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1.发明授权Derivatives of 1,2-dihydro 2-oxo quinoxalines, their preparation and their use in therapy 失效1,2-二羟基喹喔啉衍生物的制备及其在治疗中的应用
公开(公告)号：US5198441A
公开(公告)日：1993-03-30
申请号：US688536
申请日：1991-06-17
IPC分类号： A61K31/495 , A61P11/08 , C07D241/44 , C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D241/44
摘要： New derivatives of 1,2-dihydro 2-oxo quinoxalines corresponding to the general formula I: ##STR1## in which: R is a hydrogen or halogen atomR.sub.1 is a hydrogen atom or a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radicalR.sub.2 is:a hydrogen atoma C(O)R.sub.4 radical in which R.sub.4 is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl groupa C(O)NHR.sub.5 radical in which R.sub.5 is a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical or a phenyl groupA is a C.sub.1 -C.sub.4 alkaline chainR.sub.3 represents:a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical, a C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl radical, an alcynyl, nitrile, hydroxyl, carboxamido, pyridyl, phenyl group, or a phenyl group substituted by a halogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy group or a nitro groupan alkenyl radical of the formula: ##STR2## in which R.sub.6, R.sub.7 may, independently of each other, be a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, a phenyl group or an alkoxycarbonyl groupa radical of the formula:--OC(O)R.sub.8 in which R.sub.8 represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radicala radical of the formula:--OC(O)NHR.sub.9 in which R.sub.9 represents a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, or a phenyl groupmay assume values from 2 to 4.as well as the therapeutically acceptable organic or inorganic salts of these molecules. The compounds are useful in the treatment of respiratory disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR90 / 00752 Sec。 371日期1991年6月17日 102（e）日期1991年6月17日PCT提交1990年10月17日PCT公布。 第WO91 / 05772号公报 日期：1991年5月2日。对应于通式I的1,2-二氢-2-氧代喹喔啉的新衍生物：其中：R为氢或卤素原子，R 1为氢原子或直链或支链C1 -C4烷基R2是：氢原子，C（O）R4基，其中R4是直链或支链C1-C4烷基，C（O）NHR5基，其中R5是直链或支链C1-C4烷基 或苯基A是C1-C4碱基链R3表示：氢原子，C1-C4烷基，C3-C6环烷基，烷酰基，腈，羟基，甲酰氨基，吡啶基，苯基或苯基 被卤素原子取代的基团，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基或硝基，下式的链烯基：其中R 6，R 7可以彼此独立地为氢原子 ，C 1 -C 4烷基，苯基或烷氧基羰基，式-OC（O）R 8基团，其中R 8表示C 1 -C 4烷基，式：-OC（O）NHR 9基团在 其中R 9表示直链或支链C 1 -C 4烷基，或苯基可以为2至4的值，以及这些分子的治疗上可接受的有机或无机盐。 该化合物可用于治疗呼吸系统疾病。
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2.发明授权3,5-dioxo-(2H,4H)-1,2,4-triazine derivatives as 5HT.sub.1A ligands 失效3,5-二氧代 - （2H，4H）-1,2,4-三嗪衍生物作为5HT1A配体
公开(公告)号：US5591743A
公开(公告)日：1997-01-07
申请号：US578522
申请日：1996-03-26
申请人： Jean-Francois Patoiseau , Francoise Couret , Christian Faure , Elisabeth Dupont-Passelaigue , Wouter Koek
发明人： Jean-Francois Patoiseau , Francoise Couret , Christian Faure , Elisabeth Dupont-Passelaigue , Wouter Koek
IPC分类号： C07D253/06 , A61K31/53 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P25/20 , C07D253/075 , C07D403/12 , C07D405/12 , A01N43/707
CPC分类号： C07D253/075 , C07D405/12
摘要： A 3,5-dioxo-(2H,4H)-1,2,4-triazine compounds of formula I ##STR1## in which: R.sub.1 and R.sub.2, which are identical or different, represent hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, n is 2 to 6, inclusive,A represents aryl piperazino II ##STR2## the Ar grouping representing phenyl, naphthyl, pyrimidyl, or pyridyl, unsubstituted or substituted by C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy, hydroxy, trifluoromethyl, or halogen, or III benzodioxanyl-methyl-amino or pyridodioxanyl-methyl-amino ##STR3## in which R represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl and X represents a nitrogen or carbon atom, therapeutically-acceptable salts and enantiomers thereof, pharmaceutical compositions thereof, and method for treatment of diseases requiring a 5HT.sub.1A receptor agonist therewith.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR94 / 00772 Sec。 371日期：1996年3月26日 102（e）1996年3月26日PCT 1994年6月27日PCT公布。 第WO95 / 01965号公报 日期：1995年1月19日A式Ⅰ的3,5-二氧代 - （2H，4H）-1,2,4-三嗪化合物其中：R1和R2相同或不同，表示氢或C1 C 1-6烷基，n为2至6，包括端值，A表示芳基哌嗪基II代表苯基，萘基，嘧啶基或吡啶基的Ar基团，未取代或被C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基，羟基， 三氟甲基或卤素，或III苯并二恶烷基 - 甲基 - 氨基或吡啶并二恶烷基 - 甲基 - 氨基，其中R表示氢或C1-C3烷基，X表示氮或碳原子，其治疗上可接受的盐和对映体，药物 其组合物，以及治疗需要5HT1A受体激动剂的疾病的方法。
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