公开(公告)号：US20120088759A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13319774

申请日：2010-05-11

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  John Gatfield ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  John Gatfield ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/498 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/04 ,  C07D279/06 ,  A61K31/501 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/541 ,  A61P25/20 ,  A61P25/18 ,  C07D277/14

CPC分类号： C07D277/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to thiazolidin-4-one and [1,3]-thiazinan-4-one compounds of formula (I) wherein X, Y, R3 and R4 are as described in the description, or pharmaceutically acceptable salts thereof, for the prevention or treatment of diseases related to the orexin system. The present invention also relates to novel thiazolidin-4-one compounds of formula (II) and their use as pharmaceuticals, pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (II), and especially their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻唑烷-4-酮和[1,3]噻嗪-4-酮化合物，其中X，Y，R 3和R 4如说明书中所述或其药学上可接受的盐，用于 预防或治疗与食欲素系统有关的疾病。 本发明还涉及式（II）的新型噻唑烷-4-酮化合物及其作为药物的用途，含有一种或多种式（II）化合物的药物组合物，特别是其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20120101111A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13319780

申请日：2010-05-11

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/421 ,  C07D417/02 ,  A61P25/28 ,  C07D413/02 ,  A61P25/30 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4439 ,  C07D263/18

CPC分类号： C07D263/18 ,  C07D263/56 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to oxazolidinone derivatives of formula (I) wherein Y, R3 and R4 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的恶唑烷酮衍生物，其中Y，R 3和R 4如本说明书所述，其制备方法，其药学上可接受的盐及其作为药物的用途，含有一种或多种化合物 式（I），特别是它们作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US08329706B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US13319780

申请日：2010-05-11

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T Williams

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T Williams

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/421 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D263/18

CPC分类号： C07D263/18 ,  C07D263/56 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to oxazolidinone derivatives of formula (I) wherein Y, R3 and R4 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的恶唑烷酮衍生物，其中Y，R 3和R 4如本说明书所述，其制备方法，其药学上可接受的盐及其作为药物的用途，含有一种或多种化合物 式（I），特别是它们作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20130150424A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13818647

申请日：2011-08-23

申请人： Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  John Gatfield ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  John Gatfield ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D207/48

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/48 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to (S)-proline sulfonamide compounds of formula (I) wherein R1 and R2 are as described in the description, or pharmaceutically acceptable salts thereof, for use in the prevention or treatment of diseases or disorders related to the orexin system. The present invention also relates to the use of (S)-proline sulfonamide compounds of formula (II) as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (II), and especially their use in the prevention or treatment of diseases or disorders related to the orexin system.

公开(公告)号：US09000029B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US14530532

申请日：2014-10-31

申请人： Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  John Gatfield ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  John Gatfield ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/48

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/48 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to (S)-proline sulfonamide compounds of formula (I) wherein R1 and R2 are as described in the description, or pharmaceutically acceptable salts thereof, for use in the prevention or treatment of diseases or disorders related to the orexin system. The present invention also relates to the use of (S)-proline sulfonamide compounds of formula (II) as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (II), and especially their use in the prevention or treatment of diseases or disorders related to the orexin system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的（S） - 脯氨酸磺酰胺化合物，其中R 1和R 2如描述中所述或其药学上可接受的盐，用于预防或治疗与食欲素系统相关的疾病或病症 。 本发明还涉及式（II）的（S）脯氨酸磺酰胺化合物作为药物在包含式（II）化合物的药物组合物中的应用，特别是其用于预防或治疗与 食欲素系统。

公开(公告)号：US08895606B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US13818647

申请日：2011-08-23

申请人： Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  John Gatfield ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  John Gatfield ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/48 ,  A61K31/4025 ,  C07D409/12

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/48 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to (S)-proline sulfonamide compounds of formula (I) wherein R1 and R2 are as described in the description, or pharmaceutically acceptable salts thereof, for use in the prevention or treatment of diseases or disorders related to the orexin system. The present invention also relates to the use of (S)-proline sulfonamide compounds of formula (II) as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (II), and especially their use in the prevention or treatment of diseases or disorders related to the orexin system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的（S） - 脯氨酸磺酰胺化合物，其中R 1和R 2如描述中所述或其药学上可接受的盐，用于预防或治疗与食欲素系统相关的疾病或病症 。 本发明还涉及式（II）的（S）脯氨酸磺酰胺化合物作为药物在包含式（II）化合物的药物组合物中的应用，特别是其用于预防或治疗与 食欲素系统。

公开(公告)号：US20130324579A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US14000172

申请日：2012-02-17

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to pyrazole and imidazole derivatives of formula (I) wherein U, V, L, X, Y, R1, (R2)n and (R3)m and ring A are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡唑和咪唑衍生物，其中U，V，L，X，Y，R 1，（R 2）n和（R 3）m和环A如说明书所述， 以及它们作为药物的用途，含有一种或多种式（I）化合物的药物组合物，特别是其作为食欲蛋白受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US09303023B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US14000172

申请日：2012-02-17

申请人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Martin Bolli ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Bibia Heidmann ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to pyrazole and imidazole derivatives of formula (I) wherein U, V, L, X, Y, R1, (R2)n and (R3)m and ring A are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡唑和咪唑衍生物，其中U，V，L，X，Y，R 1，（R 2）n和（R 3）m和环A如说明书所述， 以及它们作为药物的用途，含有一种或多种式（I）化合物的药物组合物，特别是其作为食欲蛋白受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US08003654B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12296842

申请日：2007-04-10

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen ,  Cornelia Zumbrunn Acklin

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen ,  Cornelia Zumbrunn Acklin

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel sulfonamide compounds of the formula (I) and their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型磺酰胺化合物及其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20100222328A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12600160

申请日：2008-05-13

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to selected 2-cyclopropyl-thiazole derivatives of the formula (I) wherein B, Y and R1 are as described in the description; to salts and especially pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的选择的2-环丙基 - 噻唑衍生物，其中B，Y和R 1如描述中所述; 盐，特别是其药学上可接受的盐，以及这些化合物的用途用作药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂。