公开(公告)号：US20120178688A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13365213

申请日：2012-02-02

申请人： FELIX KARIM ,  AMOS BARUCH ,  DEREK MACLEAN ,  KANAD DAS ,  QUN YIN

发明人： FELIX KARIM ,  AMOS BARUCH ,  DEREK MACLEAN ,  KANAD DAS ,  QUN YIN

IPC分类号： A61K38/08 ,  A61P5/20 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K38/00 ,  A61K47/60 ,  C07K5/1013 ,  C07K7/08

摘要： Compounds having activity for lowering parathyroid hormone levels are described. In one embodiment, the compounds are comprised of a contiguous sequence of subunits, X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7, wherein the X1 subunit comprises a thiol-containing moiety and the distribution of charge on the X2-X7 subunits provides the desired activity. Methods of using the compounds for treating hyperparathyroidism, bone disease and/or hypercalcemic disorders are also described, and in particular, methods for lowering plasma PTH and serum calcium are provided. The compounds can be used to treat subjects having, for example: primary, secondary or tertiary hyperparathyroidism; hypercalcemia of malignancy; metastatic bone disease; or osteoporosis.

摘要翻译： 描述了具有降低甲状旁腺激素水平的活性的化合物。 在一个实施方案中，化合物由亚单位X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7的连续序列组成，其中X1亚基包含含巯基的部分，并且X2-X7亚基上的电荷分布 提供所需的活动。 还描述了使用该化合物治疗甲状旁腺功能亢进，骨疾病和/或高钙血症的方法，特别是提供降低血浆PTH和血清钙的方法。 这些化合物可用于治疗患有例如：原发性，继发性或甲状腺功能亢进的受试者; 恶性高钙血症; 转移性骨病; 或骨质疏松。