  John Anthony Robinson ,  Odile Sellier-Kessler ,  Heiko Henze ,  Christian Bisang ,  Alexander Lederer

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/64 ,  C07K1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07K1/02 ,  C07K7/56 ,  C07K7/64

摘要： Template-fixed β-hairpin peptidomimetics of the general formula wherein Z is a template-fixed chain of 8 α-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid), are Gly or Pro or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have agonizing or antagonizing activity against urotensin II or show inhibition of the STAT6/NCoA-1 interaction and can be used for preventing or treating diseases or disorders related to urotensin II, STAT6 and NCoA-1.These β-hairpin peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.

摘要翻译： 模板固定和通用拟肽模拟物，其中Z是8个α-氨基酸残基的模板固定链，取决于它们在链中的位置（从N-末端氨基酸开始计数）是Gly 或Pro或某些类型，其作为上述公式中的其余符号在说明书和权利要求书及其权利要求书中定义及其盐具有对泌尿生长因子II的激动或拮抗作用或显示STAT6 / NCoA-1相互作用的抑制， 可用于预防或治疗与泌尿前列腺素II，STAT6和NCoA-1相关的疾病或病症。 这些可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制造。