公开(公告)号：US5889018A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US433120

申请日：1995-05-03

申请人： Gyula Balogh, deceased ,  Imre Doman ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Erzsebet Kovacs nee Kaszab ,  Istvan Gyertyan ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Katalin Pallagi ,  Katalin Szemeredi ,  Klara Kazo nee Daroczi

发明人： Gyula Balogh, deceased ,  Imre Doman ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Erzsebet Kovacs nee Kaszab ,  Istvan Gyertyan ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Andras Bilkei-Gorzo ,  Katalin Pallagi ,  Katalin Szemeredi ,  Klara Kazo nee Daroczi

IPC分类号： C07D217/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P25/20 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to anxiolytic pharmaceutical compositions comprising as active ingredient 1-sytrylisoquinoline derivatives of general formula (I), whereinn is 1, 2, 3 or 4;R may be the same or different and represent(s) hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or hydroxy, or two substituents R attached to adjacent carbon atoms may form together an alkylenedioxy group;R.sup.1 represents hydrogen or lower alkyl, andAr stands for an optionally substituted aryl or heteroaryl,Some of the compounds of general formula (I) is known, but the majority thereof has not so far described in the literature.The invention also encompasses the preparation of the new compounds of general formula (I), which comprises reacting a compound of general formula (II) with an aldehyde or general formula (III) in the presence of a condensing agent or an acidic catalyst.

摘要翻译： 本发明涉及抗焦虑药物组合物，其包含作为活性成分的通式（I）的1-对羟基异喹啉衍生物，其中n为1,2,3或4; R可以相同或不同，表示氢，低级烷基，低级烷氧基或羟基，或两个与相邻碳原子连接的取代基R可以一起形成亚烷基二氧基; R1表示氢或低级烷基，Ar表示任选取代的芳基或杂芳基。一些通式（I）的化合物是已知的，但其大部分尚未在文献中描述。 本发明还包括通式（I）的新化合物的制备，其包括在缩合剂或酸性催化剂的存在下使通式（II）的化合物与醛或通式（III）反应。