公开(公告)号：US5223633A

公开(公告)日：1993-06-29

申请号：US837713

申请日：1992-02-19

申请人： Dieter Hoppe ,  Petra Tebben ,  Folker Hintze ,  Thomas Raffel

发明人： Dieter Hoppe ,  Petra Tebben ,  Folker Hintze ,  Thomas Raffel

IPC分类号： C07C29/40 ,  C07C31/27 ,  C07D263/52 ,  C07F7/08 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07D263/52 ,  C07C29/40 ,  C07C31/27 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/2212 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/14 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of a compound of the formula ##STR1## which comprises deprotonating a carbamate of the formula ##STR2## in an inert solvent with a selective base, in the presence of a chelate-forming diamine to give a compound of the formula ##STR3## and then reacting III in an inert solvent, either with an achiral electrophile of the formula (IV) or (V) or with an optionally prochiral electrophile of the formula (VI) ##STR4## and in the case in which R.sup.1 represents an electrofugic leaving group, optionally again electrophilically substituted with the formation of an acyl anion and renewed deprotonation, and in a last step, solvolytically removing the protecting group --CO--NR.sup.10 R.sup.11.

摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法，该方法包括在惰性溶剂中用选择性碱在形成螯合物的二胺的存在下使式（II）的氨基甲酸酯去质子化至 得到式（III）化合物，然后使III在惰性溶剂中与式（IV）或（V）的非手性亲电子试剂反应，或与式（VI）GY的任选的前手性亲电子试剂反应， （Ⅳ）的二氧化碳，（Ⅴ）Ⅵ（VI），在R1表示电气离去基团的情况下，任选地再次以形成酰基阴离子进行亲电取代并重新去质子化，最后一步是溶剂分解 保护基-CO-NR10R11。