公开(公告)号：US5776734A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US732506

申请日：1996-11-12

申请人： Gregory J. Kaczorowski ,  Maria L. Garcia ,  Reid J. Leonard ,  Owen B. McManus ,  Richard J. Swanson ,  Kimberly L. Folander

发明人： Gregory J. Kaczorowski ,  Maria L. Garcia ,  Reid J. Leonard ,  Owen B. McManus ,  Richard J. Swanson ,  Kimberly L. Folander

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07H21/04 ,  C07K14/47 ,  C07K14/705 ,  C07K16/18 ,  C12N1/19 ,  C12N5/10 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12R1/865 ,  C12R1/91

CPC分类号： C07K14/705 ,  A61K38/00 ,  C12N2799/026

摘要： This invention relates to a heteromultimer and its use in screening pharmaceutically active compounds for modulators of maxi-K channel activity. Such modulators are useful in treating asthma, pregnant human myometrium, hypertension and angina, cerebral ischemia and in conditions where stimulation of neurotransmitter release is desired such as Alzheimer's disease and stimulation of damaged nerves.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 05768 Sec。 371日期：1996年11月12日 102（e）日期1996年11月12日PCT提交1995年5月9日PCT公布。 公开号WO95 / 31543 日期1995年11月23日本发明涉及异源多聚体及其用于筛选药物活性化合物用于maxi-K通道活性调节剂的用途。 这种调节剂可用于治疗哮喘，怀孕的人肌层，高血压和心绞痛，脑缺血以及需要刺激神经递质释放的疾病如阿尔茨海默病和刺激受损的神经。

公开(公告)号：US5637470A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US389668

申请日：1995-02-16

申请人： Gregory J. Kaczorowski ,  Maria L. Garcia ,  Reid J. Leonard ,  Owen B. McManus ,  Richard J. Swanson ,  Kimberly L. Folander

发明人： Gregory J. Kaczorowski ,  Maria L. Garcia ,  Reid J. Leonard ,  Owen B. McManus ,  Richard J. Swanson ,  Kimberly L. Folander

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07H21/04 ,  C07K14/47 ,  C07K14/705 ,  C07K16/18 ,  C12N1/19 ,  C12N5/10 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12R1/865 ,  C12R1/91 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07K14/705 ,  A61K38/00 ,  C12N2799/026

摘要： Disclosed are nucleic acids encoding the .beta. subunit of the mammalian large-conductance ("maxi-K") potassium channel, cells transformed with such nucleic acids, and .beta. subunit proteins produced by the transformed cells. Within the invention are recombinant host cells expressing .alpha..beta. heteromultimers. Such cells or preparations made from them may be used to screen for pharmacologically active modulators of maxi-K channel activity. Such modulators are potentially useful in treating asthma, pregnant human myometrium, hypertension and angina, cerebral ischemia, and conditions where stimulation of neurotransmitter release is desired, such as in Alzheimer's disease and stimulation of damaged nerves.

摘要翻译： 公开了编码哺乳动物大电导（“maxi-K”）钾通道的β亚单位，用这种核酸转化的细胞和由转化细胞产生的β亚基蛋白的核酸。 在本发明内是表达αβ异复合体的重组宿主细胞。 这些由其制备的细胞或制剂可用于筛选具有maxi-K通道活性的药理活性调节剂。 这种调节剂可能用于治疗哮喘，怀孕的人类子宫肌层，高血压和心绞痛，脑缺血以及需要刺激神经递质释放的疾病，例如阿尔茨海默病和刺激受损神经。

公开(公告)号：US5494895A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US96942

申请日：1993-07-22

申请人： Maria L. Garcia ,  Gloria C. Koo ,  Reid J. Leonard ,  Chiu-Chuan S. Lin ,  Robert S. Slaughter ,  Scott P. Stevens ,  Joanne M. Williamson

发明人： Maria L. Garcia ,  Gloria C. Koo ,  Reid J. Leonard ,  Chiu-Chuan S. Lin ,  Robert S. Slaughter ,  Scott P. Stevens ,  Joanne M. Williamson

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K51/08 ,  C07K14/435 ,  C12N15/12 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  A61K38/17

CPC分类号： G01N33/9493 ,  C07K14/43522 ,  G01N33/68 ,  A61K2121/00 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/26

摘要： A thirty-nine amino acid peptide, Margatoxin (MgTX), is purified to homogeneity from venom of the scorpion Centruroides margaritatus. The gene encoding MgTX is constructed and this gene is expressed in E. coli, to produce recombinant MgTX. MgTX is a potent and selective inhibitor of a voltage-dependent K.sup.+ channel present in human lymphocytes. MgTX exhibits immunosuppressant activity with human T-lymphocytes, and is useful as an immunosuppressant, in modeling nonpeptidyl K.sup.+ channel blockers, and in establishing biochemical assays based on ligand binding or other protocols with which to screen for other novel modulators of voltage dependent K.sup.+ channels in lymphocytes and other tissues including the brain. As an immunosuppressant, MgTX is useful in the treatment of autoimmune diseases, the prevention of rejection of foreign organ transplants and/or related afflictions, diseases and illnesses.

摘要翻译： 将三十九种氨基酸肽，麦角​​毒素（MgTX）从蝎子中心的毒液中纯化至均质。 构建编码MgTX的基因，该基因在大肠杆菌中表达，产生重组MgTX。 MgTX是存在于人淋巴细胞中的电压依赖性K +通道的有效和选择性抑制剂。 MgTX与人T淋巴细胞呈现免疫抑制活性，并且可用作免疫抑制剂，用于建模非肽基K +通道阻滞剂，以及建立基于配体结合或其他方案的生物化学测定法，以筛选其他新型电压依赖性K +通道调节剂 淋巴细胞和其他组织，包括脑。 作为免疫抑制剂，MgTX可用于治疗自身免疫疾病，预防外来器官移植排斥和/或相关疾病，疾病和疾病。