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公开(公告)号：US06011052A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US845729
申请日：1997-04-25
IPC分类号： C07D231/46 , C07D231/50 , C07D471/04 , A61K31/415 , C07D231/06 , C07D231/14 , C07D231/16
CPC分类号： C07D471/04 , C07D231/46 , C07D231/50
摘要： Pyrazolone derivatives of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof are MCP-1 antagonists and are thus useful in the treatment of inflammatory diseases or conditions, atherosclerosis, restenosis, and immune disorders such as arthritis and transplant rejection ##STR1## where: R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5 can be independently H,C.sub.1-20 alkyl,C.sub.5-7 cycloalkyl,--(CH.sub.2).sub.n NR.sub.6 R.sub.7--(CH.sub.2).sub.0-6 CONR.sub.6 R.sub.7,--(CH.sub.2).sub.n OH or--(CH.sub.2).sub.0-6 CO.sub.2 R.sub.11,biphenyl,aryl of from 6 to 10 carbon atoms, oraryl of from 6 to 10 carbon atoms substituted up to 3 times by halogen, --CN, lower alkyl of from 1-4 carbon atoms, --OH, nitro, --SO.sub.2 H, SO.sub.2 lower alkyl,--SO.sub.2 NR.sub.6 R.sub.7 lower alkoxy--C0.sub.2 R.sub.11,--CONR.sub.6 R.sub.7,--NR.sub.6 R.sub.7 or CH.sub.2 OH.
摘要翻译： 式I的吡唑酮衍生物或其药学上可接受的盐是MCP-1拮抗剂，因此可用于治疗炎性疾病或病症，动脉粥样硬化，再狭窄和免疫疾病如关节炎和移植排斥反应，其中：R1，R2，R3， R4，R5可以独立地是H，C1-20烷基，C5-7环烷基， - （CH2）nNR6R7 - （CH2）0-6CONR6R7， - （CH2）nOH或 - （CH2）0-6CO2R11， 6至10个碳原子，或6至10个碳原子的芳基被卤素取代3次，-CN，1-4个碳原子的低级烷基，-OH，硝基，-SO 2 H，SO 2低级烷基，-SO 2 NR 6 R 7 低级烷氧基-C02R11，-CONR6R7，-NR6R7或CH2OH。
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2.发明授权Benzimidazole compounds useful for the treatment of inflammatory disease, atherosclerosis, restenosis or inhibiting lipoxygenase 失效可用于治疗炎性疾病，动脉粥样硬化，再狭窄或抑制脂肪氧合酶的苯并咪唑化合物
公开(公告)号：US5958950A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US11227
申请日：1998-02-05
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/167 , A61K31/381 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4745 , A61K31/5395 , A61K31/5415 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/445
CPC分类号： A61K31/5415 , A61K31/00 , A61K31/167 , A61K31/381 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4745 , A61K31/5395
摘要： A method for the treatment of inflammatory disease or condition atherosclerosis or restenosis or for inhibiting 15 lipaxygenase in a mammal in need thereof comprising administering to such mammal an effect amount of a compound of Formula I ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 15857 Sec。 371日期：1998年2月5日 102（e）1998年2月5日PCT PCT 1996年10月2日PCT公布。 公开号WO97 / 12615 PCT 日期1997年04月10日在有需要的哺乳动物中治疗炎症性疾病或病状动脉粥样硬化或再狭窄或抑制15种脂质体释放酶的方法包括向所述哺乳动物施用有效量的式I化合物
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公开(公告)号：US5846942A
公开(公告)日：1998-12-08
申请号：US709316
申请日：1996-09-09
申请人： David Christopher Horwell , Edward Roberts , Ann Holmes , Janak Khimchand Padia , William Howard Roark , Bruce David Roth , Bharat Kalidas Trivedi , Jurgen Kleinschroth
发明人： David Christopher Horwell , Edward Roberts , Ann Holmes , Janak Khimchand Padia , William Howard Roark , Bruce David Roth , Bharat Kalidas Trivedi , Jurgen Kleinschroth
IPC分类号： A61K38/00 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07K5/02 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K14/595 , C07D209/18 , C07D217/00
CPC分类号： C07K14/595 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07K5/0202 , C07K5/06078 , C07K5/06156 , A61K38/00
摘要： Novel cholecystokinin antagonists useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. They are agents useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment with use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, coffee, or opioids. The compounds of the invention are also useful in treating and/or preventing panic. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the antagonists as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds in diagnostic compositions.
摘要翻译： 新颖的缩胆囊素拮抗剂可用作治疗肥胖症的药物，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药。 此外，化合物是抗焦虑剂和抗溃疡剂。 它们是用于防止使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡或阿片样物质从慢性治疗中撤回的反应的药剂。 本发明的化合物也可用于治疗和/或预防恐慌。 还公开了使用拮抗剂的药物组合物和治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明化合物在诊断组合物中的用途。
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公开(公告)号：US5972980A
公开(公告)日：1999-10-26
申请号：US295742
申请日：1999-04-20
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/425 , A61K31/44
CPC分类号： A61K31/4184
摘要： Inhibitors of 15-lipoxygenase (15-LO) are useful to treat and prevent inflammation or atherosclerosis. Preferred inhibitors have a ratio of 5-LO to 15-LO inhibitory activity of at least about 10 or more. Typical 15-LO inhibitors have the formula ##STR1## wherein R.sup.13 is phenyl, 4-chlorophenyl, 4-fluorophenyl, 4-nitrophenyl, 2,5-dichlorophenyl, 2-furanyl, 2-thienyl, 3-pyridyl, or 4-pyridyl.
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 14242 Sec。 371日期1995年10月5日第 102（e）日期1995年10月5日PCT 1996年9月5日提交15-脂肪氧合酶（15-LO）的抑制剂可用于治疗和预防炎症或动脉粥样硬化。 优选的抑制剂具有至少约10或更高的5-LO与15-LO抑制活性的比率。 典型的15-LO抑制剂具有下式：其中R 13是苯基，4-氯苯基，4-氟苯基，4-硝基苯基，2,5-二氯苯基，2-呋喃基，2-噻吩基，3-吡啶基或4-吡啶基。
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公开(公告)号：US20230002389A1
公开(公告)日：2023-01-05
申请号：US17836070
申请日：2022-06-09
IPC分类号： C07D473/34
摘要： The present invention relates to adenine analogs, prodrugs thereof, derivatives thereof, compositions thereof, metabolites thereof, salts thereof, prodrugs thereof, and uses in pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds for treating a wide variety of medical conditions, diseases or disorders thereof.
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公开(公告)号：US5756502A
公开(公告)日：1998-05-26
申请号：US500436
申请日：1995-07-10
IPC分类号： C07D239/50 , C07D239/91 , C07D239/95 , C07D403/12 , A61K31/50 , A61K31/505 , C07D239/88 , C07D239/93
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/50 , C07D239/91 , C07D239/95
摘要： Novel quinazolinone derivatives with good binding affinity for the CCK-A and CCK-B receptors, pharmaceutical compositions containing them, methods of using them and a novel process for their preparation are taught. The compounds are useful agents to suppress appetite, reduce gastric acid secretion, and the like.
摘要翻译： 教导了对CCK-A和CCK-B受体具有良好结合亲和性的新型喹唑啉酮衍生物，含有它们的药物组合物，使用它们的方法和用于其制备的新方法。 这些化合物是抑制食欲，减少胃酸分泌等的有用试剂。
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公开(公告)号：US06897213B1
公开(公告)日：2005-05-24
申请号：US08812508
申请日：1997-03-07
IPC分类号： C07D239/95 , C07D401/04 , C07D401/12 , A61K31/517
CPC分类号： C07D401/04 , C07D239/95 , C07D401/12
摘要： Novel quinazolinone derivatives with good binding affinity for the CCK-A and CCK-B receptors, pharmaceutical compositions containing them and methods of using them are taught. The compounds are useful agents to suppress appetite, reduce gastric acid secretion, and the like.
摘要翻译： 教导了对CCK-A和CCK-B受体具有良好结合亲和力的新型喹唑啉酮衍生物，含有它们的药物组合物和使用它们的方法。 这些化合物是抑制食欲，减少胃酸分泌等的有用试剂。
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公开(公告)号：US5869665A
公开(公告)日：1999-02-09
申请号：US826843
申请日：1997-04-08
IPC分类号： C07D239/50 , C07D239/91 , C07D239/95 , C07D403/12 , A61K31/50 , A61K31/505 , C07D239/88 , C07D239/93
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/50 , C07D239/91 , C07D239/95
摘要： Novel quinazolinone derivatives with good binding affinity for the CCK-A and CCK-B receptors, pharmaceutical compositions containing them, methods of using them and a novel process for their preparation are taught. The compounds are useful agents to suppress appetite, reduce gastric acid secretion, and the like.
摘要翻译： 教导了对CCK-A和CCK-B受体具有良好结合亲和性的新型喹唑啉酮衍生物，含有它们的药物组合物，使用它们的方法和用于其制备的新方法。 这些化合物是抑制食欲，减少胃酸分泌等的有用试剂。
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