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    Process for preparation of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro [1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-l-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine and new impurities in preparation thereof
    1.
    发明授权
    Process for preparation of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro [1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-l-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine and new impurities in preparation thereof 失效
    制备（2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4] - 三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基 ] - （2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺及其制备中的新杂质

    公开(公告)号：US08476437B2

    公开(公告)日：2013-07-02

    申请号：US13060388

    申请日：2009-08-26

    申请人： Himanshu Madhusudan Kothari ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey ,  Bhavin Shriprasad Shukla

    发明人： Himanshu Madhusudan Kothari ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey ,  Bhavin Shriprasad Shukla

    IPC分类号： C07D417/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention relates to synthesis of β-amino acid derivatives of formula (I) and its salts of formula (Ia) by a novel process. The process comprises the reduction of a protected or unprotected prochiral β-amino acrylic acid or derivative there of, by using borane containing reducing agents at atmospheric pressure. The resulting racemic β-amino compound is resolved to a pure stereoisomer of formula (I), specifically to (2R)-4-oxo-4-[3-Ctrifluoromethyl)-5,6-dihydrol[1,2,4]triazolo[4,3-alpyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,4-trifluorophenyl)butan-2-amine. In an embodiment the invention disclosed polymorphic forms of formula (I), phosphate salt of formula (I) and also a Dibenzoyl-L-tartaric acid salt of formula (I).

    摘要翻译： 本发明涉及通过新方法合成式（I）的β-氨基酸衍生物及其式（Ia）的盐。 该方法包括通过在大气压下使用含硼烷的还原剂来还原受保护或未保护的前手性β-氨基丙烯酸或其衍生物。 所得的外消旋β-氨基化合物被分解为式（I）的纯立体异构体，特别是（2R）-4-氧代-4- [3-三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[ [4,3-apyrazin-7（8H） - 基] -1-（2,4,4-三氟苯基）丁-2-胺。 在一个实施方案中，本发明公开了式（I）的多晶型物，式（I）的磷酸盐以及式（I）的二苯甲酰基-L-酒石酸盐。

    PROCESS FOR PREPARATION OF (2R)-4-OXO-4-[3- (TRIFLUOROMETHYL)-5,6-DIHYDRO [1,2,4]-TRIAZOLO[4,3-A]PYRAZIN- 7(8H)-YL]-L-(2,4,5-TRIFLUOROPHENYL)BUTAN-2-AMINE & NEW IMPURITIES IN PREPARATION THEREOF
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARATION OF (2R)-4-OXO-4-[3- (TRIFLUOROMETHYL)-5,6-DIHYDRO [1,2,4]-TRIAZOLO[4,3-A]PYRAZIN- 7(8H)-YL]-L-(2,4,5-TRIFLUOROPHENYL)BUTAN-2-AMINE & NEW IMPURITIES IN PREPARATION THEREOF 失效
    制备（2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4] - 三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - ] -L-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺及其制备中的新方法

    公开(公告)号：US20110213149A1

    公开(公告)日：2011-09-01

    申请号：US13060388

    申请日：2009-08-26

    申请人： Himanshu Madhusudan Kothari ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey ,  Bhavin Shriprasad Shukla

    发明人： Himanshu Madhusudan Kothari ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey ,  Bhavin Shriprasad Shukla

    IPC分类号： C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention relates to synthesis of β-amino acid derivatives of formula (I) and its salts of formula (Ia) by a novel process. The process comprises the reduction of a protected or unprotected prochiral β-amino acrylic acid or derivative there of, by using borane containing reducing agents at atmospheric pressure. The resulting racemic β-amino compound is resolved to a pure stereoisomer of formula (I), specifically to (2R)-4-oxo-4-[3-Ctrifluoromethyl)-5,6-dihydrol[1,2,4]triazolo[4,3-alpyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,4-trifluorophenyl)butan-2-amine. In an embodiment the invention disclosed polymorphic forms of formula (I), phosphate salt of formula (I) and also a Dibenzoyl-L-tartaric acid salt of formula (I).

    摘要翻译： 本发明涉及通过新方法合成式（I）的β-氨基酸衍生物及其式（Ia）的盐。 该方法包括通过在大气压下使用含硼烷的还原剂来还原受保护或未保护的前手性和叔 - 氨基丙烯酸或其衍生物。 所得的外消旋 - 氨基化合物被分解成式（I）的纯立体异构体，特别是（2R）-4-氧代-4- [3-三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4] 三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基] -1-（2,4,4-三氟苯基）丁-2-胺。 在一个实施方案中，本发明公开了式（I）的多晶型物，式（I）的磷酸盐以及式（I）的二苯甲酰基-L-酒石酸盐。

    NOVEL SALTS OF DPP-IV INHIBITOR
    3.
    发明申请
    NOVEL SALTS OF DPP-IV INHIBITOR 有权
    DPP-IV抑制剂的新口服

    公开(公告)号：US20140051856A1

    公开(公告)日：2014-02-20

    申请号：US14002541

    申请日：2012-03-02

    申请人： Bipin Pandey ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shriprasad Shukla

    发明人： Bipin Pandey ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shriprasad Shukla

    IPC分类号： C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention discloses new salts of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine i.e. gentisate, adipate and trifluoro acetic acid salts. The invention also describes the new. crystalline and amorphous forms of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine gentisate. The present invention also discloses novel crystalline salt form of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine hydrochloride and novel crystalline and amorphous salt forms of besylate and process for their preparation and isolation.

    摘要翻译： 本发明公开了（2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4] - 三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H ） - 基] -1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺，即龙胆酸，己二酸酯和三氟乙酸盐。 本发明还描述了新的。 （2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4] - 三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 的结晶和无定形形式 吡啶-2-基] -1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺龙胆酸盐。 本发明还公开了（2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a] 7（8H） - 基] -1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺盐酸盐和新型的结晶和无定形盐形式的苯磺酸盐及其制备和分离方法。

    Salts of DPP-IV inhibitor
    4.
    发明授权
    Salts of DPP-IV inhibitor 有权
    DPP-IV抑制剂的盐

    公开(公告)号：US09108972B2

    公开(公告)日：2015-08-18

    申请号：US14002541

    申请日：2012-03-02

    申请人： Bipin Pandey ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shriprasad Shukla

    发明人： Bipin Pandey ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shriprasad Shukla

    IPC分类号： C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention discloses new salts of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine i.e. gentisate, adipate and trifluoro acetic acid salts. The invention also describes the new. crystalline and amorphous forms of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine gentisate. The present invention also discloses novel crystalline salt form of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine hydrochloride and novel crystalline and amorphous salt forms of besylate and process for their preparation and isolation.

    摘要翻译： 本发明公开了（2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4] - 三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H ） - 基] -1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺，即龙胆酸，己二酸酯和三氟乙酸盐。 本发明还描述了新的。 （2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4] - 三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 的结晶和无定形形式 吡啶-2-基] -1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺龙胆酸盐。 本发明还公开了（2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a] 7（8H） - 基] -1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺盐酸盐和新型的结晶和无定形盐形式的苯磺酸盐及其制备和分离方法。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF RAPAMYCIN DERIVATIVES
    7.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF RAPAMYCIN DERIVATIVES 失效
    制备RAPAMYCIN衍生物的方法

    公开(公告)号：US20120202988A1

    公开(公告)日：2012-08-09

    申请号：US13497416

    申请日：2010-09-24

    申请人： Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey

    发明人： Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey

    IPC分类号： C07D498/16 ,  C07D323/04

    CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08

    摘要： The invention relates to processes for the preparation of compound of CCI-779 having the Formula (I), which is useful as an antineoplastic agent. The invention further relates to certain novel intermediates useful in the preparation of compound of CCI-779 and processes for their preparation. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include the compound of CCI-779, prepared according to the processes disclosed herein.

    摘要翻译： 本发明涉及制备具有式（I）的CCI-779化合物的方法，其可用作抗肿瘤剂。 本发明还涉及可用于制备CCI-779化合物的某些新型中间体及其制备方法。 本发明还涉及包含根据本文公开的方法制备的CCI-779化合物的药物组合物。

    Process for the preparation of rapamycin derivatives
    10.
    发明授权
    Process for the preparation of rapamycin derivatives 失效
    雷帕霉素衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US08754207B2

    公开(公告)日：2014-06-17

    申请号：US13497416

    申请日：2010-09-24

    申请人： Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey

    发明人： Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey

    IPC分类号： C07D498/18 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08

    CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08

    摘要： The invention relates to processes for the preparation of compound of CCI-779 having the Formula (I), which is useful as an antineoplastic agent. The invention further relates to certain novel intermediates useful in the preparation of compound of CCI-779 and processes for their preparation. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include the compound of CCI-779, prepared according to the processes disclosed herein.

    摘要翻译： 本发明涉及制备具有式（I）的CCI-779化合物的方法，其可用作抗肿瘤剂。 本发明还涉及可用于制备CCI-779化合物的某些新型中间体及其制备方法。 本发明还涉及包含根据本文公开的方法制备的CCI-779化合物的药物组合物。