公开(公告)号：US06538142B1

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US10124474

申请日：2002-04-18

申请人： Gabriele Breviglieri ,  Sergio Contrini ,  Giacomo Bruno ,  Cinzia Assanelli

发明人： Gabriele Breviglieri ,  Sergio Contrini ,  Giacomo Bruno ,  Cinzia Assanelli

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D263/24

摘要： A process for the preparation of 5-(3,5-dimethylphenoxymethyl)-2-oxazolidinone, which includes: a) reacting 3,5-dimethylphonel with epichlorohydrin to obtain a mixture of 1-(3,5-dimethylphenoxy)2,3-epoxy propane (1) and 1-(3,5-dimethylphenoxy)-3-chloro-2-propanol (2); b) reacting the mixture of (1) and (2) obtained from step (a) with benzylamine to obtain a first compound; c) reducing the first compound with hydrogen in presence of ammonia, to obtain a second compound; and d) reacting the second compound with dimethylcarbonate in the presence of a strong base to obtain 5-(3,5-dimethlphenoxymethyl)-2-oxazolidinone.

摘要翻译： 制备5-（3,5-二甲基苯氧基甲基）-2-恶唑烷酮的方法，其包括：a）使3,5-二甲基菲酮与表氯醇反应，得到1-（3,5-二甲基苯氧基） - 环氧丙烷（1）和1-（3,5-二甲基苯氧基）-3-氯-2-丙醇（2）; b）将得自步骤（a）的（1）和（2）的混合物与苄胺反应 获得第一化合物; c）在氨存在下用氢还原第一化合物，得到第二化合物; 和d）在强碱存在下使第二化合物与碳酸二甲酯反应，得到5-（3,5-二甲基苯氧基甲基）-2-恶唑烷酮。

公开(公告)号：US6096896A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US172476

申请日：1998-10-15

申请人： Gabriele Breviglieri ,  Giacomo Bruno ,  Sergio Contrini ,  Cinzia Assanelli

发明人： Gabriele Breviglieri ,  Giacomo Bruno ,  Sergio Contrini ,  Cinzia Assanelli

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D263/32

摘要： In a process for the preparation of 4,5-diphenyloxazole-2-propanoic acid, the improvement consisting in using toluene in the esterification reaction of benzoin, and acetic acid/formic acid in the subsequent cyclization, thereby obtaining higher yields and avoiding the use and the disposal of high amounts of pyridine.

摘要翻译： 在制备4,5-二苯基恶唑-2-丙酸的方法中，在随后的环化中，在苯偶姻的酯化反应中使用甲苯和乙酸/甲酸进行改进，从而获得更高的产率并避免使用 并处理大量的吡啶。

公开(公告)号：US06790986B1

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US10445676

申请日：2003-05-27

申请人： Gabriele Breviglieri ,  Sergio Contrini ,  Cinzia Assanelli

发明人： Gabriele Breviglieri ,  Sergio Contrini ,  Cinzia Assanelli

IPC分类号： C07C6110

CPC分类号： C07C227/40 ,  C07C65/03 ,  C07C65/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28

摘要： Gabapentin free from mineral acids anions is obtained by precipitating from a gabapentin aqueous solution a corresponding hydroxybenzoate, from which pure gabapentin is subsequently obtained by dissolution in a lower alcohol and treatment with a tertiary base.

摘要翻译： 通过从相应的羟基苯甲酸盐的加巴喷丁水溶液中沉淀获得无矿酸阴离子的加巴喷丁，随后通过溶解在低级醇中并用叔碱处理从其获得纯加巴喷丁。

公开(公告)号：US07151193B2

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：US10769886

申请日：2004-02-03

申请人： Gabriele Breviglieri ,  Sergio Contrini ,  Cinzia Assanelli

发明人： Gabriele Breviglieri ,  Sergio Contrini ,  Cinzia Assanelli

IPC分类号： C07C61/08

CPC分类号： C07C227/42 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28

摘要： Pure gabapentin form II can be directly obtained adding the solution of the corresponding hydrochloride in dry ethanol (from which the inorganic salts have been filtered off) with a tertiary amine and a small amount of water.

摘要翻译： 可以直接获得纯的加巴喷丁II型，其中加入相应的盐酸盐在无水乙醇（已经从其中滤出无机盐）的溶液中，加入叔胺和少量的水。

公开(公告)号：US5760287A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US633177

申请日：1996-04-16

申请人： Pierre Loosen ,  Gabriele Breviglieri ,  Bruno Giagomo ,  Sergio Contrini ,  Cineia Assanelli

发明人： Pierre Loosen ,  Gabriele Breviglieri ,  Bruno Giagomo ,  Sergio Contrini ,  Cineia Assanelli

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C51/487 ,  C07B55/00

CPC分类号： C07B57/00 ,  C07C51/487

摘要： Naproxene ((+)-6-methoxy-.alpha.-methyl-2-naphthaleneacetic acid) is recovered from the corresponding racemic acid by treatment of the latter with N-substituted R-(-)-2-amino-1-butanols and recovery of the resulting diastereomeric salt.

摘要翻译： 通过用N-取代的R - （ - ） - 2-氨基-1-丁醇处理后者，从相应的外消旋酸中回收萘普生（（+） - 6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸）和回收 的所得非对映体盐。