公开(公告)号：US20180311262A1

公开(公告)日：2018-11-01

申请号：US16020641

申请日：2018-06-27

申请人： Sage Therapeutics, Inc.

发明人： Gabriel Martinez Botella ,  Boyd L. Harrison ,  Albert Jean Robichaud ,  Francesco G. Salituro ,  Richard Thomas Beresis

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  A61K9/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/573 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J3/00 ,  C07J5/0015 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/007 ,  C07J7/0085 ,  C07J13/007 ,  C07J15/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/006 ,  C07J43/003

摘要： Provided herein are 19-nor C3,3-disubstituted C21-pyrazolyl steroids of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein , R1, R2, R3a, R3b, R4a, R4b, R5, R6, and R7 are as defined herein. Such compounds are contemplated useful for the prevention and treatment of a variety of CNS-related conditions, for example, treatment of sleep disorders, mood disorders, schizophrenia spectrum disorders, convulsive disorders, disorders of memory and/or cognition, movement disorders, personality disorders, autism spectrum disorders, pain, traumatic brain injury, vascular diseases, substance abuse disorders and/or withdrawal syndromes, and tinnitus.

公开(公告)号：US20180265540A1

公开(公告)日：2018-09-20

申请号：US15982284

申请日：2018-05-17

申请人： Donesta Bioscience B.V.

发明人： Mark Theodoor VERHAAR ,  Thomas KOCH ,  Erwin Gerardus Jacobus WARMERDAM

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J1/007 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0066 ,  C07J21/00

摘要： A process is provided for the making of estetrol starting from a 3-A-oxy-estra-1,3,5(10),15-tetraen-17-one, wherein A is an C1-C5 alkyl group, preferably a methyl group, or a C7-C12 benzylic group, preferably a benzyl group. This process is particularly suitable to industry.

公开(公告)号：US20180065904A1

公开(公告)日：2018-03-08

申请号：US15551394

申请日：2016-02-16

申请人： B.G. NEGEV TECHNOLOGIES AND APPLICATIONS LTD., AT BEN-GURION UNIVERSITY

发明人： Doron PAPPO ,  Regev PARNES

IPC分类号： C07C15/04 ,  C07C319/18 ,  C07C321/20 ,  C07B31/00 ,  C07B37/04 ,  C07B45/06 ,  A61K31/015 ,  A61K31/10

CPC分类号： C07C15/04 ,  A61K31/015 ,  A61K31/10 ,  A61K31/335 ,  A61K31/47 ,  A61K31/565 ,  C07B31/00 ,  C07B37/04 ,  C07B45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C39/14 ,  C07C39/38 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C253/30 ,  C07C317/14 ,  C07C319/14 ,  C07C319/18 ,  C07C321/20 ,  C07C323/16 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C323/63 ,  C07C327/06 ,  C07D209/10 ,  C07D317/64 ,  C07J1/007 ,  C07J31/006 ,  C07C255/54 ,  A61K2300/00 ,  C07C323/29 ,  C07C323/59

摘要： Novel selective synthesis route to introduce primary alkyl groups on aromatic compounds is disclosed. The synthesis route is based on electrophilic aromatic substitutions of thionium ion species that are generated in-situ from aldehydes and thiols, affording benzyl sulfide that can be reduced with triethylsilane.

公开(公告)号：US20160159847A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US15019795

申请日：2016-02-09

申请人： Super Well Biotechnology Corporation ,  Ultra-Microrigin Biomedical Technology Co., Ltd.

发明人： Zer-Ran YU ,  Be-Jen WANG ,  Shu-Mei LIN ,  Hua-Ching LIN ,  Ming-Hsi CHUANG ,  Chu-Ting LIU ,  Chiu-Ying PENG ,  Lin-Hsiang CHUANG

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K35/50

CPC分类号： C07J1/007 ,  A61K35/50 ,  C07J1/0055 ,  Y02P20/544

摘要： The present invention provides a method of separating estrogen from placenta, which uses supercritical fluid technique to load the placenta powder of human body or sheep, pig, deer and other animals into an extraction tank. Under the operating conditions of preset pressure and temperature, supercritical solvent is added into the extraction tank to extract estrogen from placenta, so as to acquire de-estrogen placenta powder and placenta extract liquor. Under the same condition, the de-estrogen placenta extract liquor and supercritical solvent are added by a preset volume flow ratio into an adsorption tank. The estrogen in the placenta extract liquor is adsorbed by the adsorption tank to obtain de-estrogen placenta extract. It is then eluted with ethanol solution by gradient proportion to obtain purified natural estrogen.

公开(公告)号：US09315540B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US14437533

申请日：2013-10-11

申请人： INTAS PHARMACEUTICALS LIMITED

发明人： Mettilda Lourdusamy ,  Ioan Iosif Radu ,  Brijesh Dinkarrai Desai ,  Pramod Bhagvanjibhai Pansuriya ,  Sanjay Jagdish Desai

IPC分类号： C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J1/007 ,  C07J17/00

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of Fulvestrant (I). Also, provided is novel intermediate of Fulvestrant and a process for the preparation of the same.

摘要翻译： 本发明涉及一种改进的氟维生素（I）制备方法。 此外，提供的是维生素D的新型中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US20160060288A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：US14781650

申请日：2013-04-18

申请人： XI'ANLIBANG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD.

发明人： Yaqi Jiao ,  Jiucheng Wang ,  Renle Hu

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K9/00

CPC分类号： C07J1/0074 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/565 ,  C07J1/007 ,  C07J31/006

摘要： The present invention provides a class of fulvestrant ester derivatives and preparation method thereof. Such a compound is an aliphatic ester formed by esterifying the —OH at positions C-3 and C-17 of fulvestrant, having a structure of the following formula: In the formula, substituent R is H, alkanoyl or alkenoyl having 2 to 22 carbon atoms or stereoisomers thereof; substituent R′ can be H, alkanoyl or alkenoyl having 2 to 4 carbon atoms or stereoisomers thereof; such an aliphatic ester compound being used as a pro-drug can improve the stability of a compound, meanwhile the decrease of polarity can enable them to be easily made into preparations like lipid emulsion, microsphere etc., and avoid the degradation of the compound caused by factors like high temperature etc. and the use of an organic solution during preparation process.

摘要翻译： 本发明提供一类富维生素酯衍生物及其制备方法。 这种化合物是通过酯化具有下式结构的氟维司群的C-3和C-17位的-OH而形成的脂肪族酯：式中，取代基R为H，具有2〜22个碳原子的烷酰基或烯酰基 原子或立体异构体; 取代基R'可以是具有2至4个碳原子的H，链烷酰基或烯酰基或其立体异构体; 用作前药的这种脂肪族酯化合物可以提高化合物的稳定性，同时极性的降低使得它们可以容易地制成诸如脂质乳剂，微球等的制剂，并且避免了化合物的降解 受高温等因素的影响，在制备过程中使用有机溶液。

公开(公告)号：US20160039862A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14780464

申请日：2014-03-28

申请人： GUANGZHOU CELLPROTEK PHARMACEUTICAL CO., LTD

发明人： Jingxia ZHANG ,  Suizhen LIN ,  Minyu XIE

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/568

CPC分类号： C07J1/0007 ,  A61K31/568 ,  A61K45/06 ,  C07J1/007 ,  C07J31/006 ,  C07J71/001

摘要： The present invention discloses compound 2β,3α,5α-trihydroxy-androst-6-one, having the structure of formula (I). The present invention also discloses a plurality of methods for preparing the compound and a use of the compound.

摘要翻译： 本发明公开了具有式（I）结构的化合物2和bgr，3α，5α-三羟基 - 雄甾-6-酮。 本发明还公开了多种制备化合物的方法和该化合物的用途。

公开(公告)号：US20150367005A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14744627

申请日：2015-06-19

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

发明人： Peter J. H. Scott ,  Megan N. Stewart ,  Brian Hockley

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07H5/02 ,  C07C309/73 ,  C07B59/00

CPC分类号： A61K51/0491 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C209/68 ,  C07C213/08 ,  C07C253/30 ,  C07C303/30 ,  C07D233/91 ,  C07D405/04 ,  C07D451/00 ,  C07H5/02 ,  C07J1/007 ,  C07C255/42 ,  C07C309/73 ,  C07C215/40

摘要： A method of preparing fluorine-18 labeled radiopharmaceuticals (18F-radiopharmaceuticals) is disclosed. More particularly, the present invention relates to a method of preparing an 18F-radiopharmaceutical by reacting a salt containing fluorine-18 (18F) with an alkyl halide or an alkyl sulfonate in the presence of water and ethanol to obtain a high yield of the 18F-radiopharmaceutical. The synthetic method eliminates the use of toxic and/or environmentally-unfriendly organic solvents.

摘要翻译： 公开了制备氟-18标记的放射性药物（18F-放射性药物）的方法。 更具体地说，本发明涉及通过在水和乙醇的存在下使含有氟-18（18F）的盐与烷基卤化物或烷基磺酸盐反应来制备18 F放射性药物的方法，以获得高产率的18F 放射性药物。 合成方法消除了使用有毒和/或不利于环境的有机溶剂。

公开(公告)号：US20150232392A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：US14401790

申请日：2013-05-24

申请人： Futurechem Co., LTD.

发明人： Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Jae Hak Lee ,  So Young Chu ,  Woon Jung Jung

IPC分类号： C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  C07H19/06 ,  C07C213/08 ,  C07J1/00 ,  C07D233/91 ,  C07D417/04 ,  C07H5/02 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07B59/007 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0491 ,  A61K51/0493 ,  A61K51/082 ,  C07B59/00 ,  C07B59/001 ,  C07B59/002 ,  C07B59/004 ,  C07B59/005 ,  C07B2200/05 ,  C07C213/08 ,  C07D233/91 ,  C07D417/04 ,  C07D451/02 ,  C07H5/02 ,  C07H19/06 ,  C07J1/00 ,  C07J1/007 ,  C07J71/0089

摘要： The present invention relates to a method for synthesizing a radiopharmaceutical using a cartridge, which makes it possible to carry out several steps of reaction required for synthesizing a radiopharmaceutical in the cartridge filled with a polymer. A method for synthesizing a radiopharmaceutical according to the present invention enables each step's reaction to be carried out with the solution confined in the cartridge so as not to flow out, thus being simplified compared to the conventional methods for synthesizing radiopharmaceuticals, and expediting the synthesis thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种使用药筒合成放射性药物的方法，其使得可以在填充有聚合物的药筒中进行合成放射性药物所需的几个反应步骤。 根据本发明的合成放射性药物的方法能够使限制在药筒中的溶液进行每个步骤的反应，从而不会流出，因此与用于合成放射性药物的常规方法相比，简化了其加速合成 。

公开(公告)号：US07790910B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11192071

申请日：2005-07-27

申请人： Peter Lindsay MacDonald ,  Ettore Bigatti ,  Pierluigi Rossetto

发明人： Peter Lindsay MacDonald ,  Ettore Bigatti ,  Pierluigi Rossetto

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0072

摘要： Processes useful in the preparation of pharmaceutical compounds such as fulvestrant and processes for the preparation of fulvestrant.

摘要翻译： 用于制备药物化合物如氟维司群的方法和制备氟维司群的方法。