公开(公告)号：US5262401A

公开(公告)日：1993-11-16

申请号：US875314

申请日：1992-04-29

申请人： Emanuel Vogel ,  Clemens Richert ,  Thomas Benninghaus ,  Martin Muller ,  Alexander D. Cross

发明人： Emanuel Vogel ,  Clemens Richert ,  Thomas Benninghaus ,  Martin Muller ,  Alexander D. Cross

IPC分类号： A61K41/00 ,  C07D487/22 ,  A61K31/70 ,  C07H15/00

CPC分类号： C07D487/22 ,  A61K41/0057

摘要： A porphycene having the structure ##STR1## wherein each R.sup.1 is, independently, (a) --(CH.sub.2).sub.n --X, where n= 1-4, X is OR.sup.2 and R.sup.2 is C.sub.1-6 alkyl, aralkyl or aryl; CN; OH; OSO.sub.2 R.sup.2 ; NH.sub.2 ; NHR.sup.2 ; NR.sup.2.sub.2 ; SH; SR.sup.2 ; S(O).sub.1-2 R.sup.2 ; COOH; CO.sub.2 R.sup.2 ; C(O)NH.sub.2 ; C(O)NHR.sup.2 ; C(O)NR.sup.2.sub.2 ; halogen; or CHO;(b) --(CH.sub.2).sub.m CH.dbd.CH.sub.2 where m is 0-2; or(c) --(CH.sub.2).sub.n --O--G where G is a mono- or oligosaccharide;(d) --(CH.sub.2).sub.2n --X, where X is an amino acid, oligopeptide covalently bonded by an ether-, ester- or amine-bond or --Y--(CH.sub.2).sub.n -porphycene.sup.2 (porphycene.sup.2 being a compound of the same structure and Y is a direct bond; --O--; or --CH.dbd.CH.sub.2); or(e) where one, two or three of the substituents R.sup.1 are C.sub.1-6 alkyl or aryl and the remaining substituents are as above under (a)-(d), and salts and metal complexes thereof. The porphycene compounds and pharmaceutical compositions containing the compounds are useful in photodynamic therapy treatment of tumors and psoriasis.

摘要翻译： 具有结构的卟菲烯，其中每个R 1独立地为（a） - （CH 2）n -X，其中n = 1-4，X为OR 2，R 2为C 1-6烷基，芳烷基或芳基; CN; 哦; OSO2R2; NH2; NHR2; NR22; SH; SR2; S（O）1-2R2; COOH; CO2R2; C（O）NH 2; C（O）NHR 2; C（O）NR22; 卤素; 或CHO; （b） - （CH 2）m CH = CH 2，其中m是0-2; 或（c） - （CH 2）n -O-G，其中G是单糖或寡糖; （d） - （CH2）2n-X，其中X是氨基酸，通过醚 - ，酯 - 或胺键共价结合的寡肽或-Y-（CH 2）n - 卟吩二（卟吩2是相同的化合物） 结构，Y是直接键; -O-;或-CH = CH 2）; 或（e）其中一个，两个或三个取代基R 1为C 1-6烷基或芳基，其余取代基如上述（a） - （d）所述，及其盐和金属络合物。 含有这些化合物的卟吩化合物和药物组合物可用于肿瘤和牛皮癣的光动力疗法治疗。

公开(公告)号：US5409900A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US102772

申请日：1993-08-06

申请人： Emanuel Vogel ,  Clemens Richert ,  Thomas Benninghaus ,  Martin Muller ,  Alexander D. Cross

发明人： Emanuel Vogel ,  Clemens Richert ,  Thomas Benninghaus ,  Martin Muller ,  Alexander D. Cross

IPC分类号： A61K41/00 ,  C07D487/22 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D487/22 ,  A61K41/0057

摘要： A porphycene having the structure ##STR1## wherein each R.sup.1 is, independently, (a) --(CH.sub.2).sub.n --X, where n=1-4, X is OR.sup.2 and R.sup.2 is C.sub.1-6 alkyl, aralkyl or aryl; CN; OH; OSO.sub.2 R.sup.2 ; NH.sub.2 ; NHR.sup.2 ; NR.sub.2.sup.2 ; SH; SR.sup.2 ; S(O).sub.1-2 R.sup.2 ; COOH; CO.sub.2 R.sup.2 ; C(O)NH.sub.2 ; C(O)NHR.sup.2 ; C(O)NR.sub.2.sup.2 ; halogen; or CHO;(b) --(CH.sub.2).sub.m CH.dbd.CH.sub.2 where m is 0-2; or(c) --(CH.sub.2).sub.n --O--G where G is a mono- or oligosaccharide;(d) --(CH.sub.2).sub.2n --X, where X is an amino acid, oligopeptide covalently bonded by an ether-, ester- or amine-bond or --Y-- (CH.sub.2).sub.n -porphycene.sup.2 (porphycene.sup.2 being a compound of the same structure and Y is a direct bond; --O--; or --CH.dbd.CH.sub.2); or(e) where one, two or three of the substituents R.sup.1 are C.sub.1-6 alkyl or aryl and the remaining substituents are as above under (a)-(d), and salts and metal complexes thereof. The porphycene compounds and pharmaceutical compositions containing the compounds are useful in photodynamic therapy treatment of tumors and psoriasis.

摘要翻译： 具有结构的卟菲烯，其中每个R 1独立地为（a） - （CH 2）n -X，其中n = 1-4，X为OR 2，R 2为C 1-6烷基，芳烷基或芳基; CN; 哦; OSO2R2; NH2; NHR2; NR22; SH; SR2; S（O）1-2R2; COOH; CO2R2; C（O）NH 2; C（O）NHR 2; C（O）NR22; 卤素; 或CHO; （b） - （CH 2）m CH = CH 2，其中m是0-2; 或（c） - （CH 2）n -O-G，其中G是单糖或寡糖; （d） - （CH2）2n-X，其中X是氨基酸，通过醚 - ，酯 - 或胺键共价结合的寡肽或-Y-（CH 2）n - 卟吩二（卟吩2是相同的化合物） 结构，Y是直接键; -O-;或-CH = CH 2）; 或（e）其中一个，两个或三个取代基R 1为C 1-6烷基或芳基，其余取代基如上述（a） - （d）所述，及其盐和金属络合物。 含有这些化合物的卟吩化合物和药物组合物可用于肿瘤和牛皮癣的光动力疗法治疗。

公开(公告)号：US5179120A

公开(公告)日：1993-01-12

申请号：US723394

申请日：1991-06-28

申请人： Emanuel Vogel ,  Clemens Richert ,  Thomas Benninghaus ,  Martin Muller ,  Alexander D. Cross

发明人： Emanuel Vogel ,  Clemens Richert ,  Thomas Benninghaus ,  Martin Muller ,  Alexander D. Cross

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/56 ,  C07D487/22

CPC分类号： C07D487/22 ,  A61K41/0057

摘要： A porphycene having the structure ##STR1## wherein each R.sup.1 is, independently, (a) --(CH.sub.2).sub.n --X, where n=1-4, X is OR.sup.2 and R.sup.2 is C.sub.1-6 alkyl, aralkyl or aryl; CN; OH; OSO.sub.2 R.sup.2 ; NH.sub.2 ; NHR.sup.2 ; NR.sub.2.sup.2 ; SH; SR.sup.2 ; S(O).sub.1-2 R.sup.2 ; COOH; CO.sub.2 R.sup.2 ; C(O)NH.sub.2 ; C(O)NHR.sup.2 ; C(O)NR.sub.2.sup.2 ; halogen; or CHO;(b) --(CH.sub.2).sub.m CH.dbd.CH.sub.2 where m is 0-2; or(c) --(CH.sub.2).sub.n --O--G where G is a mono- or oligosaccharide;(d) --(CH.sub.2).sub.2n --X, where X is an amino acid, oligopeptide covalently bonded by an ether-, ester- or amine-bond or --Y--(CH.sub.2).sub.n -porphycene.sup.2 (porphycene.sup.2 being a compound of the same structure and Y is a direct bond; --O--; or --CH.dbd.CH.sub.2); or(e) where one, two or three of the substituents R.sup.1 are C.sub.1-6 alkyl or aryl and the remaining substituents are as above under (a)-(d), and salts and metal complexes thereof. The porphycene compounds and pharmaceutical compositions containing the compounds are useful in photodynamic therapy treatment of tumors and psoriasis.

摘要翻译： 具有结构的卟菲烯，其中每个R 1独立地为（a） - （CH 2）n -X，其中n = 1-4，X为OR 2，R 2为C 1-6烷基，芳烷基或芳基; CN; 哦; OSO2R2; NH2; NHR2; NR22; SH; SR2; S（O）1-2R2; COOH; CO2R2; C（O）NH 2; C（O）NHR 2; C（O）NR22; 卤素; 或CHO; （b） - （CH 2）m CH = CH 2，其中m是0-2; 或（c） - （CH 2）n -O-G，其中G是单糖或寡糖; （d） - （CH2）2n-X，其中X是氨基酸，通过醚 - ，酯 - 或胺键共价结合的寡肽或-Y-（CH 2）n - 卟吩二（卟吩2是相同的化合物） 结构，Y是直接键; -O-;或-CH = CH 2）; 或（e）其中一个，两个或三个取代基R 1为C 1-6烷基或芳基，其余取代基如上述（a） - （d）所述，及其盐和金属络合物。 含有这些化合物的卟吩化合物和药物组合物可用于肿瘤和牛皮癣的光动力疗法治疗。