公开(公告)号：US5066823A

公开(公告)日：1991-11-19

申请号：US424216

申请日：1989-10-10

申请人： Ernest Felder ,  Carlo Musu ,  Luciano Fumagalli ,  Fulvio Uggeri

发明人： Ernest Felder ,  Carlo Musu ,  Luciano Fumagalli ,  Fulvio Uggeri

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C233/12 ,  C07C233/65 ,  C07C235/16 ,  C07C237/46

CPC分类号： C07C233/00 ,  A61K49/04 ,  C07C233/12

摘要： A process for the preparation of 5-acylamino-2,4,6-triiodo or tribromo-benzoic acid derivatives of formula (I), wherein X is I or Br, R is H or a variously substituted alkyl, or a group of formula (II), wherein X has the above meanings; Y is hydroxy, alkoxy, hydroxyalkoxy, alkylamino or hydroxyalkylamino; Z may be the same as COY or it is hydroxylalkylaminocarbonyl provided that at least one of the two acyl or R groups is hydroxy-substituted, which process comprises the rearrangement of the corresponding 5-(alkylaminocarbonyl-alkoxy)-2,4,6-trioodo ro tribromo-benzoic acid derivatives, in the presence of bases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP88 / 00453 Sec。 371日期：1989年10月10日 102（e）日期1989年10月10日PCT提交1988年5月20日PCT公布。 出版物WO88 / 09328 日本公报1988年12月1日。一种制备式（I）的5-酰基氨基-2,4,6-三碘或三溴 - 苯甲酸衍生物的方法，其中X是I或Br，R是H或各种取代的 烷基或式（II）的基团，其中X具有上述含义; Y是羟基，烷氧基，羟基烷氧基，烷基氨基或羟烷基氨基; Z可以与COY相同，或者它是羟基烷基氨基羰基，条件是两个酰基或R基团中的至少一个是羟基取代的，该方法包括相应的5-（烷基氨基羰基 - 烷氧基）-2,4,6- 三卤代三溴 - 苯甲酸衍生物，在碱的存在下。