公开(公告)号：US4713388A

公开(公告)日：1987-12-15

申请号：US783875

申请日：1985-10-03

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka V. Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas ,  Anna Kallay

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka V. Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas ,  Anna Kallay

IPC分类号： C07D213/62 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07D213/70 ,  C07D213/50

CPC分类号： C07D213/70

摘要： The invention relates to new 2-pyridine-thiol derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R is hydrogen or alkyl having from 1 to 4 carbon atoms,Z is phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms and/or alkyl groups having from 1 to 4 carbon atoms,R.sup.1 and R.sup.2 each independently represents hydrogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, alkylphenyl having from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or an ##STR2## group, in which R has the same meaning as defined above, and the substituent ##STR3## is attached to the pyridine ring in the position 3 or 4, with the proviso that if R.sup.1 and R.sup.2 are both methyl and Z is 4-chlorophenyl, R is other than hydrogen, and acid addition salts thereof.The invention further relates to processes for the preparation of the above compounds and to pharmaceutical compositions containing them as active ingredient.The compounds are pharmaceutically active, in particular show cytoprotective activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2-吡啶 - 硫醇衍生物，其中R是氢或具有1至4个碳原子的烷基，Z是任选被一个或多个卤素原子取代的苯基，和 /或具有1至4个碳原子的烷基，R 1和R 2各自独立地表示氢，具有1至4个碳原子的烷基，在烷基部分具有1至4个碳原子的烷基苯基或“IMAGE”基团，其中 R具有与上述相同的含义，并且取代基“IMAGE”与位置3或4的吡啶环连接，条件是如果R 1和R 2均为甲基且Z为4-氯苯基，则R不为 氢及其酸加成盐。 本发明还涉及制备上述化合物的方法和含有它们作为活性成分的药物组合物。 该化合物是药学活性的，特别是显示细胞保护活性。

公开(公告)号：US4624959A

公开(公告)日：1986-11-25

申请号：US783842

申请日：1985-10-03

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61P1/00 ,  A61P7/02 ,  A61P25/04 ,  C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D213/78

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

摘要： The compound N-{2-[(3-benzoyl-1-pyridyl)-thio]-ethyl}-N'-cyano-S-methyl-isothiourea and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are disclosed as well as pharmaceutical compositions containing same and a method of treatment employing same. The compound or its acid addition salts are effective in treating gastric oedema and thus are useful in ulcer therapy.

摘要翻译： 公开了N- {2 - [（3-苯甲酰基-1-吡啶基） - 硫代] - 乙基} -N'-氰基-S-甲基 - 异硫脲及其药学上可接受的酸加成盐以及含有它们的药物组合物 和使用其的治疗方法。 该化合物或其酸加成盐可有效治疗胃水肿，因此可用于溃疡治疗。

公开(公告)号：US4691017A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US912999

申请日：1986-09-26

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Osaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Osaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

IPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

摘要： New intermediate compounds of the formula (I) are disclosed ##STR1## wherein R is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;Z is phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms and/or alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms; andD is hydroxy, mesyloxy, p-tosyloxy, or halogen; or pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of the Formula (I) are intermediates in the preparation of new compounds having anti-ulcer activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的中间体化合物：其中R是氢或C1-C4烷基; Z是任选被一个或多个卤素原子和/或具有1至4个碳原子的烷基取代的苯基; 和D是羟基，甲磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基或卤素; 或其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）的化合物是制备具有抗溃疡活性的新化合物的中间体。

公开(公告)号：US4200631A

公开(公告)日：1980-04-29

申请号：US931910

申请日：1978-08-08

申请人： Elemer Ezer ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgach ,  Eva Palosi ,  Eszter Cholnoky ,  Egon Karpati ,  Gyorgy Hajos ,  Gyozo Hortobagyi ,  Katalin Gidai

发明人： Elemer Ezer ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgach ,  Eva Palosi ,  Eszter Cholnoky ,  Egon Karpati ,  Gyorgy Hajos ,  Gyozo Hortobagyi ,  Katalin Gidai

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/62

CPC分类号： A61K31/60

摘要： Ulcer production in animals is prevented during prolonged antiphlogistic treatment with ulcerogenic quantities of indomethacin by using it in a composition of 1 part of indomethacin to 7.5 to 25 parts, preferably 10 parts by weight of a salicylate. Indomethacin is the most potent ulcerating compound among approved non-steroid antiinflammatory agents.

摘要翻译： 通过将其用于1份吲哚美辛组合物中的7.5〜25份，优选10份重量的水杨酸酯，在用溃疡性量的吲哚美辛进行长时间的消炎治疗期间，能够预防动物的溃疡生产。 吲哚美辛是经批准的非类固醇抗炎药物中最有效的溃疡化合物。

公开(公告)号：US4198402A

公开(公告)日：1980-04-15

申请号：US892918

申请日：1978-04-03

申请人： Elemer Ezer ,  Laszio Szporny ,  Lilla Forgach ,  Eva Palosi ,  Eszter Cholnoky ,  Egon Karpati ,  Gyorgy Hajos ,  Gyozo Hortobagyi ,  Katalin Gidai

发明人： Elemer Ezer ,  Laszio Szporny ,  Lilla Forgach ,  Eva Palosi ,  Eszter Cholnoky ,  Egon Karpati ,  Gyorgy Hajos ,  Gyozo Hortobagyi ,  Katalin Gidai

IPC分类号： A61K31/62

CPC分类号： A61K31/60

摘要： Ulcer production in animals is prevented during prolonged antiphlogistic treatment with ulcerogenic quantities of phenylbutazone by using it in a composition of 1 part of antiphlogistic to 0.2 to 50 parts by weight of alkali metal salicylate.

摘要翻译： 通过使用0.1重量份碱金属水杨酸盐的1份消炎剂的组合物，可以预防在使用溃疡形成量的保泰松药物的长时间消炎治疗期间对动物的溃疡产生。

公开(公告)号：US4755510A

公开(公告)日：1988-07-05

申请号：US786203

申请日：1985-10-10

申请人： Csilla Vezert nee Solyom ,  Laszlo rogdi ,  Lajos Kisfaludy ,  Laszlo Otvos ,  Zsuzsanna Tegyey ,  Helga Tudos nee Feuer ,  Eva Palosi ,  Sara Ronai nee Lukacs ,  Eszter Cholnoky ,  Laszlo Szporny

发明人： Csilla Vezert nee Solyom ,  Laszlo rogdi ,  Lajos Kisfaludy ,  Laszlo Otvos ,  Zsuzsanna Tegyey ,  Helga Tudos nee Feuer ,  Eva Palosi ,  Sara Ronai nee Lukacs ,  Eszter Cholnoky ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D273/04

CPC分类号： C07D273/04

摘要： The present invention relates to novel optically active or racemic tetrahydro-1,2,4-oxadiazine-5-thione derivatives of the formula ##STR1## methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the said compounds as active ingredients and a method for the anticonvulsive treatment of mammals, especially human beings.The compounds of the formula I have as good activity as diphenyl hydantoine but their toxicity is much lower.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型光学活性或外消旋四氢-1,2,4-恶二嗪-5-硫酮衍生物（I）制备方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物和方法 用于哺乳动物，特别是人类的抗惊厥治疗。 式I的化合物与二苯基乙内酰脲具有良好的活性，但其毒性低得多。