公开(公告)号：US20230331718A1

公开(公告)日：2023-10-19

申请号：US18162085

申请日：2023-01-31

申请人： Skyhawk Therapeutics, Inc.

发明人： Michael Luzzio ,  Brian Lucas ,  Tiansheng Wang

IPC分类号： C07D451/04 ,  C07D498/08 ,  C07D453/06

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D453/06 ,  C07D498/08 ,  C07B2200/05

摘要： Described herein are small molecule splicing modulator compounds that modulate splicing of mRNA, such as pre-mRNA, encoded by genes, and methods of use of the small molecule splicing modulator compounds for modulating splicing and treating diseases and conditions.

公开(公告)号：US20160332999A1

公开(公告)日：2016-11-17

申请号：US15222178

申请日：2016-07-28

申请人： EA PHARMA CO., LTD.

发明人： Kaori KOBAYASHI ,  Tamotsu SUZUKI ,  Mizuki KAWAHIRA ,  Tomohiro FUJII ,  Masayuki SUGIKI ,  Koji OHSUMI ,  Tatsuya OKUZUMI

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D407/12 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  C07D307/82 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D307/82 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/06 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the DESCRIPTION, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has a superior TRPA1 antagonist activity, and can provide a medicament useful for the prophylaxis or treatment of diseases involving TRPA1 antagonist and TRPA1.

摘要翻译： 其中每个符号如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 该化合物具有优良的TRPA1拮抗剂活性，可提供用于预防或治疗涉及TRPA1拮抗剂和TRPA1的疾病的药物。

公开(公告)号：US09266904B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US14279716

申请日：2014-05-16

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Lei Guo ,  Taishan Hu ,  Yimin Hu ,  Buelent Kocer ,  Buyu Kou ,  Gangqin Li ,  Xianfeng Lin ,  Haixia Liu ,  Hong Shen ,  Houguang Shi ,  Guolong Wu ,  Zhisen Zhang ,  Mingwei Zhou ,  Wei Zhu

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D498/08 ,  C07D417/14 ,  C07D498/18 ,  C07D491/08 ,  C07D487/08 ,  C07D513/08 ,  C07D498/20 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D491/18

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/18 ,  C07D498/08 ,  C07D498/20 ,  C07D513/08

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as or pharmaceutically acceptable salts, or tautomerism isomers, or enantiomers, or diastereomers thereof. The invention also contains compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新化合物：其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐或互变异构体异构体或其对映异构体或非对映异构体。 本发明还包含包含化合物的组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20150232474A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：US14421703

申请日：2013-08-14

申请人： Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

发明人： Frank Wu ,  Aichen Wang

IPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K45/00 ,  A61K31/55 ,  C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  C07D487/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/08

摘要： Disclosed are bicyclic group substituted pyrimidine compounds, pharmaceutical acceptable salts thereof or stereoisomers thereof. Also disclosed are preparation methods, pharmaceutical formulations, and pharmaceutical compositions of the compounds, and use of the compounds, pharmaceutical formulations, and pharmaceutical compositions for preparing a medicament for treating and/or preventing sexual dysfunction diseases and diseases with lower urinary tract symptoms.

摘要翻译： 公开了双环基取代的嘧啶化合物，其药学上可接受的盐或其立体异构体。 还公开了化合物的制备方法，药物制剂和药物组合物，以及化合物，药物制剂和药物组合物用于制备用于治疗和/或预防具有较低尿道症状的性功能障碍疾病和疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US09040520B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13619520

申请日：2012-09-14

申请人： Richard D. Gless, Jr. ,  William C. Schinzer

发明人： Richard D. Gless, Jr. ,  William C. Schinzer

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D471/22 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/13 ,  C07D453/06

摘要： Stable noribogaine salt ansolvates are useful for preparing pharmaceutical compositions and for alleviating nociceptive pain in a patient. Such ansolvates can be prepared by slurrying solvated forms, preferably MeOH solvated noribogaine hydrochloride in EtOH/water.

摘要翻译： 稳定的诺贝酮盐酸盐溶液可用于制备药物组合物和缓解患者的伤害性疼痛。 这样的溶剂化物可以通过将溶剂化形式，优选MeOH溶剂化的盐酸诺氟宁盐酸化在EtOH /水中来制备。

公开(公告)号：US20150087626A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14130451

申请日：2011-07-04

申请人： Manuela Borriello ,  Sabrina Pucci ,  Luigi Piero Stasi ,  Lucio Rovati

发明人： Manuela Borriello ,  Sabrina Pucci ,  Luigi Piero Stasi ,  Lucio Rovati

IPC分类号： C07F1/02 ,  C07D221/04 ,  C07D471/08 ,  C07D211/34 ,  C07D207/16 ,  C07D205/04 ,  C07D401/06 ,  C07D221/20 ,  C07D209/52

CPC分类号： C07F1/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D221/04 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07F7/1804

摘要： There is described a novel group of cyclic amine derivative compounds, having an EP4 receptor antagonistic activity and specifically pharmaceutical compounds which are useful for the treatment or alleviation of Prostaglandin E mediated diseases.The present invention therefore relates to novel compounds which are selective antagonists of the EP4 subtype of PGE2 receptors with analgesic and antinflammatory activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments, inter alia for the treatment or alleviation of Prostaglandin E mediated diseases such as acute and chronic pain, osteoarthritis, inflammation-associated disorder as arthritis, rheumatoid arthritis, cancer, migraine and endometriosis.

摘要翻译： 描述了具有EP4受体拮抗活性的新型一组环胺衍生物化合物，特别是可用于治疗或缓解前列腺素E介导的疾病的药物化合物。 因此，本发明涉及作为具有止痛和抗炎活性的PGE 2受体的EP4亚型的选择性拮抗剂的新化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途，特别是用于治疗或缓解前列腺素E 介导的疾病如急性和慢性疼痛，骨关节炎，作为关节炎的炎症相关疾病，类风湿性关节炎，癌症，偏头痛和子宫内膜异位症。

公开(公告)号：US08841291B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US14042652

申请日：2013-09-30

申请人： Leslie Wighton McQuire ,  Michael Shultz ,  Ruben Alberto Tommasi ,  Sven Weiler

发明人： Leslie Wighton McQuire ,  Olivier Rogel ,  Michael Shultz ,  Ruben Alberto Tommasi ,  Sven Weiler

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/92 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D223/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/80 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D309/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): said compound is inhibitor of MMP-12 and/or MMP-13, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease characterized by abnormal activity of MMP-12 and/or MMP-13. Accordingly, the compound of formula (I) can be used in treatment of disorders or diseases mediated by MMP-12 and/or MMP-13. Finally, the present invention also provides pharmaceutical composition that include the compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：所述化合物是MMP-12和/或MMP-13的抑制剂，因此可用于治疗特征为MMP-12异常活性和/ 或MMP-13。 因此，式（I）化合物可用于治疗由MMP-12和/或MMP-13介导的病症或疾病。 最后，本发明还提供了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140031399A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US14042652

申请日：2013-09-30

申请人： Leslie Wighton MCQUIRE ,  Olivier ROGEL ,  Michael SHULTZ ,  Ruben Alberto TOMMASI ,  Sven WEILER

发明人： Leslie Wighton MCQUIRE ,  Olivier ROGEL ,  Michael SHULTZ ,  Ruben Alberto TOMMASI ,  Sven WEILER

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07D213/42 ,  C07C311/19

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/92 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D223/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/80 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D309/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): said compound is inhibitor of MMP-12 and/or MMP-13, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease characterized by abnormal activity of MMP-12 and/or MMP-13. Accordingly, the compound of formula (I) can be used in treatment of disorders or diseases mediated by MMP-12 and/or MMP-13. Finally, the present invention also provides pharmaceutical composition that include the compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：所述化合物是MMP-12和/或MMP-13的抑制剂，因此可用于治疗特征为MMP-12异常活性和/ 或MMP-13。 因此，式（I）化合物可用于治疗由MMP-12和/或MMP-13介导的病症或疾病。 最后，本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08609650B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13191252

申请日：2011-07-26

申请人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

发明人： Dane Goff ,  Jing Zhang ,  Rajinder Singh ,  Sacha Holland ,  Jiaxin Yu ,  Pingyu Ding ,  Joane Litvak

IPC分类号： C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/18 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/439 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/18

摘要： Bridged bicyclic aryl or heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed.

摘要翻译： 公开了桥连双环芳基或杂芳基取代的三唑和含有这些化合物的药物组合物可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Ax1的活性。 还公开了使用该化合物治疗与Axl活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20130303756A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13496185

申请日：2012-01-23

申请人： Deborah C. Mash ,  Robert M. Moriarty ,  Richard D. Gless, JR.

发明人： Deborah C. Mash ,  Robert M. Moriarty ,  Richard D. Gless, JR.

IPC分类号： C07D471/22

CPC分类号： C07D453/06 ,  C07D471/22 ,  C07D487/18 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are methods and compositions for preparing and purifying the non-addictive alkaloid noribogaine.