公开(公告)号：US3956347A

公开(公告)日：1976-05-11

申请号：US460905

申请日：1974-04-15

申请人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Mengel ,  Hans Wendt

发明人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Klaus Mengel ,  Hans Wendt

IPC分类号： C07J7/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/67 ,  A61P29/00 ,  C07C20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00

摘要： Steroids of the formula ##SPC1##Wherein X is a hydrogen atom, a halogen atom or methyl; Y is a hydrogen atom or a halogen atom; Z is carbonyl, .beta.-acyloxymethylene or, when Y is a hydrogen atom, also methylene; R.sub.1 is a hydrogen atom or methyl; R.sub.2 is a hydrogen atom, an alkali metal atom or optionally substituted hydrocarbon; and --A--B-- is --CH=CH--, --CCl=CH-- or when at least one of X, Y and R.sub.1 is other than a hydrogen atom, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, which can be produced by oxidizing a corresponding 20-hydroxy steroid or a corresponding 21-aldehyde, possess topical anti-inflammatory activity.

摘要翻译： 式WHEREIN X的类固醇是氢原子，卤素原子或甲基; Y是氢原子或卤素原子; Z是羰基，β-酰氧基亚甲基，或当Y是氢原子时也是亚甲基; R1是氢原子或甲基; R2是氢原子，碱金属原子或任选取代的烃; 并且-AB-是-CH = CH-，-CCl = CH-，或者当X，Y和R 1中的至少一个不是氢原子时，-CH 2 -CH 2 - 可以通过氧化相应的20- 羟基类固醇或相应的21-醛具有局部抗炎活性。

公开(公告)号：US4008313A

公开(公告)日：1977-02-15

申请号：US620411

申请日：1975-10-07

申请人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Peter Klaus Mengel ,  Karl-Heinz Kolb

发明人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Peter Klaus Mengel ,  Karl-Heinz Kolb

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J5/0038

摘要： Corticoids of the formula ##STR1## wherein X is .beta.-hydroxymethylene or carbonyl, and 21-esters thereof with physiologically acceptable acids possess topical anti-inflammatory activity with relatively little systemic activity.

摘要翻译： 其中X是β-羟基亚甲基或羰基的式“IMAGE”的皮质类固醇及其与生理上可接受的酸的21-酯具有局部抗炎活性，具有相对较少的全身活性。

公开(公告)号：US4289763A

公开(公告)日：1981-09-15

申请号：US150826

申请日：1980-05-19

申请人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Hans Wendt ,  Joachim-Friedrich Kapp

发明人： Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Hans Wendt ,  Joachim-Friedrich Kapp

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0015 ,  C07J5/0038

摘要： Corticoids of the formula ##STR1## wherein X is fluorine, chlorine andR is hydrogen, C.sub.1-6 alkanoyl, benzoyl or --OCO--A--COOHwhereinA is a carbon-to-carbon bond or a C.sub.1-6 hydrocarbon chain,or whenR is --OCO--A--COOH, the physiologically acceptable salts thereof with a base,have high effectiveness, e.g., antiinflammatorily but with attendant low side effects.

摘要翻译： 其中X是氟，氯和R是氢，C 1-6烷酰基，苯甲酰基或-OCO-A-COOH，其中A是碳 - 碳键或C1-6烃链的式 当R是-OCO-A-COOH时，其与碱的生理上可接受的盐具有高效力，例如抗炎，但具有低副作用。

公开(公告)号：US4176126A

公开(公告)日：1979-11-27

申请号：US839486

申请日：1977-10-04

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Hans Wendt ,  Joachim-Friedrich Kapp

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Hans Wendt ,  Joachim-Friedrich Kapp

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P5/38 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J31/006 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/0085

摘要： Novel corticoids of formula I ##STR1## wherein X is .beta.-hydroxymethylene, .beta.-fluoromethylene or carbonyl; Y is fluorine, chlorine, hydroxy, or acyloxy of 1-10 carbon atoms; and R.sub.1 is acyloxy of 1-10 carbon atoms, possess strong anti-inflammatory activity when administered topically and display only minor systemic side effects.

摘要翻译： 式I的新型皮质激素（I），其中X是β-羟基亚甲基，β-氟亚甲基或羰基; Y是1-10个碳原子的氟，氯，羟基或酰氧基; R1为1-10个碳原子的酰氧基，当局部给药时具有强的抗炎活性，仅显示轻微的全身副作用。

公开(公告)号：US4555507A

公开(公告)日：1985-11-26

申请号：US515243

申请日：1983-07-19

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Michael Toepert ,  Hans Wendt

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Michael Toepert ,  Hans Wendt

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J5/0076 ,  C07J21/00 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/0015

摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein the bond is a single bond or a double bond,X is hydrogen, flourine, chlorine, or bromine,R.sub.1 is formyl, alkanoyl or alkoxyalkyl each of which contains 2-8 carbon atoms, or benzoyl, andY is chlorine, hydroxy, formyl, alkanoyloxy of 2-8 carbon atoms, or benzoyloxy,have valuable anti-inflammatory properties.

摘要翻译： 式I的化合物其中键是单键或双键，X是氢，氟，氯或溴，R 1是含有2-8个碳原子的甲酰基，烷酰基或烷氧基烷基，或苯甲酰基， 和Y是2-8个碳原子的氯，羟基，甲酰基，烷酰氧基或苯甲酰氧基具有有价值的抗炎特性。

公开(公告)号：US4207316A

公开(公告)日：1980-06-10

申请号：US6693

申请日：1979-01-25

申请人： Ernst Schottle ,  Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Helmut Dahl ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Hans Wendt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Ernst Schottle ,  Alfred Weber ,  Mario Kennecke ,  Helmut Dahl ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Hans Wendt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J5/0076 ,  C07J5/0084 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/0015 ,  Y10S435/911

摘要： Corticoids of the formula ##STR1## wherein represents a single bond or a double bond;X is hydrogen, fluorine, chlorine or methyl;Y is hydrogen and Z is hydrogen, fluorine or chlorine, orY and Z together are a carbon-to-carbon bond;V is .beta.-hydroxymethylene, .beta.-chloromethylene or carbonyl;W is methylene, ethylidene or vinylidene;Q is oxygen or sulfur;R.sub.1 is alkyl of 1-8 carbon atoms, alkyl of 2-8 carbon atoms with an oxygen atom between two of the carbon atoms or benzyl, and R.sub.2 is hydrogen or alkyl of 1-4 carbon atoms, orR.sub.1 and R.sub.2 collectively are trimethylene or tetramethylene; andR.sub.3 is hydrogen, fluorine, chlorine, hydroxy, or hydroxy esterified by a C.sub.1-16 hydrocarbon carboxylic acid have valuable pharmacological properties, e.g., anti-inflammatory activity.

摘要翻译： 其中代表单键或双键的式“IMAGE”的皮质激素; X是氢，氟，氯或甲基; Y是氢，Z是氢，氟或氯，或Y和Z一起是碳 - 碳键; V是β-羟基亚甲基，β-氯亚甲基或羰基; W是亚甲基，亚乙基或亚乙烯基; Q是氧或硫; R1是1-8个碳原子的烷基，2-8个碳原子的烷基，其中两个碳原子之间的氧原子或苄基，R2是氢或1-4个碳原子的烷基，或者R1和R2一起是三亚甲基 或四亚甲基; 并且R 3是氢，氟，氯，羟基或被C 1-6烃基羧酸羟基酯化，具有有价值的药理学性质，例如抗炎活性。

公开(公告)号：US4243664A

公开(公告)日：1981-01-06

申请号：US20154

申请日：1979-03-13

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Hans Wendt ,  Joachim F. Kapp

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Hans Wendt ,  Joachim F. Kapp

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P5/38 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J31/006 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/0085

摘要： Novel corticoids of formula I ##STR1## wherein X is .beta.-hydroxymethylene, .beta.-fluoromethylene or carbonyl; Y is fluorine, chlorine, hydroxy, or acyloxy of 1-10 carbon atoms; and R.sub.1 is acyloxy of 1-10 carbon atoms, possess strong anti-inflammatory activity when administered topically and display only minor systemic side effects.

摘要翻译： 式I的新型皮质激素（I），其中X是β-羟基亚甲基，β-氟亚甲基或羰基; Y是1-10个碳原子的氟，氯，羟基或酰氧基; R1为1-10个碳原子的酰氧基，当局部给药时具有强的抗炎活性，仅显示轻微的全身副作用。

公开(公告)号：US4701451A

公开(公告)日：1987-10-20

申请号：US777144

申请日：1985-10-29

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Michael Toepert ,  Hans Wendt

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Michael Toepert ,  Hans Wendt

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J5/0076 ,  C07J21/00 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/0015

摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein the bond is a single bond or a double bond,X is hydrogen, fluorine, chlorine, or bromine,R.sub.1 is formyl, alkanoyl or alkoxyalkyl each of which contains 2-8 carbon atoms, or benzoyl, andY is chlorine, hydroxy, formyl, alkanoyloxy of 2-8 carbon atoms, or benzoyloxy,have valuable anti-inflammatory properties.

摘要翻译： 式I的化合物其中键是单键或双键，X是氢，氟，氯或溴，R 1是含有2-8个碳原子的甲酰基，烷酰基或烷氧基烷基，或苯甲酰基， 和Y是2-8个碳原子的氯，羟基，甲酰基，烷酰氧基或苯甲酰氧基具有有价值的抗炎特性。

公开(公告)号：US4645763A

公开(公告)日：1987-02-24

申请号：US554418

申请日：1983-11-22

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Hans Wendt

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert ,  Hans Wendt

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/0085

摘要： 6.alpha.-Methyl corticoids of formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond, R is acyloxy of up to 8 carbon atoms, and X is chlorine, hydroxy, or acyloxy of up to 8 carbon atoms, are pharamacologically effective substances.

摘要翻译： 6，式I的α-甲基皮质激素（I）其中是单键或双键，R是至多8个碳原子的酰氧基，X是至多8个碳原子的氯，羟基或酰氧基， 是药学上有效的物质。

公开(公告)号：US4008312A

公开(公告)日：1977-02-15

申请号：US626775

申请日：1975-10-29

申请人： Klaus Annen ,  Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Klaus Kieslich ,  Hans Wendt ,  Peter Klaus Mengel

发明人： Klaus Annen ,  Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Klaus Kieslich ,  Hans Wendt ,  Peter Klaus Mengel

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J71/0026

摘要： Pregnane-21-oic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein THE LINKAGE REPRESENTS A SINGLE BOND OR A DOUBLE BOND;X is hydrogen, fluorine or chlorine;Y is methylene, hydroxymethylene, alkanoyloxymethylene, carbonyl, fluoromethylene or chloromethylene;R.sub.1 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, phenyl or naphthyl substituted with 0-3 lower alkyl, lower alkoxy or chlorine; andR.sub.2 represents a hydrogen atom, the cation of a physiologically compatible base or the residue of a physiologically acceptable alcohol of 1-18 carbon atoms.These compounds exhibit useful antiinflammatory activity when topically applied to inflamed skin.

摘要翻译： 式“IMAGE”的孕烷-21-酸衍生物，其中链接代表单键或双键; X为氢，氟或氯; Y是亚甲基，羟基亚甲基，烷酰氧基亚甲基，羰基，氟亚甲基或氯代亚甲基; R1是氢，1-6个碳原子的烷基，被0-3个低级烷基，低级烷氧基或氯取代的苯基或萘基; R2表示氢原子，生理上相容的碱的阳离子或1-18个碳原子的生理上可接受的醇的残基。