公开(公告)号：US4469692A

公开(公告)日：1984-09-04

申请号：US442451

申请日：1982-11-17

申请人： Endre Tihanyi ,  Ferenc Andrasi ,  Melinda Gal ,  Eleonora Sineger

发明人： Endre Tihanyi ,  Ferenc Andrasi ,  Melinda Gal ,  Eleonora Sineger

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/53 ,  A61P25/20 ,  A61P41/00 ,  C07D487/10 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D487/10

摘要： A spiro derivative of the pyrazolo [1,5-d] [1,2,4] triazine ring system of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 represent, independently from each other, a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group,R.sub.3 stands for a hydrogen atom, an unbranched or branched C.sub.1-4 alkyl, C.sub.2-5 alkenyl or benzyl group,R.sub.4 represents a hydrogen atom, an unbranched or branched C.sub.1-4 alkyl, C.sub.4-6 cycloalkyl, an unsubstituted or mono-halo or polyhalo benzyl group, andn is a whole number from 4 to 8,wherein R stands for an unbranched or branched C.sub.1-4 alkyl, or C.sub.4-6 cycloalkyl, C.sub.2-5 alkenyl, an unsubstituted or a monohalogeno or polyhalogenobenzyl group, and X represents a halogen or a 4-methyl-phenylsulfonyloxy group. Compounds of the formula I exhibit valuable CNS activities.

摘要翻译： 式I的吡唑并[1,5-d] [1,2,4]三嗪环系的螺衍生物其中R 1和R 2彼此独立地表示氢原子或C 1-4 烷基，R3表示氢原子，无支链或支链C 1-4烷基，C 2-5烯基或苄基，R 4表示氢原子，无支链或支链C 1-4烷基，C 4-6环烷基，未取代或未取代的 单卤素或多卤代苄基，n为4至8的整数，其中R代表无支链或支链C 1-4烷基或C 4-6环烷基，C 2-5链烯基，未取代或单卤素或多卤代苄基 基团，X表示卤素或4-甲基 - 苯基磺酰氧基。 式I的化合物显示出有价值的CNS活性。

公开(公告)号：US4423044A

公开(公告)日：1983-12-27

申请号：US352346

申请日：1982-02-25

申请人： Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Ferene Andrasi ,  Jozsef Szekely ,  Tamas Hamori ,  Tibor Balogh ,  Lajos Ila ,  Katalin Goldschmidt ,  Eleonora Sineger ,  Imre Moravcsik

发明人： Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Ferene Andrasi ,  Jozsef Szekely ,  Tamas Hamori ,  Tibor Balogh ,  Lajos Ila ,  Katalin Goldschmidt ,  Eleonora Sineger ,  Imre Moravcsik

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention relates to new 3,4-dihydro-5H-2,3-benzodiazepine derivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, ##STR1## wherein R represents a phenyl group optionally carrying one or two substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, C.sub.1-4 alkoxy and benzyloxy; a furyl or a thienyl group,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group,R.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen atom, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.4-7 cycloalkoxy or benzyloxy group.The new compounds of the general formula (I) can be prepared by reducing a 5H-2,3-benzodiazepine derivative of the general formula (II) ##STR2## wherein R, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the above-defined meanings, with an inorganic or organic hydride and/or complex metal hydride.The new compounds of the general formula (I) possess significant central nervous effects and can advantageously be used in the therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,4-二氢-5H-2,3-苯并二氮杂衍生物及其药学上可接受的酸加成盐，其中R表示任选携带一个或两个 选自卤素，羟基，C 1-4烷氧基和苄氧基的取代基; 呋喃基或噻吩基，R1表示氢原子或C1-4烷基，R2和R3各自表示氢原子，C1-4烷氧基，C4-7环烷氧基或苄氧基。 通式（I）的新化合物可以通过还原通式（II）的式（II）的5H-2,3-苯并二氮杂衍生物制备：其中R，R 1，R 2和R 3具有上述定义 含有无机或有机氢化物和/或络合金属氢化物。 通式（I）的新化合物具有显着的中枢神经效应，并且可以有利地用于治疗。