公开(公告)号：US20090117662A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12185862

申请日：2008-08-05

申请人： Hans-Georg Beisel ,  Dirk Demuth ,  Richard Engh ,  Tadeusz Holak ,  Robert Huber ,  Kurt Lang ,  Ralf Schumacher ,  Wojciech Zeslawski

发明人： Hans-Georg Beisel ,  Dirk Demuth ,  Richard Engh ,  Tadeusz Holak ,  Robert Huber ,  Kurt Lang ,  Ralf Schumacher ,  Wojciech Zeslawski

IPC分类号： G01N33/68 ,  C07K19/00

CPC分类号： C07K14/65 ,  A61K38/00 ,  C07K14/4743 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention provides a crystal suitable for X-ray diffraction, comprising a complex of insulin-like growth factor I or II (IGF) and a polypeptide consisting of the amino acids 40-92 of IGFBP-5 or a fragment thereof consisting at least of the 9th to 12th cysteine of IGFBP-5 methods for the determination of the atomic coordinates of such a crystal; IGFBP mutants with enhanced binding affinity for IGF-I and/or IGF-II, and methods to identify and optimize small molecules which displace IGFs from their binding proteins.

摘要翻译： 本发明提供了适用于X射线衍射的晶体，其包含胰岛素样生长因子I或II（IGF）的复合物和由IGFBP-5的氨基酸40-92或其片段至少组成的多肽 的IGFBP-5的第9至第12半胱氨酸的方法用于测定这种晶体的原子坐标; 对IGF-I和/或IGF-II具有增强的结合亲和力的IGFBP突变体以及鉴定和优化从其结合蛋白取代IGF的小分子的方法。

公开(公告)号：US20050033035A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10479819

申请日：2002-06-05

申请人： Hans-Georg Beisel ,  Dirk Demuth ,  Richard Engh ,  Tadeusz Holak ,  Robert Huber ,  Kurt Lang ,  Ralf Schumacher ,  Wojciech Zeslawski

发明人： Hans-Georg Beisel ,  Dirk Demuth ,  Richard Engh ,  Tadeusz Holak ,  Robert Huber ,  Kurt Lang ,  Ralf Schumacher ,  Wojciech Zeslawski

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K38/00 ,  C07K1/30 ,  C07K14/47 ,  C07K14/65 ,  C07K19/00 ,  G06F19/00 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07K14/65 ,  A61K38/00 ,  C07K14/4743 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention provides a crystal suitable for X-ray diffraction, comprising a complex of insulin-like growth factor I or II (IGF) and a polypeptide consisting of the amino acids 39-91 of IGFBP-1, the amino acids 55-107 of IGFBP-2, the amino acids 47-99 of IGFBP-3, the amino acids 39-91 of IGFBP-4, the amino acids 40-92 of IGFBP-5, or the amino acids 40-92 of IGFBP-6 or a fragment thereof consisting at least of the 9th to 12th cysteine of IGFBP-1, IGFBP-2, IGFBP-3, IGFBP-4, or IGFBP-5 or at least of the 7th to 10th cysteine of IGFBP-6; methods for the determination of the atomic coordinates of such a crystal; IGFBP mutants with enhanced binding affinity for IGF-I and/or IGF-II, and methods to identify and optimize small molecules which displace IGFs from their binding proteins.

摘要翻译： 本发明提供了适用于X射线衍射的晶体，其包含胰岛素样生长因子I或II（IGF）的复合物和由IGFBP-1的氨基酸39-91，氨基酸55-107 的IGFBP-2，IGFBP-3的氨基酸47-99，IGFBP-4的氨基酸39-91，IGFBP-5的氨基酸40-92或IGFBP-6的氨基酸40-92或 其IGFBP-1，IGFBP-2，IGFBP-3，IGFBP-4或IGFBP-5的至少9个至12个半胱氨酸或至少7个至10个的片段 IGFBP-6的半胱氨酸; 用于确定这种晶体的原子坐标的方法; 对IGF-I和/或IGF-II具有增强的结合亲和力的IGFBP突变体以及鉴定和优化从其结合蛋白取代IGF的小分子的方法。