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    Substituted benzopyrans as selective estrogen receptor-beta agonists
    8.
    发明授权
    Substituted benzopyrans as selective estrogen receptor-beta agonists 失效
    取代的苯并吡喃作为选择性雌激素受体-β激动剂

    公开(公告)号：US07354951B2

    公开(公告)日：2008-04-08

    申请号：US11574034

    申请日：2005-10-05

    申请人： Bryan Hurst Norman ,  Timothy Ivo Richardson

    发明人： Bryan Hurst Norman ,  Timothy Ivo Richardson

    IPC分类号： A61K31/353 ,  C07D311/78

    CPC分类号： C07D311/94

    摘要： The present invention relates to novel benzopyran ER-β agonist compounds, pharmaceutical compositions thereof, and use of these compounds to treat a ER-β mediated disease such as nocturia, obstructive uropathy, benign prostatic hypertrophy, obesity, dementia, hypertension, incontinence, colon cancer, prostate cancer, infertility, depression, leukemia, inflammatory bowel disease, and arthritis. Formula (I), wherein G is —O—, —S(O)n, —CF2—, —C(O)—, —CR1H— or —CR2(OH)—; R is halo, (C1-C4)alkyl or R3—(CH2)m—; R1 is F, hydroxyl, cyano, trifluoromethyl, (C1-C4)alkyl, (C2-C4)alkenyl, (C2-C4)alkynyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkylcarbonyloxy or benzyl; R2 is trifluoromethyl or (C1-C4)alkyl; R3 is cyano, hydroxyl, (C2-C4)alkenyl, (C1-C4)alkoxy or (C1-C4)alkoxycarbonyl; n is 0, 1 or 2; and m is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及新颖的苯并吡喃ER-β激动剂化合物，其药物组合物，以及这些化合物用于治疗ER-β介导的疾病如夜尿症，阻塞性尿病，良性前列腺肥大，肥胖，痴呆，高血压，失禁，结肠 癌症，前列腺癌，不育症，抑郁症，白血病，炎性肠病和关节炎。 式（I）其中G为-O-，-S（O）n，-CF 2 - ， - C（O） - ， - CR 1 H或-CR 2（OH） - ; R是卤素，（C 1 -C 4 - ）烷基或R 3 - （CH 2 CH 2） m - ; R 1是F，羟基，氰基，三氟甲基，（C 1 -C 4 - ）烷基，（C 1 -C 4）烷基， （C 1 -C 4） - 炔基，（C 1 -C 4） - 炔基，（C 1 -C 4 - （C 1 -C 4）烷基羰基氧基或苄基;（C 1 -C 4）烷基， R 2是三氟甲基或（C 1 -C 4 -C 4）烷基; R 3是氰基，羟基，（C 1 -C 4 -C 4）烯基，（C 1 -C 4 - （C 1 -C 4）烷氧基或（C 1 -C 4 -C 4）烷氧基羰基; n为0,1或2; m为0,1或2; 及其药学上可接受的盐。