公开(公告)号：US08338411B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12631139

申请日：2009-12-04

申请人： Edit Susan ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Geza Timari ,  Sandor Batori ,  Zoltan Szlavik ,  Endre Mikus ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet ,  Katalin Urban Szabo ,  Tibor Szabo

发明人： Edit Susan ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Geza Timari ,  Sandor Batori ,  Zoltan Szlavik ,  Endre Mikus ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet ,  Katalin Urban Szabo ,  Tibor Szabo

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to the adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within them favourably to the antagonists, to their salts, solvates, N-oxides and isomers, to the pharmaceutical compositions containing the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N-oxides and isomers, to the use of the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N-oxides and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N-oxides and isomers, as well as to the new intermediates of the general formula (II), (VI), (XI), (XII) and (XV), and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及含有通式（I）的化合物的药物组合物，其通式（I）的腺苷A 3受体配体，其有利于拮抗剂，其盐，溶剂合物，N-氧化物和异构体， ），它们的盐，溶剂合物，N-氧化物和异构体，通式（I）的化合物，其盐，溶剂合物，N-氧化物和异构体用于制备通式（I ），它们的盐，溶剂合物，N-氧化物和异构体，以及通式（II），（VI），（XI），（XII）和（XV）的新中间体及其制备。

公开(公告)号：US20060211689A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11344440

申请日：2006-01-31

申请人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

发明人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C229/50 ,  C07D215/48 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to an adenosine A3 receptor ligand of the general formula (I), within those preferably to the antagonists, including a salt, solvate or isomer (tautomer, desmotrop, and optically active isomer) thereof, to a pharmaceutical composition containing the ligand, to the use of the ligand, to its preparation, and intermediates of the ligand of the general formula (II″), (III″), (IV″), (V″), (VI″), (VII″), (VIII″) and (XIII″) and their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A 3 N 3受体配体，其中优选包括盐，溶剂合物或异构体（互变异构体，去质性和光学活性异构体） （II“），（III”），（IV“），（V）的配体的配体的使用，其制备方法和中间体的含有配体的药物组合物， （VI“），（VII”），（VIII“）和（XIII”）及其制备。

公开(公告)号：US08071601B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US13008398

申请日：2011-01-18

申请人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

发明人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/47 ,  C07D401/04 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C229/50 ,  C07D215/48 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to an adenosine A3 receptor ligand of the general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A3受体配体。

公开(公告)号：US07799922B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12484658

申请日：2009-06-15

申请人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

发明人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C229/50 ,  C07D215/48 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to an adenosine A3 receptor ligand of the general formula (I), within those preferably to the antagonists, including a salt, solvate or isomer (tautomer, desmotrop, and optically active isomer) thereof, to a pharmaceutical composition containing the ligand, to the use of the ligand, to its preparation, and intermediates of the ligand of the general formula (II″), (III″), (IV″), (V″), (VI″), (VII″), (VIII″) and (XIII″) and their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A3受体配体，其中优选包括其盐，溶剂化物或异构体（互变异构体，去质性和旋光异构体）的拮抗剂，包含其中的 通式（II“），（III”），（IV“），（V”），（VI“），（VII”）的配体的配体，配体的使用， ），（VIII“）和（XIII”）及其制备。

公开(公告)号：US07547696B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11344440

申请日：2006-01-31

申请人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

发明人： Peter Aranyi ,  Sandor Batori ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Urban-Szabo ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Michel Finet

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C229/50 ,  C07D215/48 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to an adenosine A3 receptor ligand of the general formula (I), within those preferably to the antagonists, including a salt, solvate or isomer (tautomer, desmotrop, and optically active isomer) thereof, to a pharmaceutical composition containing the ligand, to the use of the ligand, to its preparation, and intermediates of the ligand of the general formula (II″), (III″), (IV″), (V″), (VI″), (VII″), (VIII″) and (XIII″) and their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A3受体配体，其中优选包括其盐，溶剂化物或异构体（互变异构体，去质性和旋光异构体）的拮抗剂，包含其中的 （II“），（III”），（IV“），（V”），（VI“）的配体的中间体，配体的使用，配体的使用， ），（VII“），（VIII”）和（XIII“）及其制备。

公开(公告)号：US07419977B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US11130429

申请日：2005-05-16

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Maria Balogh ,  Sandor Batori ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Katalin Urban Szabo ,  Erzsebet Walcz

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Maria Balogh ,  Sandor Batori ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Katalin Urban Szabo ,  Erzsebet Walcz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D411/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, Z, m, n, o, p and r are as defined herein, its preparation, pharmaceutical composition and use as an adenosine A3 receptor ligand preferably an antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， R 10，X，Z，m，n，o，p和r如本文所定义，其制备，药物组合物和用作腺苷A 3 >受体配体优选为拮抗剂。

公开(公告)号：US07709489B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US12140512

申请日：2008-06-17

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Maria Balogh ,  Sandor Batori ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Maria Balogh ,  Sandor Batori ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Kinga Boer ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Katalin Gerber ,  Judit Vargane Szeredi ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, Z, m, n, o, p and r are as defined herein, its preparation, pharmaceutical composition and use as an adenosine A3 receptor ligand preferably an antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，X，Z，m，n，o，p和r如 本文中，其制备，药物组合物和用作腺苷A3受体配体优选为拮抗剂。

公开(公告)号：US20050070566A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10499251

申请日：2002-12-17

申请人： Peter Aranyl ,  Laszlo Balazs ,  Maria Balogh ,  Sandor Batori ,  Kinga Boer ,  Katalin Gerber ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Geza Timari ,  T. Lajos ,  Katalin Urban-Szabo ,  Judit Vargane Szeredi

发明人： Peter Aranyl ,  Laszlo Balazs ,  Maria Balogh ,  Sandor Batori ,  Kinga Boer ,  Katalin Gerber ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Geza Timari ,  T. Lajos ,  Katalin Urban-Szabo ,  Judit Vargane Szeredi

IPC分类号： C07D215/54 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/56 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D455/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containings them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and (heir salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and (III) and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A3受体配体，其中优选的是拮抗剂，以及它们的盐，溶剂化物和异构体，并且药物组合物包含它们，以使用通式（ I）以及它们的盐，溶剂合物和异构体制备通式（I）的化合物和（继续人的盐，溶剂合物和异构体，以及通式（II）和（III）的新中间体 ）及其制备。

公开(公告)号：US20050124648A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10499250

申请日：2002-12-17

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hadju ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hadju ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07B61/00 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to adenosine A-3? receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and theirs salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及腺苷A- 3？ 通式（I）的受体配体，在这些优选的拮抗剂中，以及它们的盐，溶剂合物和异构体，以及含有它们的药物组合物，通式（I）的化合物以及它们的 盐，溶剂合物和异构体，制备通式（I）化合物及其盐，溶剂合物和异构体，以及通式（II）的新中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US07713992B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US12039272

申请日：2008-02-28

申请人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

发明人： Peter Aranyi ,  Laszlo Balazs ,  Sandor Batori ,  Judit Bence ,  Kinga Boer ,  Felix Hajdu ,  Zoltan Kapui ,  Endre Mikus ,  Tibor Szabo ,  Lajos T. Nagy ,  Geza Timari ,  Katalin Urban-Szabo ,  Erzsebet Walcz

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

摘要： The present invention relates to adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的腺苷A3受体配体，其中优选为拮抗剂，以及它们的盐，溶剂化物和异构体，以及含有它们的药物组合物，以及通式 I）以及它们的盐，溶剂合物和异构体，通式（I）的化合物及其盐，溶剂合物和异构体的制备，以及通式（II）的新中间体和制备 其中。