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    Compounds for reversing drug resistance
    2.
    发明授权
    Compounds for reversing drug resistance 失效
    用于逆转耐药性的化合物

    公开(公告)号：US06297216B1

    公开(公告)日：2001-10-02

    申请号：US08737255

    申请日：1997-02-19

    申请人： Balazs Sarkadi ,  Janos Seprodi ,  Orsolya Csuka ,  Maria Magocsi ,  Imre Mezo ,  Istvan Palyi ,  Istvan Teplan ,  Zsolt Vadasz ,  Borbala Vincze

    发明人： Balazs Sarkadi ,  Janos Seprodi ,  Orsolya Csuka ,  Maria Magocsi ,  Imre Mezo ,  Istvan Palyi ,  Istvan Teplan ,  Zsolt Vadasz ,  Borbala Vincze

    IPC分类号： A61K3804

    CPC分类号： C07K5/06113 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104

    摘要： The invention features novel peptide derivatives called Reversins, and provides for their use in a method of reducing the activity of the multi-drug transporter protein MDR1 in order to overcome multidrug resistance in a mammal. The peptide derivatives are of the formula (I) X1n-X2-X3(X4)n-X5, wherein n is 0 or 1, and each n is the same or different; X1 is BOC, BOC-Asu, Z-Asu, benzyloxycarbonyl, Glu(OBzl)-OBzl, Trp-OMe, Trp-Phe-OMe, Phe-Trp-OMe, Phe-Phe-OtBu, Trp-Trp-OtBu, indoloacetyl, benzoyl, an alkylanine of 1-4 carbons, dibenzylamide, tryptamide, 1-amino-adamantine, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylamide or dicyclohexylamide; X2 is Glu(OBzl), Asp(OBzl), succinyl, O,O-dibenzoyltartaroyl, diphenoyl, muconyl, Thx, Cpa, Asu, Nal, Pen, Phg, Dbt, Lys(BOC), Lys(Z), Cys(Bzl), Thr(Bzl), Glu(OtBu), tert.-Leu, Leu, Nle, Pro, Phe, Tyr(Bzl), or Ser(Bal); X3 is Asp, Asu, Lys, Glu, Trp, Thx, Cpa, Nal, Pen, Phg, Dbt, Glu(OtBu), tert.-Leu, Leu, Nle, Pro, Tyr, Phe, or Tyr(Bzl); X4 is BOC-Glu(OBzl), Glu(OBzl), Asu, OBzl, Bzl, BOC, BOC-Lys(BOC), Z-Glu(OtBu), Asp(OBzl), Asp(OBz)-OBzl, benzyloxycarbonyl, O-(cyclo-hexyl), fluorenylmethyl ester, Glu(OtBu), Glu(OtBu)-OBzl, 1-amino-adamantine, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylarnide, or dicyclohexylamide; and X5 is OMe, OBzl, OtBu, Phe-OMe, -O-(cyclohexyl), Trp-OMe, (chlorophenyl)-isobutylamide, fluorenylmethyl ester, ONp, 1-aminoadamantane, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylamide, or dicyclohexylamide.

    摘要翻译： 本发明的特征在于新颖的肽衍生物，称为Reversins，并且它们用于降低多药物转运蛋白MDR1活性的方法，以克服哺乳动物的多药耐药性。 肽衍生物具有式（I）X1n-X2-X3（X4）n-X5，其中n为0或1，并且各个n相同或不同; X1是BOC，BOC-Asu，Z-Asu，苄氧基羰基，Glu（OBzl）-OBz1，Trp-OMe，Trp-Phe-OMe，Phe-Trp-OMe，Phe-Phe-OtBu，Trp-Trp-OtBu，吲哚乙酰 ，苯甲酰基，1-4个碳的烷基烷基，二苄酰胺，胰蛋白酶，1-氨基 - 金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙酰胺或二环己基酰胺; X2是Glu（OBzl），Asp（OBzl），琥珀酰基，O，O-二苯甲酰基联苯酰基，二苯甲酰基，粘蛋白，Thx，Cpa，Asu，Nal，Pen，Phg，Dbt，Lys（BOC），Lys（Z） Bzl），Thr（Bzl），Glu（OtBu），叔-Leu，Leu，Nle，Pro，Phe，Tyr（Bzl）或Ser（Bal） X3是Asp，Asu，Lys，Glu，Trp，Thx，Cpa，Nal，Pen，Phg，Dbt，Glu（OtBu），叔-Leu，Leu，Nle，Pro，Tyr，Phe或Tyr（Bzl）; X4是BOC-Glu（OBzl），Glu（OBz1），Asu，OBz1，Bzl，BOC，BOC-Lys（BOC），Z-Glu（OtBu），Asp（OBzl），Asp（OBz） O-（环己基），芴基甲基酯，Glu（OtBu），Glu（OtBu）-OBzl，1-氨基 - 金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙基胺或二环己基酰胺; 和X5是OMe，OBz1，OtBu，Phe-OMe，-O-（环己基），Trp-OMe，（氯苯基） - 异丁基酰胺，芴甲基酯，ONp，1-氨基金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙酰胺或二环己基酰胺。

    Process for increasing the sexual activity of birds and useful domestic mammals and for preparing spermatozoa suitable to their propagation
    7.
    发明授权
    Process for increasing the sexual activity of birds and useful domestic mammals and for preparing spermatozoa suitable to their propagation 失效
    增加鸟类和有用的家养哺乳动物的性活动和准备适合其繁殖的精子的过程

    公开(公告)号：US4751215A

    公开(公告)日：1988-06-14

    申请号：US852217

    申请日：1986-04-15

    申请人： Janos Seprodi ,  Zsolt Vadasz ,  Peter Peczely ,  Istvan Teplan ,  Judit Erchegyi ,  Tibor Muray ,  Istvan Gyorvari

    发明人： Janos Seprodi ,  Zsolt Vadasz ,  Peter Peczely ,  Istvan Teplan ,  Judit Erchegyi ,  Tibor Muray ,  Istvan Gyorvari

    IPC分类号： A61K38/04 ,  A61D19/00 ,  A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61P15/00 ,  C07K7/23 ,  A61K37/24

    CPC分类号： C07K7/23 ,  A61D19/00 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

    摘要： The invention relates to a process for increasing the sexual activity of birds and useful domestic mammals and for preparing spermatozoa suitable to their propagation. The process of the invention comprises treating sexually mature male birds or useful domestic mammals at least twice and at most four times with 0.1 to 5 .mu.g/kg of body weight of a compound of the general formula (I),Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X.sub.1 -Leu-Arg-Pro-X.sub.4 (I)whereinX.sub.1 stands for a glycyl group, a natural or synthetic aminoacid or aminoacid derivative of D configuration, an -Asp-Q group of L configuration, wherein Q is attached to the .alpha.-carbonyl moiety of the aspartyl group and represents a C.sub.1-5 alkylamide, an arylamide, a C.sub.1-4 alkoxy or a benzyloxy group; andX.sub.4 stands for a glycylamide or a C.sub.1-4 alkylamide group,while keeping a pause of at least 30 hours and at most 72 hours between the consecutive treatments.The process of the invention can mainly be used in such large-scale breedings, where artificial insemination is employed but it can be used also for any domestic bird or cought wild-fowl and ornamental bird as well as useful domestic mammal under the conditions of the natural reproduction or artificial insemination.

    摘要翻译： 本发明涉及增加鸟类和有用的家养哺乳动物的性活性以及制备适于其繁殖的精子的方法。 本发明的方法包括用0.1至5μg/ kg体重的通式（I）的化合物，Glp-His-Trp，将性成熟的雄性鸟类或有用的家用哺乳动物处理至少两次，最多四次 -Ser-Tyr-X1-Leu-Arg-Pro-X4（I）其中X1表示甘氨酰基，D构型的天然或合成氨基酸或氨基酸衍生物，L构型的-Asp-Q基团，其中Q为 连接到天冬氨酰基的α-羰基部分，并且表示C1-5烷基酰胺，芳基酰胺，C1-4烷氧基或苄氧基; 并且X 4代表甘氨酰酰胺或C 1-4烷基酰胺基团，同时在连续处理之间保持至少30小时和至多72小时的停顿。 本发明的方法主要用于大规模种植，其中人工授精使用，但也可用于任何家禽或被驯养的野禽和观赏鸟以及有用的国内哺乳动物 自然繁殖或人工授精。