公开(公告)号：US20110172434A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13053092

申请日：2011-03-21

申请人： Pierre-Etienne CHABRIER DE LASSAUNIERE ,  Jeremiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau

发明人： Pierre-Etienne CHABRIER DE LASSAUNIERE ,  Jeremiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau

IPC分类号： C07D277/28

CPC分类号： C07D277/28 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D233/64 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline derivatives of general formula (I) wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is notably selected from various optionally substituted aromatic radicals, B is notably hydrogen, alkyl or phenyl, R1 and R2 are notably independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl and Ω is —NR46R47 or —OR48, R46 and R47 are notably independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH2)k—COOR51, R51 is notably alkyl or haloalkyl and R48 is notably hydrogen or alkyl.These compounds have advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, notably for treating neurodegenerative disorders or pain.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑和其中Het为噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑或异恶唑啉的通式（I）的异恶唑啉衍生物，n为0至6的整数，A特别选自各种任选取代的 芳基，B特别是氢，烷基或苯基，R 1和R 2特别独立地是氢，烷基或环烷基，和OHgr; 是-NR46R47或-OR48，R46和R47独特地是氢，烷基，环烷基或 - （CH2）k-COOR51，R51尤其是烷基或卤代烷基，R48特别是氢或烷基。 这些化合物具有有利的药理学性质，其允许其用于治疗学，特别是用于治疗神经变性疾病或疼痛。

公开(公告)号：US20100137275A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12598842

申请日：2008-04-30

申请人： Grégorie Prevost ,  Anne-Marie Liberatore ,  Dennis Bigg ,  Dominique Pons

发明人： Grégorie Prevost ,  Anne-Marie Liberatore ,  Dennis Bigg ,  Dominique Pons

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P33/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/14 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D239/50 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to the novel triaminopyrimidine derivatives of formula (I) in which R1, R2, W, R3, R4, and R5 are variable groups. These products have a Cdc25-phosphatase-inhibiting activity. The invention also relates to a process for synthesizing these compounds and also to therapeutic compositions containing these products and to the use thereof as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的三氨基嘧啶衍生物，其中R1，R2，W，R3，R4和R5是可变基团。 这些产品具有Cdc25-磷酸酶抑制活性。 本发明还涉及一种合成这些化合物的方法，还涉及含有这些产物的治疗组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20090186930A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12298757

申请日：2007-04-26

申请人： Anne-Marie Liberatore ,  Dennis Bigg ,  Dominique Pons ,  Grégoire Prevost

发明人： Anne-Marie Liberatore ,  Dennis Bigg ,  Dominique Pons ,  Grégoire Prevost

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/58 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D233/64

摘要： The invention concerns novel imidazole derivatives of general formula (I), wherein Z′ and Z represent different variable groups. Said products have an antitumoral activity. The invention also concerns pharmaceutical compositions containing said products and their use for preparing antitumoral medicine.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型咪唑衍生物，其中Z'和Z代表不同的可变基团。 所述产品具有抗肿瘤活性。 本发明还涉及含有所述产品的药物组合物及其用于制备抗肿瘤药物的用途。

公开(公告)号：US07053102B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10862245

申请日：2004-06-07

申请人： Dennis Bigg ,  Olivier Lavergne ,  Francesc Pla Rodas ,  Jacques Pommier ,  Gerard Ulibarri ,  Jerry Harnett ,  Alain Rolland ,  Anne-Marie Liberatore ,  Christophe Lanco ,  Jean-Bernard Cazaux ,  Christine Le Breton ,  Eric Manginot

发明人： Dennis Bigg ,  Olivier Lavergne ,  Francesc Pla Rodas ,  Jacques Pommier ,  Gerard Ulibarri ,  Jerry Harnett ,  Alain Rolland ,  Anne-Marie Liberatore ,  Christophe Lanco ,  Jean-Bernard Cazaux ,  Christine Le Breton ,  Eric Manginot

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04

摘要： Compositions for treating cancer comprising an amount of a camptothecin with a 7-ring β-hydroxy lactone ring of the formula wherein the substituents are defined as in the specification sufficient to treat cancer.

摘要翻译： 用于治疗癌症的组合物，其包含一定量的具有下式的7-环β-羟基内酯环的喜树碱，其中取代基如本说明书中所定义，足以治疗癌症。

公开(公告)号：US20060069146A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11281864

申请日：2005-11-17

申请人： Dennis Bigg ,  Jacques Pommier ,  Anne-Marie Liberatore

发明人： Dennis Bigg ,  Jacques Pommier ,  Anne-Marie Liberatore

IPC分类号： A61K31/4164

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174

摘要： A method of treating cardiac rhythm disorders linked with neurodegenerating depression, bipolar disorders and irritable bowel disorders in warm-blooded animals in need thereof by administering a compound of the formula wherein the substituents are defined as in the specification.

摘要翻译： 一种在有需要的温血动物中治疗与神经退行性抑郁症，双相性精神障碍和肠易激综合障碍有关的心律紊乱的方法，其通过给予式

公开(公告)号：US07015213B1

公开(公告)日：2006-03-21

申请号：US09701893

申请日：1999-06-15

申请人： Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  John Taylor

发明人： Dennis Bigg ,  Anne-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  John Taylor

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/22 ,  C07D243/24 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D495/22

摘要： The invention concerns the use of pyrido-thieno-triazolo-diazepins for preparing a medicine for treating pathological conditions or diseases involving one of the growth hormone release inhibiting factor receptors. The invention also concerns novel pyrido-thieno-triazolo-diazepins and therapeutic compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及吡啶并噻吩并三唑并二氮杂用于制备用于治疗涉及生长激素释放抑制因子受体之一的病理状况或疾病的药物。 本发明还涉及新颖的吡啶并噻吩并三氮唑并和含有它们的治疗组合物。

公开(公告)号：US20050038087A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10915001

申请日：2004-08-10

申请人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jermiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Ann-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau ,  Zheng Xin Dong

发明人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jermiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Ann-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau ,  Zheng Xin Dong

IPC分类号： A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D233/50 ,  C07D233/54 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D233/50 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline derivatives of general formula (I) wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is notably selected from various optionally substituted aromatic radicals, B is notably hydrogen, alkyl or phenyl, R1 and R2 are notably independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl or R1 and R2, taken together with the carbon atom which carries them, form a carbocycle with 3 to 7 members and Ω is —NR46R47 or —OR48, R46 and R47 are notably independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH2)k—COOR51, R51 is notably alkyl or haloalkyl and R48 is notably hydrogen or alkyl. These compounds have advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, notably for treating neurodegenerative disorders or pain.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑和其中Het为噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑或异恶唑啉的通式（I）的异恶唑啉衍生物，n为0至6的整数，A特别选自各种任选取代的 芳基，B特别是氢，烷基或苯基，R 1和R 2独特地独立地表示氢，烷基或环烷基或R 1和R 2与携带它们的碳原子一起， 形成具有3至7个成员的碳环，并且ω是-NR 46 R 47或-OR 48，R 46和R 47独立地是氢，烷基，环烷基或 - （CH 2）k -COOR 51，R 51特别是烷基或卤代烷基，R 48特别是氢或烷基。 这些化合物具有有利的药理学性质，其允许其用于治疗学，特别是用于治疗神经变性疾病或疼痛。

公开(公告)号：US06809088B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US10191950

申请日：2002-07-09

申请人： Pierre Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Dennis Bigg ,  Michel Auguet ,  Jeremiah Harnett

发明人： Pierre Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Dennis Bigg ,  Michel Auguet ,  Jeremiah Harnett

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to new derivatives of 2-(iminomethyl)amino-phenyl which are NO synthase inhibitors and can trap reactive oxygen species. These compounds can notably be used for the treatment of stroke, of neurodegenerative diseases and of ischemic or hemorragic cardiac or cerebral infarctions. These compounds include: N-{4-[({[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}amino)methyl]phenyl}thiophene-2-carboximidamide; N-{3-[({[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}amino)methyl]phenyl}thiophene-2-carboximidamide; N-(4-{[{[4-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]methyl}(methyl)amino]methyl}phenyl)thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)propyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-(3-{[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzyl)amino]methyl}phenyl)thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)ethyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[3-(4-hydroxy-3,5-diisopropylphenyl)propyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-(3-{[(4-hydroxy-3,5-diisopropylbenzyl)amino]methyl}phenyl) thiophene-2-carboximidamide; N-[3-({[2-(4-hydroxy-3,5-diisopropylphenyl)ethyl]amino}methyl)phenyl]thiophene-2-carboximidamide; N-2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzoyl)-N-1-(4-{[imino(thien-2-yl)methyl]amino}phenyl)-L-leucinamide; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及作为NO合酶抑制剂的2-（亚氨基甲基）氨基 - 苯基的新衍生物，并可捕获活性氧。 这些化合物可以显着地用于治疗中风，神经变性疾病和缺血性或血液性心脏病或脑梗塞。这些化合物包括：N- {4 - [（{[4-（3,5-二叔丁基 -4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}氨基）甲基]苯基}噻吩-2-甲脒; N- {3 - [（{[4-（3,5-二 - 丁基-4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}氨基）甲基]苯基}噻吩-2-甲脒; N-（4 - {[{[4-（3,5-二叔丁基 （3-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）-1,3-噻唑-2-基]甲基}（甲基）氨基]甲基}苯基）噻吩-2-甲脒; N-〔3 - 二 - 叔丁基-4-羟基苯基）丙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N-（3 - {[（3,5-二叔丁基-4-羟基苄基）氨基]甲基} 苯基）噻吩-2-甲脒; N- [3 - （{[2-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）乙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N- [ 3 - （{[3-（4-羟基-3,5-二异丙基苯基）丙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-甲脒; N-（3 - {[（4-羟基-3,5-二异丙基苄基） 氨基]甲基}苯基）硫代 2- [3 - （{[2-（4-羟基-3,5-二异丙基苯基）乙基]氨基}甲基）苯基]噻吩-2-亚甲代酰胺; N-2- 二 - 叔丁基-4-羟基苯甲酰基）-N-1-（4 - {[亚氨基（噻吩-2-基）甲基]氨基}苯基）-L-亮氨酰胺;及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06762176B1

公开(公告)日：2004-07-13

申请号：US09743043

申请日：2001-03-08

申请人： Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Jerry Harnett ,  Dominique Pons ,  Gérard Ulibarri ,  Dennis Bigg

发明人： Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Jerry Harnett ,  Dominique Pons ,  Gérard Ulibarri ,  Dennis Bigg

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07K14/70575 ,  A01K67/0275 ,  A01K2217/05 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/03 ,  A01K2267/0325 ,  A01K2267/0368 ,  A01K2267/0381 ,  A61K2039/505 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07K16/2875 ,  C07K16/2878 ,  C12N15/8509

摘要： The invention concerns novel 2-aminopyridine derivatives having an activity inhibiting NO-synthase enzymes producing nitrogen monoxide NO and/or trapping reactive forms of oxygen, the methods for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their therapeutic uses, particularly their use as NO-synthase inhibitors and for trapping reactive forms of oxygen whether selectively or not.

摘要翻译： 本发明涉及具有抑制产生一氧化氮NO和/或捕获反应性形式的氧的NO合成酶的活性的新型2-氨基吡啶衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其治疗用途，特别是其作为NO- 合成酶抑制剂和用于捕获反应性形式的氧，无论是否有选择性。

公开(公告)号：US5998666A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US254789

申请日：1999-03-11

申请人： Dennis Bigg ,  Marie-Odile Galcera

发明人： Dennis Bigg ,  Marie-Odile Galcera

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07C231/02 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/14 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C275/34 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： The invention concerns novel phenoxyethylamine derivatives having a high affinity for the 5-HT.sub.1A receptor, methods for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicine and particularly as inhibitors of gastric acid secretion or as antiemetic.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 01690 Sec。 371 1999年3月11日 102（e）1999年3月11日PCT PCT 1997年9月26日PCT公布。 公开号WO98 / 13337 日期1998年4月2日本发明涉及对5-HT1A受体具有高亲和力的新型苯氧基乙胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途，特别是作为胃酸分泌抑制剂或止吐剂。