公开(公告)号：US20160030585A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：US14738272

申请日：2015-06-12

申请人： David Weninger BARNES ,  Ken YAMADA ,  Chikwendu IBEBUNJO ,  Alokesh DUTTAROY ,  Louis Clare KIRMAN ,  Alexandra Marshall BRUCE ,  Aimee Richardson USERA ,  Frederic ZECRI ,  Jun YUAN ,  Changgang LOU ,  Aaron KANTER ,  Avirup BOSE

发明人： David Weninger BARNES ,  Ken YAMADA ,  Chikwendu IBEBUNJO ,  Alokesh DUTTAROY ,  Louis Clare KIRMAN ,  Alexandra Marshall BRUCE ,  Aimee Richardson USERA ,  Frederic ZECRI ,  Jun YUAN ,  Changgang LOU ,  Aaron KANTER ,  Avirup BOSE

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K45/06 ,  C07C55/22 ,  C07C59/245 ,  C07C57/02 ,  A61K38/22 ,  C07C55/02 ,  A61K38/17 ,  C12N15/113 ,  A61K38/16 ,  A61K38/08 ,  A61K38/18 ,  C07C57/18

摘要： The invention provides a conjugate comprising a biomolecule linked to a fatty acid via a linker wherein the fatty acid has the following Formulae A1, A2 or A3: wherein R1, R2, R3, R4, Ak, n, m and p are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the conjugate of the invention such as GDF15 conjugate, and its therapeutic uses such as treatment or prevention of metabolic disorders or diseases, type 2 diabetes mellitus, obesity, pancreatitis, dyslipidemia, alcoholic and nonalcoholic fatty liver disease/steatohepatitis and other progressive liver diseases, insulin resistance, hyperinsulinemia, glucose intolerance, hyperglycemia, metabolic syndrome, hypertension, cardiovascular disease, atherosclerosis, peripheral arterial disease, stroke, heart failure, coronary heart disease, diabetic complications (including but not limited to chronic kidney disease), neuropathy, gastroparesis and other metabolic disorders. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供包含通过接头与脂肪酸连接的生物分子的缀合物，其中脂肪酸具有下列式A1，A2或A3：其中R1，R2，R3，R4，Ak，n，m和p如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明缀合物如GDF15缀合物的方法及其治疗用途，例如治疗或预防代谢紊乱或疾病，2型糖尿病，肥胖症，胰腺炎，血脂异常，酒精和非酒精性脂肪肝 疾病/脂肪性肝炎和其他进行性肝病，胰岛素抵抗，高胰岛素血症，葡萄糖不耐受，高血糖症，代谢综合征，高血压，心血管疾病，动脉粥样硬化，外周动脉疾病，中风，心力衰竭，冠心病，糖尿病并发症（包括但不限于 慢性肾脏病），神经病，胃轻瘫等代谢紊乱。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20160235810A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：US15029689

申请日：2014-10-16

申请人： Avirup BOSE ,  Alokesh DUTTAROY

发明人： Avirup BOSE ,  Alokesh DUTTAROY

IPC分类号： A61K38/17

CPC分类号： A61K38/1709 ,  A61K38/16

摘要： The invention relates to methods of treating metabolic conditions, including type 2 diabetes mellitus, by administering prolactin-inducible protein (PIP) or fusion proteins, analogs or variants of PIP with altered or truncated PIP sequence, site-specific mutants, or chemically modified mutants including pharmaceutical properties comprising the same.

摘要翻译： 本发明涉及通过施用具有改变或截短的PIP序列，位点特异性突变体或化学修饰的突变体的催乳素诱导蛋白（PIP）或融合蛋白，PIP的类似物或变体来治疗代谢病症（包括2型糖尿病）的方法 包括包含其的药物性质。