公开(公告)号：US06939883B2

公开(公告)日：2005-09-06

申请号：US10211978

申请日：2002-08-02

申请人： Fabio Tucci ,  Patrick J. Connors ,  Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen

发明人： Fabio Tucci ,  Patrick J. Connors ,  Yun-Fei Zhu ,  Chen Chen

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/04 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D211/86 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D473/24 ,  A61K31/44 ,  C07D211/84 ,  C07D401/00 ,  C07D421/00

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D211/86 ,  C07D213/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D473/24

摘要： GnRH receptor antagonists are disclosed which have utility in the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. The compounds of this invention have the structure: wherein A, R1, R2, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7 and n are as defined herein, including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for antagonizing gonadotropin-releasing hormone in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了GnRH受体拮抗剂，其可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。 本发明的化合物具有以下结构：其中A 1，R 1，R 2，R 3a，R 3b， R 4，R 5，R 6，R 7和n如本文所定义，包括立体异构体 ，其前药和药学上可接受的盐。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体组合的组合物，以及涉及其在有需要的受试者中拮抗促性腺激素释放激素的方法。