公开(公告)号：US5929075A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US817247

申请日：1997-04-09

申请人： Jan Heeres ,  Leo Jacobus Jozef Backx ,  Robert Jozef Maria Hendrickx ,  Luc Alfons Leo Van der Eycken ,  Didier Robert Guy Gabriel de Chaffoy de Courcelles

发明人： Jan Heeres ,  Leo Jacobus Jozef Backx ,  Robert Jozef Maria Hendrickx ,  Luc Alfons Leo Van der Eycken ,  Didier Robert Guy Gabriel de Chaffoy de Courcelles

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides novel compounds of formula ##STR1## the N-oxides, the stereochemically isomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein A and B taken together form a bivalent radical of formula:--N.dbd.CH-- (a), --CH.dbd.N-- (b), --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- (c), --CH.dbd.CH-- (d), --C(.dbd.O)--CH.sub.2 -- (e), --CH.sub.2 --C(.dbd.O)-- (f); R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, or halo; R.sup.2 is hydrogen or halo; R.sup.3 is hydrogen; C.sub.1-8 alkyl; C.sub.3-6 cycloalkyl or C.sub.1-8 alkyl substituted with hydroxy, oxo, C.sub.3-6 cycloalkyl or aryl. Het is five- or six-membered optionally substituted heterocyclic ring. The use as a medicine, especially as a lipid lowering agent is disclosed as well as pharmaceutical compositions and processes for preparing compounds and compositions.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04111 Sec。 371日期1997年04月9日 102（e）日期1997年4月9日PCT 1995年10月19日PCT PCT。 第WO96 / 13499号公报 日期：1996年5月9日本发明提供了新型式的化合物N-氧化物，其立体化学异构形式及其药学上可接受的酸加成盐，其中A和B一起形成下式的二价基团-N = CH- （a）中，-CH = N-（b），-CH 2 -CH 2 - （c），-CH = CH-（d），-C（= O）-CH 2 - （e） O） - （f）; R1是氢，C1-6烷基或卤素; R2是氢或卤素; R3是氢; C 1-8烷基; C 3-6环烷基或被羟基，氧代，C 3-6环烷基或芳基取代的C 1-8烷基。 Het是五或六元任选取代的杂环。 公开了作为药物的使用，特别是作为降脂剂的用途以及用于制备化合物和组合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06703506B2

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US10298038

申请日：2002-11-15

申请人： Lieven Meerpoel ,  Jan Heeres ,  Robert Jozef Maria Hendrickx

发明人： Lieven Meerpoel ,  Jan Heeres ,  Robert Jozef Maria Hendrickx

IPC分类号： C07D40514

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： The present invention concerns novel compounds of formula the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts thereof and stereochemically isomeric forms thereof, wherein —A—B— forms a bivalent radical of formula —N═CH— (a), —CH═N— (b), —CH═CH— (c), L represents the acyl moiety of an amino acid; D is an azole containing 1,3- or 1,4-dioxolane derivative as broad-spectrum antifungals; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明涉及N-氧化物形式的新化合物，其药学上可接受的加成盐和其立体化学异构形式，其中-AB-形成式-N = CH-（a），-CH = N-（ b），-CH = CH-（c），L表示氨基酸的酰基部分; D是含有1,3-或1,4-二氧戊环衍生物作为广谱抗真菌剂的唑类; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US5710156A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US716397

申请日：1996-09-20

申请人： Jan Heeres ,  Joseph Hector Mostmans ,  Robert Jozef Maria Hendrickx ,  Louis Jozef Elisabeth Van der Veken ,  Raymond Antoine Stokbroekx ,  Marcel Jozef Maria Van de Aa

发明人： Jan Heeres ,  Joseph Hector Mostmans ,  Robert Jozef Maria Hendrickx ,  Louis Jozef Elisabeth Van der Veken ,  Raymond Antoine Stokbroekx ,  Marcel Jozef Maria Van de Aa

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D233/70 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/70 ,  C07D249/12 ,  C07D401/10

摘要： The invention is concerned with the compounds having the formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric form thereof, wherein X and Y are CH or N; R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.4 and R.sup.5 are hydrogen, halo, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkyloxy, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethyloxy or difluoromethyloxy; R.sup.6 is C.sub.1-6 alkyl, hydroxyC.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-4 alkyloxyC.sub.1-6 alkyl, phenyl or phenylC.sub.1-4 alkyl; Z is C.dbd.O or CHOH; and ##STR2## compositions comprising said compounds, processes for preparing the same and the use of these compounds for treating Helicobacter related diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01184第 371日期：1996年9月20日 102（e）1996年9月20日PCT 1995年3月29日PCT公布。 出版物WO95 / 27704 日期：1995年10月19日本发明涉及具有式（I）的化合物：其药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式，其中X和Y是CH或N; R1，R2和R3是氢或C1-4烷基; R 4和R 5是氢，卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基或二氟甲氧基; R 6是C 1-6烷基，羟基C 1-6烷基，C 1-4烷氧基C 1-6烷基，苯基或苯基C 1-4烷基; Z是C = O或CHOH; （a-3）（a-4）（a-5）（a-5）（a-6）（a-7）包含所述化合物的组合物， 以及这些化合物用于治疗幽门螺杆菌相关疾病的用途。

公开(公告)号：US06512116B2

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09848989

申请日：2001-05-04

申请人： Lieven Meerpoel ,  Jan Heeres ,  Robert Jozef Maria Hendrickx

发明人： Lieven Meerpoel ,  Jan Heeres ,  Robert Jozef Maria Hendrickx

IPC分类号： C07D40514

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： The present invention concerns novel compounds of formula the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts thereof and stereochemically isomeric forms thereof, wherein —A—B— forms a bivalent radical of formula —N═CH— (a), —CH═N— (b), —CH═CH— (c), L represents the acyl moiety of an amino acid; D is an azole containing 1,3- or 1,4-dioxolane derivative as broad-spectrum antifungals; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明涉及N-氧化物形式的新化合物，其药学上可接受的加成盐和其立体化学异构形式，其中-AB-形成式-N = CH-（a），-CH = N-（ b），-CH = CH-（c），L表示氨基酸的酰基部分; D是含有1,3-或1,4-二氧戊环衍生物作为广谱抗真菌剂的唑类; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US06262052B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09355369

申请日：1999-07-26

申请人： Lieven Meerpoel ,  Jan Heeres ,  Robert Jozef Maria Hendrickx

发明人： Lieven Meerpoel ,  Jan Heeres ,  Robert Jozef Maria Hendrickx

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： The present invention concerns novel compounds of formula the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts thereof and stereochemically isomeric forms thereof, wherein —A—B— forms a bivalent radical of formula —N═CH— (a), —CH═N— (b), —CH═CH— (c), L represents the acyl moiety of an amino acid; D is an azole containing 1,3- or 1,4-dioxolane derivative as broad-spectrum antifungals; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明涉及N-氧化物形式的新化合物，其药学上可接受的加成盐和其立体化学异构形式，其中-AB-形成式-N = CH-（a），-CH = N-（ b），-CH = CH-（c），L表示氨基酸的酰基部分; D是含有1,3-或1,4-二氧戊环衍生物作为广谱抗真菌剂的唑类; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US07232838B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US10486819

申请日：2002-08-09

申请人： Christopher John Love ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Julien Georges Pierre-Olivier Doyon ,  Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Marcel Jozef Maria Van der AA ,  Robert Jozef Maria Hendrickx ,  Peter Jacobus Johannes Antonius Buijnsters ,  Ludwig Paul Cooymans ,  Nele Vandermaesen ,  Erwin Coesemans ,  Gustaaf Maria Boeckx

发明人： Christopher John Love ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Julien Georges Pierre-Olivier Doyon ,  Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Marcel Jozef Maria Van der AA ,  Robert Jozef Maria Hendrickx ,  Peter Jacobus Johannes Antonius Buijnsters ,  Ludwig Paul Cooymans ,  Nele Vandermaesen ,  Erwin Coesemans ,  Gustaaf Maria Boeckx

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/00 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns the use of a compound of formula (I′), a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine and a stereochemically isomeric form thereof, wherein Z is halo; C1-6alkyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxy -carbonyl; aminocarbonyl; C1-6alkyl substituted with hydroxy, carboxyl, cyano, amino, amino substituted with piperidinyl, amino substituted with C1-4alkyl substituted piperidinyl, mono- or di(C1-6alkyl)amino, aminocarbonyl, mono- or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl, C1-6alkyloxycarbonyl, C1-6alkyloxy, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; polyhaloC1-4alkyl; cyano; amino; mono- or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylcarbonyloxy; aminoS(═O)2—; mono- or di(C1-6alkyl)aminoS(═O)2; —C(═N—Rx)NRyRz; Q is optionally substituted C3-6cycloalkyl, phenyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl, benzthiazolyl, benzoxazolyl, benzimidazolyl, indazolyl, or imidazopyridyl, or Q is a radical of formula (b-1), (b-2), or (b-3), L is optionally substituted phenyl or an optionally substituted monocyclic 5 or 6-membered partially saturated or aromatic heterocycle or a bicyclic partially saturated or aromatic heterocycle; aryl is optionally substituted phenyl; for the manufacture of a medicament for the prevention or the treatment of inflammatory and/or auto-immune diseases mediated through TNF-α and/or IL-12

摘要翻译： 本发明涉及式（I'）化合物，N-氧化物，药学上可接受的加成盐，季胺及其立体化学异构体形式的用途，其中Z是卤素; C 1-6烷基; C 1-6烷基羰基; C 1-6烷氧基羰基; 氨基羰基; 用羟基，羧基，氰基，氨基，被哌啶取代的氨基，被C 1-4烷基取代的哌啶基取代的氨基，单或二（ C 1-6烷基）氨基，氨基羰基，一或二（C 1-6烷基）氨基羰基，C 1-6烷氧基羰基， C 1-6烷基氧基，哌啶基，哌嗪基，吗啉基，硫代吗啉基; 多卤代1-4烷基; 氰基; 氨基; 单或二（C 1-6烷基）氨基羰基; C 1-6烷氧基羰基; C 1-6烷基羰基氧基; 氨基-S（-O）2 - ; 单或二（C 1-6烷基）氨基S（-O）2; -C（-N-R x X）NR z R z Z; Q为任选取代的C 3-6环烷基，苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，苯并噻唑基，苯并恶唑基，苯并咪唑基，吲唑基或咪唑并吡啶基，或Q为式（b-1） ，（b-2）或（b-3）中，L是任选取代的苯基或任选取代的单环5或6元部分饱和或芳族杂环或双环部分饱和或芳族杂环; 芳基是任选取代的苯基; 用于制备用于预防或治疗通过TNF-α和/或IL-12介导的炎症和/或自身免疫疾病的药物

公开(公告)号：US07803823B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US11742741

申请日：2007-05-01

申请人： Christopher John Love ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Julien Georges Pierre-Olivier Doyon ,  Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Marcel Jozef Maria Van der Aa ,  Robert Jozef Maria Hendrickx ,  Peter Jacobus Johannes Antonius Buijnsters ,  Ludwig Paul Cooymans ,  Nele Vandermaesen ,  Erwin Coesemans ,  Gustaaf Maria Boeckx

发明人： Christopher John Love ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Julien Georges Pierre-Olivier Doyon ,  Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Marcel Jozef Maria Van der Aa ,  Robert Jozef Maria Hendrickx ,  Peter Jacobus Johannes Antonius Buijnsters ,  Ludwig Paul Cooymans ,  Nele Vandermaesen ,  Erwin Coesemans ,  Gustaaf Maria Boeckx

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns the use of a compound of formula (I′) a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine and a stereochemically isomeric form thereof, wherein Z is halo; C1-6alkyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; aminocarbonyl; C1-6alkyl substituted with hydroxy, carboxyl, cyano, amino, amino substituted with piperidinyl, amino substituted with C1-4alkyl substituted piperidinyl, mono- or di(C1-6alkyl)amino, aminocarbonyl, mono- or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl, C1-6alkyloxycarbonyl, C1-6alkyloxy, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; polyhaloC1-4alkyl; cyano; amino; mono- or di(C1-6alkyl)aminocarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylcarbonyloxy; aminoS(═O)2—; mono- or di(C1-6alkyl)aminoS(═O)2; —C(═N—Rx)NRyRz; Q is optionally substituted C3-6cycloalkyl, phenyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl, benzthiazolyl, benzoxazolyl, benzimidazolyl, indazolyl, or imidazopyridyl, or Q is a radical of formula L is optionally substituted phenyl or an optionally substituted monocyclic 5 or 6-membered partially saturated or aromatic heterocycle or a bicyclic partially saturated or aromatic heterocycle; aryl is optionally substituted phenyl; for the manufacture of a medicament for the prevention or the treatment of inflammatory and/or auto-immune diseases mediated through TNF-α and/or IL-12.

摘要翻译： 本发明涉及式（I'）化合物的N-氧化物，药学上可接受的加成盐，季胺及其立体化学异构体形式的用途，其中Z为卤素; C 1-6烷基; C 1-6烷基羰基; C 1-6烷氧基羰基; 氨基羰基; 被羟基，羧基，氰基，氨基，被哌啶取代的氨基，被C 1-4烷基取代的哌啶基取代的氨基，单或二（C 1-6烷基）氨基，氨基羰基，一或二（C 1-6烷基）氨基羰基 C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷氧基，哌啶基，哌嗪基，吗啉基，硫代吗啉基; 多卤代C 1-4烷基; 氰基; 氨基; 单或二（C 1-6烷基）氨基羰基; C 1-6烷氧基羰基; C 1-6烷基羰基氧基; 氨基S（= O）2-; 单或二（C 1-6烷基）氨基S（= O）2; -C（= N-Rx）NR y R z; Q是任选取代的C 3-6环烷基，苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，苯并噻唑基，苯并恶唑基，苯并咪唑基，吲唑基或咪唑并吡啶基，或Q是式L的基团是任选取代的苯基或任选取代的单环5或6- 元部分饱和或芳族杂环或双环部分饱和或芳族杂环; 芳基是任选取代的苯基; 用于制备用于预防或治疗通过TNF-α和/或IL-12介导的炎症和/或自身免疫疾病的药物。