公开(公告)号：US07268241B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10416234

申请日：2001-11-09

申请人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart ,  Gerd Mueller

发明人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart ,  Gerd Mueller

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J71/0015 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the production of 4-(17α-methyl-substituted 3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl)benzaldehyde-(1E or 1Z)-oximes of general formula (I), in which R1 is a hydrogen atom, a C1-6-alkyl radical or a CnF2n+1 radical, whereby n is 1, 2 or 3, R2 is a C1-4-alkyl radical, X is an OH group in E- or Z-position, and Y is an OC1-6-alkyl group, an SC1-6-alkyl group or an OCH2CnF2+1 group, whereby n is 1, 2 or 3, which provides the target compounds of formula (I) with a high yield and good selectivity

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的4-（17α-甲基取代的3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基）苯甲醛 - （1E或1Z） - 肟的方法，其中 R 1是氢原子，C 1-6 - 烷基或C 2n - 2n + 1 基，其中n为1,2或3，R 2为C 1-4 - 烷基，X为E-或Z-位的OH基团 ，Y为OC 1-6 - 烷基，SC 1〜6个 - 烷基或OCH 2 - 其中n为1,2或3，其以高产率和良好的选择性提供式（I）的目标化合物

公开(公告)号：US07214808B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US10416029

申请日：2001-11-09

申请人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart

发明人： Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Bernd Erhart

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J71/0015 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a method for the production of 4-(17α substituted 3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl)benzaldehyd-(1E or 1Z)-oximes of general formula (I), where R1═H, C1-6 alkyl or a CnF2n+1 group; R2═C1-4 alkyl, X=E- or Z-OH; and Y═O—C1-6 alkyl, S—C1-6 alkyl or O—CH2CnF2n+1, where n=1, 2 or 3, which produces the target compounds of formula (I) with high yield and selectivity.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（I）的4-（17α取代的3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基）苯甲醛 - （1E或1Z） - 肟的方法， 1-H，C 1-6烷基或C n H 2n + 1 + 1个基团; R 2 -C 1-4烷基，X = E-或Z-OH; 和YOC 1-6烷基，SC 1-6烷基或O-CH 2 C n N > 2n + 1，其中n = 1,2或3，其以高产率和选择性产生式（I）的目标化合物。

公开(公告)号：US20050020695A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10909540

申请日：2004-08-03

申请人： Christa Hegele-Hartung ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Hiroshi Yamanouchi ,  Olaf Peters ,  Dirk Kosemund ,  Gerd Mueller ,  Ingo Tornus ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring

发明人： Christa Hegele-Hartung ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Hiroshi Yamanouchi ,  Olaf Peters ,  Dirk Kosemund ,  Gerd Mueller ,  Ingo Tornus ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/122 ,  A61K45/06 ,  A61K31/075 ,  C07C39/12

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/122

摘要： The present invention discloses the use of ERβ-selective ligands for production of medicaments for regulating fertility without additional use of a progestin. ERβ-agonists are used for treatment of infertility and ERβ-antagonists for contraception.

摘要翻译： 本发明公开了ERbeta选择性配体用于生产用于调节生育力而不需要额外使用孕激素的药物。 ERbeta激动剂用于治疗不育症和ERbeta拮抗剂用于避孕。

公开(公告)号：US06794409B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10083685

申请日：2002-02-27

申请人： Christa Hegele-Hartung ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Hiroshi Yamanouchi ,  Olaf Peters ,  Dirk Kosemund ,  Gerd Mueller ,  Ingo Tornus ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring

发明人： Christa Hegele-Hartung ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Hiroshi Yamanouchi ,  Olaf Peters ,  Dirk Kosemund ,  Gerd Mueller ,  Ingo Tornus ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring

IPC分类号： A61K31215

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/122

摘要： The present invention discloses the use of ER&bgr;-selective ligands for production of medicaments for regulating fertility without additional use of a progestin. ER&bgr;-agonists are used for treatment of infertility and ER&bgr;-antagonists for contraception.

摘要翻译： 本发明公开了ERbeta选择性配体用于生产用于调节生育力的药物的用途，而不需要额外使用孕激素.Ebeta激动剂用于治疗不育症和用于避孕的ERbeta拮抗剂。

公开(公告)号：US5831104A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US303662

申请日：1994-09-09

申请人： Sven Ring ,  Gerhard Teichmueller ,  Gisela Weber ,  Sigfrid Schwarz ,  Bernd Erhart ,  Bernd Undeutsch ,  Harald Raethe ,  Peter Moellmann ,  Carmen Pfeiffer ,  Hans-Joachim Palme

发明人： Sven Ring ,  Gerhard Teichmueller ,  Gisela Weber ,  Sigfrid Schwarz ,  Bernd Erhart ,  Bernd Undeutsch ,  Harald Raethe ,  Peter Moellmann ,  Carmen Pfeiffer ,  Hans-Joachim Palme

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J11/00 ,  C07J71/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J71/0026 ,  C07J1/007 ,  C07J11/00

摘要： The invention is directed to novel steroid intermediate products of general formula I ##STR1## The steroid intermediate products which can be isolated according to the invention are suitable for the synthesis of 13-ethyl-11-methylene-18,19-bisnor-17.alpha.-pregn-4-en-20-in-17-ol (desogestrel). Further, processes for producing the steroid intermediate products of general formula I are described. The olefination of the 11-oxo steroids is carried out under the influence of ultrasound.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型类固醇中间产物（I）可根据本发明分离的类固醇中间体产物适用于合成13-乙基-11-亚甲基-18,19-双 -17α-孕甾-4-烯-20- -17-醇（去氧孕烯）。 另外，对通式I的类固醇中间产物的制造方法进行了说明。 11-氧基类固醇的烯化在超声波的影响下进行。

公开(公告)号：US20070149621A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11635076

申请日：2006-12-07

申请人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Lothar Sobek

发明人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Lothar Sobek

IPC分类号： A61K31/15 ,  C07C251/48

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： The present patent application relates to 11β-benzaldoxime derivatives of D-homooestra-4,9-dien-3-ones of formula I: wherein R1 is a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl, C1-C6-acyl, C1-C4-alkoxycarbonyl, C1-C4-alkylthiocarbonyl, C1-C6-alkylaminocarbonyl or arylaminocarbonyl group; and R2 is a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl or C1-C6-acyl group. Compounds of formula I bind more strongly to the glucocorticoid receptor than to the progesterone receptor and are effective antiglucocorticoids. According to the invention, they are suitable for the treatment and/or prevention of symptoms and/or diseases that are attributable to an androgen deficiency induced by glucocorticoids, especially cortisol.

摘要翻译： 本专利申请涉及式I的D-均聚-4,9-二烯-3-酮的11b-苯甲醛肟衍生物：其中R 1是氢原子或C 1 - C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 酰基，C 1 -C 3 - 烷基，C 1 -C 6 - 酰基，C 1 -C 6 - C 1-4烷氧基羰基，C 1 -C 4 - 烷硫基羰基，C 1 -C 6亚烷基 烷基氨基羰基或芳基氨基羰基; 且R 2是氢原子或C 1 -C 6 - C 6 - 烷基或C 1 -C 3 - SUB> 6 - 酰基。 式I化合物比孕酮受体更强地结合糖皮质激素受体，并且是有效的抗糖皮质激素。 根据本发明，它们适用于治疗和/或预防可归因于由糖皮质激素，特别是皮质醇引起的雄激素缺乏症的症状和/或疾病。

公开(公告)号：US06825182B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10429247

申请日：2003-05-05

申请人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Ingo Tornus ,  Guenter Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

发明人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Ingo Tornus ,  Guenter Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J41/00 ,  C07J75/00

摘要： Compounds of general formula I as well as their pharmaceutically compatible salts are described, in which R1 stands for hydrogen, C1- to C6-alkyl, COR4, COOR4, COSR4 or CONHR5, in which R4 is C1- to C6-alkyl or unsubstituted or substituted aryl and in which R5 is hydrogen, C1- to C6-alkyl or unsubstituted or substituted aryl, in which R2 also stands for hydrogen, C1- to C6-alkyl or C1- to C6-acyl, and R3 stands for a CnF2n+1 group, in which n=1, 2 or 3, or a CH2O(CH2)mCnF2n+1 group, in which m=0 or 1 and n=1, 2 or 3. In addition, a process for the production of the compounds with general formula I is indicated. The compounds can be used for the production of pharmaceutical agents.

公开(公告)号：US06388109B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09719910

申请日：2000-12-20

申请人： Sigfrid Schwarz ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

发明人： Sigfrid Schwarz ,  Gerd Schubert ,  Sven Ring ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

IPC分类号： C07J5300

CPC分类号： C07J53/004

摘要： Described are new 14,15-cyclopropano steroids of the 19-norandrostane series of general formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, a process for their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds are distinguished by hormonal (gestagenic and/or androgenic) activity.

摘要翻译： 描述了通式（I）的19-去雄孕烷系列及其药学上可接受的盐的新的14,15-环丙烷类固醇，其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 化合物的特征是激素（孕激素和/或雄激素）活性。

公开(公告)号：US07473709B2

公开(公告)日：2009-01-06

申请号：US11635076

申请日：2006-12-07

申请人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Lothar Sobek

发明人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Lothar Sobek

IPC分类号： A61K31/15 ,  C07C251/32

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： The present patent application relates to 11β-benzaldoxime derivatives of D-homooestra-4,9-dien-3-ones of formula I: wherein R1 is a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl, C1-C6-acyl, C1-C4-alkoxycarbonyl, C1-C4-alkylthiocarbonyl, C1-C6-alkylaminocarbonyl or arylaminocarbonyl group; and R2 is a hydrogen atom or a C1-C6-alkyl or C1-C6-acyl group. Compounds of formula I bind more strongly to the glucocorticoid receptor than to the progesterone receptor and are effective antiglucocorticoids. According to the invention, they are suitable for the treatment and/or prevention of symptoms and/or diseases that are attributable to an androgen deficiency induced by glucocorticoids, especially cortisol.

摘要翻译： 本专利申请涉及式I的D-homoestra-4,9-二烯-3-酮的11b-苯甲醛肟衍生物：其中R1是氢原子或C1-C6-烷基，C1-C6-酰基，C1- C 1 -C 6 - 烷基氨基羰基或芳基氨基羰基; 并且R 2是氢原子或C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6酰基。 式I化合物比孕酮受体更强地结合糖皮质激素受体，并且是有效的抗糖皮质激素。 根据本发明，它们适用于治疗和/或预防可归因于由糖皮质激素，特别是皮质醇引起的雄激素缺乏症的症状和/或疾病。

公开(公告)号：US07053229B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10416028

申请日：2001-11-09

申请人： Gerd Schubert ,  Sven Ring

发明人： Gerd Schubert ,  Sven Ring

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07D315/00 ,  C07C251/32

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： This invention relates to a process for the production of 4-(17α-alkoxymethyl-17β-substituted-3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl)benzaldehyde-(1E)-oxime derivatives of general formula (I) in which R means an amino group, an O—C1-7-alkyl- or O-aryl radical, an S—C1-7-alkyl- or S-aryl radical, an NH—C1-7-alkyl- or NH-aryl radical or an N-di-C1-7-alkyl radical, and R1 means a hydrogen atom or a C1-6-alkyl radical, which yields the target compounds of formula (I) with high yield and selectivity.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的4-（17a-烷氧基甲基-17β-取代-3-氧代雌-4,9-二烯-11β-基）苯甲醛 - （1E） - 肟衍生物在 其中R表示氨基，OC 1-7 - 烷基 - 或O-芳基，SC 1-7 - 烷基 - 或S-芳基， NH-C 1-7 - 烷基 - 或NH-芳基或N-二-C 1-7 - 烷基，和R 1 - 是指氢原子或C 1-6 - 烷基，其以高产率和选择性产生式（I）的目标化合物。