公开(公告)号：US20100311751A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12796061

申请日：2010-06-08

申请人： Eric A. Schmitt ,  Ping Tong ,  Katherine Heemstra ,  Cristina M. Fischer ,  Huailiang Wu ,  Jonathan Mark Miller ,  Yanxia Li ,  Justin S. Lafountaine

发明人： Eric A. Schmitt ,  Ping Tong ,  Katherine Heemstra ,  Cristina M. Fischer ,  Huailiang Wu ,  Jonathan Mark Miller ,  Yanxia Li ,  Justin S. Lafountaine

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/10 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  A61K47/44

摘要： A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound, e.g., ABT-263, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

摘要翻译： 促细胞凋亡的固体分散体基本上是非结晶形式包含分散在固体基质中的Bcl-2家族蛋白质抑制化合物，例如ABT-263，其包含（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（ b）药学上可接受的表面活性剂。 制备这种固体分散体的方法包括将化合物，聚合物载体和表面活性剂溶解在合适的溶剂中，并除去溶剂以提供包含聚合物载体和表面活性剂的固体基质，并使化合物分散在基本上不结晶 形成。 该固体分散体适合于需要其的受试者口服给药以治疗以一种或多种抗凋亡Bcl-2家族蛋白（例如癌症）过表达为特征的疾病。

公开(公告)号：US20100297194A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12770299

申请日：2010-04-29

申请人： Nathaniel Catron ,  Michael G. Fickes ,  Cristina M. Fischer ,  Rajeev Gokhale ,  Anthony R. Haight ,  Katherine Heemstra ,  David Hill ,  Martin Knobloch ,  Drazen Kostelac ,  Justin S. Lafountaine ,  Yanxia Li ,  Bernd Liepold ,  Kennan Marsh ,  Jonathan M. Miller ,  Claudia Packhaeuser ,  Yeshwant D. Sanzgiri ,  Eric A. Schmitt ,  Yi Shi ,  Norbert Steiger ,  Ping Tong ,  Huailiang Wu ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Deliang Zhou

发明人： Nathaniel Catron ,  Michael G. Fickes ,  Cristina M. Fischer ,  Rajeev Gokhale ,  Anthony R. Haight ,  Katherine Heemstra ,  David Hill ,  Martin Knobloch ,  Drazen Kostelac ,  Justin S. Lafountaine ,  Yanxia Li ,  Bernd Liepold ,  Kennan Marsh ,  Jonathan M. Miller ,  Claudia Packhaeuser ,  Yeshwant D. Sanzgiri ,  Eric A. Schmitt ,  Yi Shi ,  Norbert Steiger ,  Ping Tong ,  Huailiang Wu ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Deliang Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K33/04 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/146 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866

摘要： An orally deliverable pharmaceutical composition comprises as a sole or first active ingredient a compound of Formula I defined herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for example ABT-263 free base or ABT-263 bis-HCl salt, dispersed, in a free base equivalent amount of at least about 2.5% by weight of the composition, in a pharmaceutically acceptable carrier; wherein said active ingredient is in solid-state form and/or the composition further comprises, dispersed in the carrier, a pharmaceutically acceptable heavier-chalcogen antioxidant in an amount effective to inhibit oxidation of the active ingredient at a thioether linkage thereof. The composition is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

摘要翻译： 可口服递送的药物组合物包含作为唯一或第一活性成分的本文定义的式I化合物或其药学上可接受的盐，例如ABT-263游离碱或ABT-263双-HCl盐，以游离碱当量 至少约2.5重量％的组合物，在药学上可接受的载体中; 其中所述活性成分是固态形式和/或所述组合物还包含以有效抑制活性成分在其硫醚键的氧化的量分散在载体中的药学上可接受的较重硫族元素抗氧化剂。 该组合物适合于有需要的受试者的口服给药，用于治疗以一种或多种抗凋亡Bcl-2家族蛋白（例如癌症）过表达为特征的疾病。

公开(公告)号：US09248193B2

公开(公告)日：2016-02-02

申请号：US14006032

申请日：2012-03-16

申请人： Huailiang Wu ,  Hao Hou ,  Adivaraha Jayasankar ,  Ameesha Patel ,  David Beno ,  Eric A. Schmitt ,  Geoff G. Zhang

发明人： Huailiang Wu ,  Hao Hou ,  Adivaraha Jayasankar ,  Ameesha Patel ,  David Beno ,  Eric A. Schmitt ,  Geoff G. Zhang

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K47/38 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/513 ,  A61K9/48 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K47/38 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/513 ,  A61K47/02 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32

摘要： A pharmaceutical product comprising at least one phenyl uracil-based pharmaceutically active agent or an agent of related structural type and processes for obtaining such product.

摘要翻译： 包含至少一种基于苯基尿嘧啶的药物活性剂或相关结构类型的药剂的药物产品和用于获得该产品的方法。

公开(公告)号：US20140378490A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14006032

申请日：2012-03-16

申请人： Huailiang Wu ,  Hao Hou ,  Adivaraha Jayasankar ,  Ameesha Patel ,  David Beno ,  Eric A. Schmitt ,  Geoff G. Zhang

发明人： Huailiang Wu ,  Hao Hou ,  Adivaraha Jayasankar ,  Ameesha Patel ,  David Beno ,  Eric A. Schmitt ,  Geoff G. Zhang

IPC分类号： A61K47/38 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K31/513 ,  A61K47/32

CPC分类号： A61K47/38 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/513 ,  A61K47/02 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32

摘要： A pharmaceutical product comprising at least one phenyl uracil-based pharmaceutically active agent or an agent of related structural type and processes for obtaining such product.

摘要翻译： 包含至少一种基于苯基尿嘧啶的药物活性剂或相关结构类型的药剂的药物产品和用于获得该产品的方法。

公开(公告)号：US20130085181A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：US13485032

申请日：2012-05-31

申请人： Yi Gao ,  Tzuchi R. Ju ,  Dennis Y. Lee ,  Nicole Nguyen ,  Huailiang Wu

发明人： Yi Gao ,  Tzuchi R. Ju ,  Dennis Y. Lee ,  Nicole Nguyen ,  Huailiang Wu

IPC分类号： A61K31/192

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/194 ,  A61K47/38

摘要： The present invention provides a modified release formulation comprising an active agent in a hydrophilic polymer matrix wherein the active agent is a salt of fenofibric acid wherein the release rate of the formulation in an in vitro dissolution is substantially independent of the ionic strength of the dissolution media.

摘要翻译： 本发明提供一种在亲水性聚合物基质中包含活性剂的改性释放制剂，其中活性剂是非诺贝酸盐，其中制剂在体外溶出中的释放速率基本上与溶出介质的离子强度无关 。

公开(公告)号：US20100324018A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12792171

申请日：2010-06-02

申请人： Huailiang Wu ,  Geoff G.Z. Zhang

发明人： Huailiang Wu ,  Geoff G.Z. Zhang

IPC分类号： A61K31/4709

CPC分类号： A61K47/38 ,  A61K9/0065 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  A61K47/32

摘要： Pharmaceutical compositions having improved dissolution profiles for drugs therein is disclosed.

摘要翻译： 公开了具有改进的药物溶出曲线的药物组合物。

公开(公告)号：US20080152714A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11871514

申请日：2007-10-12

申请人： Yi Gao ,  Tzuchi R. Ju ,  Dennis Y. Lee ,  Nicole Nguyen ,  Huailiang Wu

发明人： Yi Gao ,  Tzuchi R. Ju ,  Dennis Y. Lee ,  Nicole Nguyen ,  Huailiang Wu

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/194

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/194 ,  A61K47/38

摘要： The present invention provides a modified release formulation comprising an active agent in a hydrophilic polymer matrix wherein the active agent is a salt of fenofibric acid wherein the release rate of the formulation in an in vitro dissolution is substantially independent of the ionic strength of the dissolution media.

摘要翻译： 本发明提供一种在亲水性聚合物基质中包含活性剂的改性释放制剂，其中活性剂是非诺贝酸盐，其中制剂在体外溶出中的释放速率基本上与溶出介质的离子强度无关 。

公开(公告)号：US20110237675A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13151555

申请日：2011-06-02

申请人： Yi Gao ,  Tzuchi R. Ju ,  Dennis Y. Lee ,  Nicole Nguyen ,  Huailiang Wu

发明人： Yi Gao ,  Tzuchi R. Ju ,  Dennis Y. Lee ,  Nicole Nguyen ,  Huailiang Wu

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/194 ,  A61K47/38

摘要： The present invention provides a modified release formulation comprising an active agent in a hydrophilic polymer matrix wherein the active agent is a salt of fenofibric acid wherein the release rate of the formulation in an in vitro dissolution is substantially independent of the ionic strength of the dissolution media.

摘要翻译： 本发明提供一种在亲水性聚合物基质中包含活性剂的改性释放制剂，其中活性剂是非诺贝酸盐，其中制剂在体外溶出中的释放速率基本上与溶出介质的离子强度无关 。

公开(公告)号：US20060228411A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11401746

申请日：2006-04-11

申请人： Huailiang Wu ,  Geoff Zhang

发明人： Huailiang Wu ,  Geoff Zhang

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K47/38 ,  A61K9/0065 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  A61K47/32

摘要： Pharmaceutical compositions having improved dissolution profiles for drugs therein is disclosed.

摘要翻译： 公开了具有改进的药物溶出曲线的药物组合物。