公开(公告)号：US4727062A

公开(公告)日：1988-02-23

申请号：US840254

申请日：1986-03-17

申请人： David Taub ,  Robert H. Abeles ,  Arthur A. Patchett

发明人： David Taub ,  Robert H. Abeles ,  Arthur A. Patchett

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  C07C67/00 ,  C07C229/30 ,  C07C253/00 ,  C07C255/30 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K37/02 ,  C07C101/10

CPC分类号： C07K5/0827 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： Described are 3-halovinylglycines and their amino acid dipeptide and oligopeptide conjugates, a new class of efficient antibacterial agents, pharmaceutical compositions containing them as active ingredients, and methods of synthesis. The compounds are thought to interfere in bacterial cell wall synthesis.

摘要翻译： 描述了3-卤代乙烯基甘氨酸及其氨基酸二肽和寡肽缀合物，一类新的高效抗菌剂，含有它们作为活性成分的药物组合物和合成方法。 这些化合物被认为干扰细菌细胞壁合成。

公开(公告)号：US4806680A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US119527

申请日：1987-11-12

申请人： David Taub ,  Robert H. Abeles ,  Arthur A. Patchet

发明人： David Taub ,  Robert H. Abeles ,  Arthur A. Patchet

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07C101/06

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

摘要： Described bare 3-halovinylglycines and their amino acid dipeptide and oligopeptide conjugates, a new class of efficient antibacterial agents, pharmaceutical compositions containing them as active ingredients, and methods of synthesis. The compounds are thought to interfere in bacterial cell wall synthesis.

摘要翻译： 描述裸露的3-卤代乙烯基甘氨酸及其氨基酸二肽和寡肽缀合物，一类新的高效抗菌剂，含有它们作为活性成分的药物组合物，以及合成方法。 这些化合物被认为干扰细菌细胞壁合成。

公开(公告)号：US5066643A

公开(公告)日：1991-11-19

申请号：US466803

申请日：1990-01-18

申请人： Robert H. Abeles ,  Michael H. Gelb

发明人： Robert H. Abeles ,  Michael H. Gelb

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07K5/02

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07C271/22

摘要： A peptide optionally in isosteric form wherein a methylene group in the backbone chain is disubstituted, one or both substituents being fluorine and/or chlorine, in free form or in pharmaceutically acceptable salt form, such as a compound of formula I ##STR1## wherein the substituents have various significances, or an isosteric form thereof,is useful as an enzyme inhibitor. In particular, as a renin inhibitor, it is useful in the prophylaxis or treatment of hypertension and congestive heart failure.It is prepared by a process comprising the step of coupling two corresponding peptide residues optionally in isosteric form, or precursors thereof, and if required appropriately converting any resultant compound in precursor form.

摘要翻译： 任选处于等离子体形式的肽，其中主链中的亚甲基被二取代，游离形式或药学上可接受的盐形式的一种或两种取代基为氟和/或氯，例如式I化合物其中 取代基具有各种含义，或其等排形式可用作酶抑制剂。 特别是作为肾素抑制剂，可用于预防或治疗高血压和充血性心力衰竭。 其通过包括以下步骤的方法制备，所述方法将两个相应的肽残基任选地以等排形式或其前体偶联，并且如果需要，则适当地转化任何得到的前体形式的化合物。

公开(公告)号：US4714777A

公开(公告)日：1987-12-22

申请号：US817762

申请日：1986-01-06

申请人： Paul Dowd ,  Christopher Kaufman ,  Robert H. Abeles

发明人： Paul Dowd ,  Christopher Kaufman ,  Robert H. Abeles

IPC分类号： C07C59/11 ,  C07D321/10 ,  C07C61/04

CPC分类号： C07C59/11 ,  C07D321/10

摘要： The subject invention relates to novel cyclopropanone hydrate derivatives of the structural formula ##STR1## whereinR.sub.1 and R.sub.2 are selected from the group consisting of --H, --(CH.sub.2).sub.n -- where n is an integer between 1 and 20, preferably 2 and 10, --COCH.sub.2 NH.sub.2, and ##STR2## and R.sub.3 and R.sub.4 selected from the group consisting of --H, --OH, 13 NH.sub.2, --CN, --COOR.sub.5, --COOH, --SH, --(CH.sub.2).sub.n OH, --(CH.sub.2).sub.n NH.sub.2, --(CH.sub.2).sub.n COOH, --(CH.sub.2).sub.n COOR.sub.5, --CCH.sub.3 OH (CH.sub.2).sub.n COOH, halogen and C.sub.7 -C.sub.10 arakyls, where n is an integer between 1 and 20, preferably 1 and 10, and R.sub.5 is an alkyl radical having between 1 and 20, preferably 1 and 10, carbon atoms;and to a process for the synthesis thereof.

摘要翻译： 本发明涉及结构式为“IMAGE”的新型环丙酮水合物衍生物，其中R 1和R 2选自-H， - （CH 2）n - ，其中n是1和20之间的整数，优选2和10 ，-COCH 2 NH 2，和R 3和R 4选自-H，-OH，13 NH 2，-CN，-COOR 5，-COOH，-SH， - （CH 2）n OH， - （CH 2）n NH 2 ， - （CH 2）n COOH， - （CH 2）n COOR 5，-CCH 3 OH（CH 2）n COOH，卤素和C 7 -C 10芳烷基，其中n是1至20，优选1和10的整数，并且R 5是 1和20，优选1和10个碳原子; 以及其合成方法。