公开(公告)号：US20050054863A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10909899

申请日：2004-08-02

申请人： Frank Gibson ,  Joydeep Kant ,  Rajendra Deshpande ,  Karen TenHuisen ,  Jing Liang ,  Jun Li ,  Susan Boettger ,  Edward Gublo ,  Ulhas Dhokte

发明人： Frank Gibson ,  Joydeep Kant ,  Rajendra Deshpande ,  Karen TenHuisen ,  Jing Liang ,  Jun Li ,  Susan Boettger ,  Edward Gublo ,  Ulhas Dhokte

IPC分类号： C07D305/14 ,  C07D35/14

CPC分类号： C07D305/14 ,  Y02P20/55

摘要： A process is provided for preparing 4-alkyl- or 4-aryl-oxycarbonyl paclitaxel analogs which includes the steps of converting paclitaxel into a C-7 acylprotected paclitaxel employing an electrophilic protecting group, such as benzoyloxycarbonyl, and converting the C-7 protected analog into the 4-alkyloxycarbonyl or 4-aryloxycarbonyl paclitaxel analog. Novel intermediates produced in the process are also provided.

摘要翻译： 提供一种制备4-烷基 - 或4-芳基 - 氧羰基紫杉醇类似物的方法，其包括使用亲电保护基如苯甲酰氧基羰基将紫杉醇转化为C-7酰基保护的紫杉醇的步骤，并将C-7保护的类似物 进入4-烷氧基羰基或4-芳氧基羰基紫杉醇类似物。 还提供了在该方法中生产的新型中间体。