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    (6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl-alkyl-(2, 9-disubstituted-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one) derivatives
    1.
    发明授权
    (6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl-alkyl-(2, 9-disubstituted-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one) derivatives 失效
    （6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基 - 烷基 - （2,9-二取代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮）衍生物

    公开(公告)号：US5482943A

    公开(公告)日：1996-01-09

    申请号：US676681

    申请日：1991-03-28

    申请人： Ludo E. J. Kennis ,  Jan Vandenberk ,  Albertus H. M. T. Van Heertum

    发明人： Ludo E. J. Kennis ,  Jan Vandenberk ,  Albertus H. M. T. Van Heertum

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Novel 2,9-disubstituted-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-ones having the formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and the stereochemically isomeric forms thereof, whereinAlk represents C.sub.1-4 alkanediyl,D is a bicyclic heterocycle of formula ##STR2## wherein R.sup.1 represents C.sub.1-4 alkyl, hydroxyC.sub.1-4 alkyl, carboxaldehyde, carboxyl, C.sub.1-10 alkylcarbonyloxyC.sub.1-4 alkyl; each R.sup.2 represents hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.3 represents C.sub.1-4 alkyl, hydroxyC.sub.1-4 alkyl or methyl substituted with phenyl, 5-methyl-2-furanyl or 3-pyridinyl; and R.sup.4 represents C.sub.1-3 alkyl, phenyl, 5-methyl-2-furanyl or 3-pyridinyl.

    摘要翻译： 具有下式的新的2,9-二取代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮其（I）其药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式，其中Alk表示C1 （a）其中R 1表示C 1-4烷基，羟基C 1-4烷基，羧醛，羧基，C 1-10烷基羰基氧基C 1-4烷基，C 1-10烷基羰基氧基，C 1-4烷基， 每个R 2表示氢或C 1-4烷基; R 3表示C 1-4烷基，羟基C 1-4烷基或被苯基，5-甲基-2-呋喃基或3-吡啶基取代的甲基; R 4表示C 1-3烷基，苯基，5-甲基-2-呋喃基或3-吡啶基。