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    Sustained-release, oral pharmaceutical forms of formulation
    4.
    发明授权
    Sustained-release, oral pharmaceutical forms of formulation 失效
    持续释放，口服药物形式的配方

    公开(公告)号：US07906141B2

    公开(公告)日：2011-03-15

    申请号：US10084676

    申请日：2002-02-28

    申请人： Iris Ziegler ,  Johannes Bartholomaeus

    发明人： Iris Ziegler ,  Johannes Bartholomaeus

    IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/52 ,  A61K31/135

    CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2081 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/5015 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5047 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/428 ,  A61K31/60 ,  A61K2300/00

    摘要： A sustained-release, oral pharmaceutical formulation of tramadol comprising a compound formed in situ of tramadol or its salt and a pharmaceutically acceptable acidic substance. The compound formed in situ has a desired water solubility. Also provided are methods of treatment using the pharmaceutical formulations. Method for preparing such formulations are also provided. The preparation method comprises repeatedly mixing tramadol or its salt with the acidic substance, and moistening the mixture and formulating the mixture under an energy input, such as heat or pressure. Optionally, drying, repeated granulating, extrudation and pelleting may also be included.

    摘要翻译： 曲马多的缓释口服药物制剂，其包含由曲马多或其盐原位形成的化合物和药学上可接受的酸性物质。 原位形成的化合物具有所需的水溶性。 还提供了使用药物制剂的治疗方法。 还提供了制备这些制剂的方法。 制备方法包括将曲马多或其盐与酸性物质重复混合，并在能量输入如热或压力下润湿混合物并配制该混合物。 任选地，还可以包括干燥，重复造粒，挤出和造粒。

    Dosage form with impeded abuse
    7.
    发明授权
    Dosage form with impeded abuse 有权
    剂量形式与滥用滥用

    公开(公告)号：US08722086B2

    公开(公告)日：2014-05-13

    申请号：US12044586

    申请日：2008-03-07

    申请人： Elisabeth Arkenau-Marić ,  Johannes Bartholomaeus ,  Iris Ziegler ,  Marcel Haupts

    发明人： Elisabeth Arkenau-Marić ,  Johannes Bartholomaeus ,  Iris Ziegler ,  Marcel Haupts

    IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/50 ,  A61K9/16

    CPC分类号： A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4808 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/137

    摘要： A multiparticulate dosage form formulated to make misuse more difficult containing least one active substance with potential for misuse (A), at least one synthetic or natural polymer (C), optionally at least one natural, semi-synthetic or synthetic wax (D), at least one disintegrant (E) and optionally one or more additional physiologically compatible excipients (B), wherein the individual particles of the dosage form display a breaking strength of at least 500 N and a release of active substance of at least 75% after 45 minutes measured according to Ph.Eur. in the paddle mixer with sinker in 600 ml of aqueous buffer solution with a pH value of 1.2 at 37° C. and 75 rpm.

    摘要翻译： 配制成使滥用更加困难的多颗粒剂型，其含有至少一种具有误用潜力（A）的活性物质，至少一种合成或天然聚合物（C），任选至少一种天然的，半合成的或合成的蜡（D）， 至少一种崩解剂（E）和任选的一种或多种另外的生理相容性赋形剂（B），其中剂型的各个颗粒在45以后显示出至少500N的断裂强度和至少75％的活性物质释放 分钟根据Ph.Eur测量。 在具有沉降片的桨式混合器中，在37℃和75rpm下，pH值为1.2的600ml缓冲水溶液中。

    Delayed release pharmaceutical composition containing 1-dimethy-lamino-3(3-methoxyl-phenyl)-2-methyl-pentan-3-ol
    8.
    发明申请
    Delayed release pharmaceutical composition containing 1-dimethy-lamino-3(3-methoxyl-phenyl)-2-methyl-pentan-3-ol 失效
    含有1-二甲基 - 氨基-3（3-甲氧基 - 苯基）-2-甲基 - 戊-3-醇的延迟释放药物组合物

    公开(公告)号：US20050136110A1

    公开(公告)日：2005-06-23

    申请号：US10998159

    申请日：2004-11-29

    申请人： Johannes Bartholomaeus ,  Iris Ziegler

    发明人： Johannes Bartholomaeus ,  Iris Ziegler

    IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/13 ,  A61K31/138 ,  A61K9/22

    CPC分类号： A61K31/13 ,  A61K9/2054

    摘要： A delayed release pharmaceutical formulation containing 1-dimethylamino-3-(3-methoxyphenyl)-2-methylpentan-3-ol or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a matrix; said matrix containing from 1 to 80 wt. % of at least one pharmaceutically acceptable, matrix-forming, hydrophilic or hydrophobic polymer and having the following in vitro dissolution rate relative to 100 wt. % of the 1-dimethylamino-3-(3-methoxyphenyl)-2-methylpentan-3-ol contained in the formulation: 3-35 wt. % released after 0.5 hour, 5-50 wt. % released after 1 hour, 10-75 wt. % released after 2 hours, 15-82 wt. % released after 3 hours, 30-97 wt. % released after 6 hours, more than 50 wt. % released after 12 hours, more than 70 wt. % released after 18 hours, and more than 80 wt. % released after 24 hours.

    摘要翻译： 含有1-二甲基氨基-3-（3-甲氧基苯基）-2-甲基戊-3-醇或其药学上可接受的盐的基质中的延迟释放药物制剂; 所述基质含有1至80wt。 至少一种药学上可接受的，基质形成的，亲水的或疏水的聚合物的％，并且相对于100重量％具有以下体外溶出速率。 制剂中所含的1-二甲基氨基-3-（3-甲氧基苯基）-2-甲基戊-3-醇的％：3-35重量％ 0.5小时后释放％，5-50重量％ 1小时后释放％，10-75重量％ 2小时后释放％，15-82wt。 3小时后释放％，30-97重量％ 6小时后释放％，超过50重量％ 12小时后释放％，超过70wt。 18小时后释放％，超过80重量％。 24小时后释放％。