公开(公告)号：US5843966A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US899190

申请日：1997-07-23

申请人： Duncan Robert Armour ,  Brian Evans ,  David Middlemiss ,  Tania Hubbard ,  Michael Menteith Hann ,  Xiao-Qing Lewell ,  Stephen Paul Watson ,  Alan Naylor ,  Neil Anthony Pegg ,  Maria Victoria Vinader ,  Gerard Martin Paul Giblin

发明人： Duncan Robert Armour ,  Brian Evans ,  David Middlemiss ,  Tania Hubbard ,  Michael Menteith Hann ,  Xiao-Qing Lewell ,  Stephen Paul Watson ,  Alan Naylor ,  Neil Anthony Pegg ,  Maria Victoria Vinader ,  Gerard Martin Paul Giblin

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/56 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to piperidine derivatives of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a C.sub.1-4 alkoxy group; R.sup.2 is ##STR2## R.sup.3 is a hydrogen or halogen atom; R.sup.4 and R.sup.5 may each independently represent a hydrogen or halogen atom, or a C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or trifluoromethyl group; R.sup.6 is a hydrogen atom, a C.sub.1-4 alkyl, (CH.sub.2).sub.m cyclopropyl, --S(O).sub.n C.sub.1-4 alkyl, phenyl, NR.sup.7 R.sub.8, CH.sub.2 C(O)CF.sub.3 or trifluoromethyl group; R.sup.7 and R.sup.8 may each independently represent a hydrogen atom, or a C.sub.1-4 alkyl or acyl group; x represents zero or 1; n represents zero, 1 or 2; m represents zero or 1; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof; to processes for their preparation; and their use in the treatment of conditions mediated by tachykinins.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的哌啶衍生物其中R 1为C 1-4烷氧基; R 2是氢或卤素原子; R 4和R 5可各自独立地表示氢或卤素原子，或C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或三氟甲基; R6是氢原子，C1-4烷基，（CH2）环丙基，-S（O）nC1-4烷基，苯基，NR7R8，CH2C（O）CF3或三氟甲基; R 7和R 8可各自独立地表示氢原子或C 1-4烷基或酰基; x表示零或1; n表示0，1或2; m表示0或1; 及其药学上可接受的盐和溶剂合物; 进行准备; 及其用于治疗由速激肽介导的病症。

公开(公告)号：US5703240A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US612843

申请日：1996-03-21

申请人： Duncan Robert Armour ,  Brian Evans ,  David Middlemiss ,  Alan Naylor ,  Neil Anthony Pegg ,  Maria Victoria Vinader ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Tania Hubbard ,  Michael Menteith Hann ,  Xiao-Qing Lewell ,  Stephen Paul Watson

发明人： Duncan Robert Armour ,  Brian Evans ,  David Middlemiss ,  Alan Naylor ,  Neil Anthony Pegg ,  Maria Victoria Vinader ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Tania Hubbard ,  Michael Menteith Hann ,  Xiao-Qing Lewell ,  Stephen Paul Watson

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/56 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to piperidine derivatives of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a C.sub.1-4 alkoxy group; R.sup.2 is ##STR2## R.sup.3 is a hydrogen or halogen atom; R.sup.4 and R.sup.5 may each independently represent a hydrogen or halogen atom, or a C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or trifluoromethyl group; R.sup.6 is a hydrogen atom, a C.sub.1-4 alkyl, (CH.sub.2).sub.m cyclopropyl, --S(O).sub.n C.sub.1-4 alkyl, phenyl, NR.sup.7 R.sup.8, CH.sub.2 C(O)CF.sub.3 or trifluoromethyl group; R.sup.7 and R.sup.8 may each independently represent a hydrogen atom, or a C.sub.1-4 alkyl or acyl group; x represents zero or 1; n represents zero, 1 or 2; m represents zero or 1; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof; to processes for their preparation; and their use in the treatment of conditions mediated by tachykinins.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03129 Sec。 371日期1996年3月21日 102（e）1996年3月21日PCT PCT 1994年9月20日PCT公布。 第WO95 / 08549号公报 日期：1995年3月30日本发明涉及式（I）的哌啶衍生物其中R 1为C 1-4烷氧基; R 2是氢或卤素原子; R 4和R 5可各自独立地表示氢或卤素原子，或C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或三氟甲基; R6是氢原子，C1-4烷基，（CH2）环丙基，-S（O）nC1-4烷基，苯基，NR7R8，CH2C（O）CF3或三氟甲基; R 7和R 8可各自独立地表示氢原子或C 1-4烷基或酰基; x表示零或1; n表示0，1或2; m表示0或1; 及其药学上可接受的盐和溶剂合物; 进行准备; 及其用于治疗由速激肽介导的病症。