公开(公告)号：US08129173B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US10339226

申请日：2003-01-09

申请人： Evgeny Shapiro ,  Ayelet Fishman ,  Reinhard Effenberger ,  Asher Maymon ,  Anchel Schwartz

发明人： Evgeny Shapiro ,  Ayelet Fishman ,  Reinhard Effenberger ,  Asher Maymon ,  Anchel Schwartz

IPC分类号： C12P7/02

CPC分类号： C12P7/18 ,  C12P41/004

摘要： Provided is a method of selectively enzymatically esterifying or selectively enzymatically solvolyzing epimers of analogs of vitamin D having a stereogenic center at C-24 that has a free or esterified OH group. The metod can be used, for example, for separating mixed epimers of the vitamin D analog.

摘要翻译： 提供了选择性酶促酯化或选择性酶解溶剂化具有C-24的具有立体中心的维生素D类似物的差向异构体，其具有游离或酯化的OH基团。 例如，可以使用组合物来分离维生素D类似物的混合差向异构体。

公开(公告)号：US07205420B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10459073

申请日：2003-06-11

申请人： Evgeny Shapiro ,  Reinhard Effenberger ,  Asher Maymon ,  Anchel Schwartz

发明人： Evgeny Shapiro ,  Reinhard Effenberger ,  Asher Maymon ,  Anchel Schwartz

IPC分类号： C07C401/00 ,  A61K31/59

CPC分类号： C07C401/00

摘要： Provided is a method of general applicability of epimerizing a vitamin-D analog having an asymmetric allylic carbon atom at the C-24 position. The method is of particular utility in making calcipotriene.

摘要翻译： 提供了在C-24位置差向异构化具有不对称烯丙基碳原子的维生素-D类似物的一般适用性的方法。 该方法特别适用于制备卡泊三烯。

公开(公告)号：US20120207835A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13503524

申请日：2010-10-18

申请人： Evgeny Shapiro ,  Chen Zolkov ,  Rimma Khodakovskaya ,  Reinhard Effenberger

发明人： Evgeny Shapiro ,  Chen Zolkov ,  Rimma Khodakovskaya ,  Reinhard Effenberger

IPC分类号： A01N25/00 ,  A01P1/00 ,  A01N59/06 ,  A01N59/00 ,  A01N59/16

CPC分类号： A01N37/34 ,  A01N55/00 ,  A01N59/00 ,  A01N59/06 ,  A01N2300/00

摘要： The present invention provides biocide compositions, containing DBNPA encapsulated or absorbed in ceramic powders or xerogels, for preventing the formation of biofilms and for incorporating into paints, coatings, plasters, and plastics.

摘要翻译： 本发明提供杀生物剂组合物，其包含封装或吸收在陶瓷粉末或干凝胶中的DBNPA，用于防止生物膜的形成和掺入到油漆，涂料，石膏和塑料中。

公开(公告)号：US20050014949A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10623290

申请日：2003-07-18

申请人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Yigael Gozlan ,  Boaz Gome

发明人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Yigael Gozlan ,  Boaz Gome

IPC分类号： A61K31/198 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07C233/63 ,  A61K31/198 ,  C07B2200/13 ,  C07C2601/14

摘要： Provides are crystalline forms of nateglinide, labeled Forms A, C, D, F, G, I, J, K, L, M, N, O, P, Q, T, U, V, Y, α, β, γ, δ, ε, σ, θ and Ω, processes for their preparation and processes for preparation of other crystalline forms of nateglinide. Also provided are their pharmaceutical formulations and methods of administration.

公开(公告)号：US07812168B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US11481877

申请日：2006-07-05

申请人： Greta Sterimbaum ,  Evgeny Shapiro ,  Kobi Chen

发明人： Greta Sterimbaum ,  Evgeny Shapiro ,  Kobi Chen

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention provides methods of purifying montelukast, a new isolated impurity of montelukast, method for its isolation, and method of using montelukast impurity as a reference marker and a reference standard.

摘要翻译： 本发明提供了纯化孟鲁司特孟鲁司特新分离杂质，其分离方法和使用孟鲁司特杂质作为参考标准的方法和参考标准的方法。

公开(公告)号：US20080319075A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12150062

申请日：2008-04-23

申请人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Igal Gozlan ,  Boaz Gome ,  Shlomit Wizel

发明人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Igal Gozlan ,  Boaz Gome ,  Shlomit Wizel

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C233/63 ,  A61K31/16 ,  A61K31/198 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/24 ,  C07C2601/14 ,  C07C61/08

摘要： Provides are crystalline forms of nateglinide, labeled Forms A, C, D, F, G, I, J, K, L, M, N, O, P, Q, T, U, V, Y, α, β, γ, δ, ε, σ, θ and Ω, processes for their preparation and processes for preparation of other crystalline forms of nateglinide. Also provided are their pharmaceutical formulations and methods of administration.

公开(公告)号：US07148376B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10623237

申请日：2003-07-18

申请人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Yigael Gozlan ,  Boaz Gome

发明人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Yigael Gozlan ,  Boaz Gome

IPC分类号： C07C229/08 ,  C07C229/06 ,  C07C229/04 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07C231/24 ,  A61K31/16 ,  A61K31/198 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C233/63

摘要： Provides are crystalline forms of nateglinide, labeled Forms A, C, D, F, G, I, J, K, L, M, N, O, P, Q, T, U, V, Y, α, β, γ, δ, ε, σ, θ and Ω, processes for their preparation and processes for preparation of other crystalline forms of nateglinide. Also provided are their pharmaceutical formulations and methods of administration.

摘要翻译： 提供那格列奈的结晶形式，标记为A，C，D，F，G，I，J，K，L，M，N，O，P，Q，T，U，V，Y， δ，ε，σ，θ和Ω，它们的制备方法和制备那格列奈的其它结晶形式的方法。 还提供了它们的药物制剂和给药方法。

公开(公告)号：US20080200676A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11892532

申请日：2007-08-23

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Evgeny Shapiro ,  Santiago Ini ,  Yaron Shmuely ,  Eli Lancry

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides 3-benzyloxy-2-aminopyridine (BOPA), 3-(2-Hydroxyethyl)-2-methyl-9-hydoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (HMBP), 3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-9-hydoxy-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one (CMHP) and 3-(2-chloroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-methyl-4H-pyrrido[1,2-a]- pyrimidin-4-one (CMHTP) useful as intermediates for the preparation of paliperidone. The present invention also provides processes for preparing these intermediates and for preparing paliperidone.

摘要翻译： 本发明提供3-苄氧基-2-氨基吡啶（BOPA），3-（2-羟乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（HMBP） 3-（2-氯乙基）-2-甲基-9-羟基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮（CMHP）和3-（2-氯乙基）-6,7,8,9 - 四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a] - 嘧啶-4-酮（CMHTP），其用作制备帕培培酮的中间体。 本发明还提供了制备这些中间体和制备利培酮的方法。

公开(公告)号：US20070078158A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11481877

申请日：2006-07-05

申请人： Greta Sterimbaum ,  Evgeny Shapiro ,  Kobi Chen

发明人： Greta Sterimbaum ,  Evgeny Shapiro ,  Kobi Chen

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention provides methods of purifying montelukast, a new isolated impurity of montelukast, method for its isolation, and method of using montelukast impurity as a reference marker and a reference standard.

摘要翻译： 本发明提供了纯化孟鲁司特孟鲁司特新分离杂质，其分离方法和使用孟鲁司特杂质作为参考标准的方法和参考标准的方法。

公开(公告)号：US20070004804A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11516363

申请日：2006-09-05

申请人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Igal Gozlan ,  Boaz Gome ,  Shlomit Wizel

发明人： Ronit Yahalomi ,  Evgeny Shapiro ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Igal Gozlan ,  Boaz Gome ,  Shlomit Wizel

IPC分类号： A61K31/198 ,  C07C237/02

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07B2200/13 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/14

摘要： Provides are crystalline forms of nateglinide, labeled Forms A, C, D, F, G, I, J, K, L, M, N, 0, P, Q, T, U, V, Y, α, β, γ, δ, ε, δ, σ, 2 and Ω, processes for their preparation and processes for preparation of other crystalline forms of nateglinide. Also provided are their pharmaceutical formulations and methods of administration.

摘要翻译： 提供那格列奈的结晶形式，标记为A，C，D，F，G，I，J，K，L，M，N，0，P，Q，T，U，V，Y，α，β， ，δ，ε，δ，σ，2和Omega，其制备方法和制备其他结晶形式的那格列奈的方法。 还提供了它们的药物制剂和给药方法。