公开(公告)号：US4874891A

公开(公告)日：1989-10-17

申请号：US858393

申请日：1986-05-01

申请人： Douglas F. Covey ,  Ricahrd J. Auchus

发明人： Douglas F. Covey ,  Ricahrd J. Auchus

IPC分类号： C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C62/38

CPC分类号： C07C62/38 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C2103/26

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable esters thereof, wherein rings A and B are selected from the group consisting of ##STR2## wherein x represents an aromatic ring, or the presence or absence of 0, 1, or 2 conjugated or unconjugated .pi. bond(s), andwherein x represents the presence or absence of 0, 1, or 2 conjugated or unconjugated .pi. bond(s), andwherein a non-aromatic .pi. bond, if present, may optionally be converted to an epoxide;and wherein the dotted line represents the presence or absence of a .pi. bond,and wherein:R.sup.1 is H, acyl(1-6), or alkyl(1-6);R.sup.2 is H, alkyl(1.varies.6), 2-propynyl, or allenyl;R.sup.3 and R.sup.4 is each independently H or OR.sup.5, wherein R.sup.5 is H, acyl(1-6), or alkyl(1-6); andwherein R.sub.1 and R.sub.2 is each independently H, alkyl(1-6) or is --C.tbd.CR.sub.3, --CH.dbd.CHR.sub.3, or --CH.dbd.C.dbd.CHR.sub.3, wherein R.sub.3 is selected from the group consisting of H, halo, CF.sub.3, alkyl(1-6), acyloxy, carboxylate, carboalkoxylate, alkoxy, or alkylthio;and wherein when at least one of R.sub.1 and R.sub.2 is H, the compound of Formula 1 may also be in the oxidized oxo form and when both R.sub.1 and R.sub.2 are H, the compound of Formula 1 may also be in the oxidized carboxylic acid form or the alkyl(1-6) ester thereof are useful in regulating steroid metabolism.

摘要翻译： （a）化合物及其药学上可接受的酯，其中环A和B选自由下列组成的组：（a）图像（b）图像（c）图像（d） ）其中x表示芳族环，或0,1或2个共轭或非共轭π键的存在或不存在，其中x表示0,1或2共轭或未偶联的π键的存在或不存在（ s），并且其中非芳族π键（如果存在）可以任选地转化为环氧化物; 并且其中虚线表示π键的存在或不存在，并且其中：R 1是H，酰基（1-6）或烷基（1-6）; R2是H，烷基（1比例6），2-丙炔基或丙二烯基; R 3和R 4各自独立地为H或OR 5，其中R 5为H，酰基（1-6）或烷基（1-6）; 并且其中R 1和R 2各自独立地为H，烷基（1-6）或-C 3 CH 3，-CH = CHR 3或-CH = C = CHR 3，其中R 3选自H，卤素，CF 3 ，（1-6）烷基，酰氧基，羧酸酯，烷氧羰基，烷氧基或烷硫基; 并且其中当R 1和R 2中的至少一个为H时，式1的化合物也可以是氧化的氧代形式，并且当R 1和R 2均为H时，式1的化合物也可以是氧化的羧酸形式或 其烷基（1-6）酯可用于调节类固醇代谢。