公开(公告)号：USRE41252E1

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US12126731

申请日：2008-05-23

申请人： Howard P. Ng ,  Danny P. C. McGee ,  Guoxian Wu ,  Jimmie Moore ,  Zhi-Hong Li ,  Sanjeev Gangwar ,  Oliver L. Saunder ,  Irina Astafieva ,  Valeri Martichonok

发明人： Howard P. Ng ,  Danny P. C. McGee ,  Guoxian Wu ,  Jimmie Moore ,  Zhi-Hong Li ,  Sanjeev Gangwar ,  Oliver L. Saunder ,  Irina Astafieva ,  Valeri Martichonok

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/407 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides analogues of duocarmycins that are potent cytotoxins. Also provided are peptidyl and disulfide linkers that are cleaved in vivo. The linkers are of use in forming prodrugs and conjugates of the cytotoxins of the invention as well as other diagnostic and therapeutic moieties. The invention provides prodrugs and conjugates of the duocarmycin analogues with the linker arms of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了作为有效的细胞毒素的杜卡霉素的类似物。 还提供了在体内被切割的肽基和二硫键接头。 连接体可用于形成本发明的细胞毒素的前药和缀合物以及其它诊断和治疗部分。 本发明提供了杜卡霉素类似物与本发明连接臂的前药和缀合物。