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    3-Substituted-2-(heteroaryl) indoles
    1.
    发明授权
    3-Substituted-2-(heteroaryl) indoles 失效
    3-取代的2-（杂芳基）吲哚

    公开(公告)号：US4511573A

    公开(公告)日：1985-04-16

    申请号：US495367

    申请日：1983-05-17

    申请人： Harris B. Renfroe

    发明人： Harris B. Renfroe

    IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  C07D213/55 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D491/056 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/55 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

    摘要： Disclosed as thromboxane synthetase inhibitors are the compounds of formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen or lower alkyl;Ar represents 3-pyridyl or 1-imidazolyl, each unsubstituted or substituted by lower alkyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl or carbamoyl;R.sub.2 and R.sub.3 independently represent hydrogen, lower alkyl, halogen, trifluoromethyl, hydroxy, lower alkoxy, carboxy lower alkyl, lower alkoxycarbonyl lower alkyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl, or lower alkyl-(thio, sulfinyl or sulfonyl), or R.sub.2 and R.sub.3 together on adjacent carbon atoms represent lower alkylenedioxy;A represents straight chain or branched alkylene of 3 to 12 carbon atoms in which the number of the carbon atoms separating the indole nucleus from group B is 3 to 12, straight chain or branched alkenylene of 2 to 12 carbon atoms, straight chain or branched alkynylene of 2 to 12 carbon atoms, lower alkylenephenylene-lower (alkylene or alkenylene), lower alkylenephenylene, lower alkylene-(thio or oxy)-lower alkylene, lower alkylene-(thio or oxy)-phenylene, or lower alkylene-phenylene-(thio or oxy)-lower alkylene;B represents carboxy, esterified carboxy, carbamoyl, mono- or di-lower alkylcarbamoyl, hydroxymethyl, cyano, hydroxycarbamoyl, 5-tetrazolyl or formyl; the imidazolyl and pyridyl N-oxide thereof; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; as well as their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment utilizing such compounds.

    摘要翻译： 作为血栓素合成酶抑制剂公开的是式（I）的化合物，其中R 1表示氢或低级烷基; Ar表示3-吡啶基或1-咪唑基，各自未被取代或被低级烷基，羧基，低级烷氧基羰基或氨基甲酰基取代; R2和R3独立地表示氢，低级烷基，卤素，三氟甲基，羟基，低级烷氧基，羧基低级烷基，低级烷氧基羰基低级烷基，羧基，低级烷氧基羰基或低级烷基 - （硫代，亚磺酰基或磺酰基） 在相邻的碳原子上代表较低亚烷基二氧基; A表示3〜12个碳原子的直链或支链亚烷基，其中吲哚核与B分离的碳原子数为3〜12，2〜12个碳原子的直链或支链亚烯基，直链或支链亚炔基 2个至12个碳原子的低级亚烷基亚苯基 - 低级（亚烷基或亚烯基），低级亚烷基亚苯基，低级亚烷基 - （硫代或氧基） - 低级亚烷基，低级亚烷基 - （硫代或氧基） - 亚苯基或亚低级亚烷基 - 亚苯基 - 硫代或氧基） - 低级亚烷基; B代表羧基，酯化羧基，氨基甲酰基，一或二低级烷基氨基甲酰基，羟甲基，氰基，羟基氨基甲酰基，5-四唑基或甲酰基; 咪唑基和吡啶基N-氧化物; 或其药学上可接受的盐; 以及它们的合成，其药物组合物，以及利用这些化合物的治疗方法。

    Aroyl substituted dihydro-1,4-thiazines
    5.
    发明授权
    Aroyl substituted dihydro-1,4-thiazines 失效
    芳酰基取代的二氢-1,4-噻嗪

    公开(公告)号：US4622322A

    公开(公告)日：1986-11-11

    申请号：US625946

    申请日：1984-06-29

    申请人： Harris B. Renfroe

    发明人： Harris B. Renfroe

    IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P29/00 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07C317/48 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07D209/48 ,  C07D213/50 ,  C07D279/12 ,  C07D417/06 ,  C07D279/10

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C323/25 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  C07D279/12 ,  C07D417/06

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein Ar is pyridyl or phenyl substituted by halogen, halo-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, or carboxy-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, n is zero, one or two, R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, heterocyclyl-C.sub.2 -C.sub.4 -alkyl, amino-C.sub.2 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkylamino-C.sub.2 -C.sub.4 -alkyl, di-C.sub.1 -C.sub.4 -alkylamino-C.sub.2 -C.sub.4 -alkylor C.sub.1 -C.sub.4 -alkanoyl, and R.sub.2 is hydrogen, carboxy-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, or C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy-carbonyl-C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl are disclosed as well as their preparation, pharmaceutical compositions containing the same and the use thereof as antirheumatic agents.

    摘要翻译： 式（I）的化合物其中Ar为吡啶基或被卤素，卤代-C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基或羧基-C 1 -C 4 - 烷基取代的苯基，n为0，一个或两个 ，R1是氢，C1-C4-烷基，杂环基-C2-C4-烷基，氨基-C2-C4-烷基，C1-C4烷基氨基-C2-C4-烷基，二C1-C4烷基氨基-C2-C4 - 烷基或C 1 -C 4 - 烷酰基，并且R 2是氢，羧基-C 1 -C 4 - 烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基 - 羰基-C 1 -C 4烷基，以及它们的制备，含有它们的药物组合物和 其用作抗风湿剂。

    N-Substituted-2-pyridylindoles
    6.
    发明授权
    N-Substituted-2-pyridylindoles 失效
    N-取代的2-吡啶基吲哚

    公开(公告)号：US4460777A

    公开(公告)日：1984-07-17

    申请号：US419383

    申请日：1982-09-17

    申请人： Harris B. Renfroe

    发明人： Harris B. Renfroe

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C243/00 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04

    摘要： Various 1-carboxylic acid substituted-2-pyridylindoles and functional derivatives thereof are highly specific thromboxane synthetase inhibitors. Synthesis of, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment utilizing such compounds are included.

    摘要翻译： 各种1-羧酸取代-2-吡啶基吲哚及其功能衍生物是高度特异性的血栓烷合成酶抑制剂。 包括其药物组合物的合成，以及使用这些化合物的治疗方法。