公开(公告)号：US20090036510A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US11989439

申请日：2006-07-27

申请人： Janos Fischer ,  Istvanne Kis-Varga ,  Gyorgy Szabo ,  Janos Leibinger

发明人： Janos Fischer ,  Istvanne Kis-Varga ,  Gyorgy Szabo ,  Janos Leibinger

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D231/12

摘要： The present invention relates to new compounds of formula (I), (I) wherein the meaning of R1 is hydrogen atom, C1-C5 acyl group, benzoyl group or R2—COOR3 group, Y is hydrogen atom or alkali ion, R2 is C1-C4 straight or branched alkylidene group and R3 is hydrogen atom, C1-C4 alkyl group or alkali ion, and/or stereoisomers and/or diastereomers and/or pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are suitable for the treatment of pain of acute and chronic inflammation origin as well as postoperative pain and dysmenorrhea. The invention also relates to the process of the synthesis of compounds of formula (I) as well as the pharmaceutical composition containing the same and the use for treatment of pain, inflammation and disorders associated with inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（I）的新化合物，其中R1的含义是氢原子，C1-C5酰基，苯甲酰基或R2-COOR3基，Y是氢原子或碱离子，R2是C1 -C4直链或支链亚烷基和R 3是氢原子，C 1 -C 4烷基或碱金属离子，和/或立体异构体和/或非对映异构体和/或其药学上可接受的盐和/或水合物和/或溶剂化物， 治疗急性和慢性炎症原因的疼痛以及术后疼痛和痛经。 本发明还涉及式（I）化合物的合成方法以及含有该化合物的药物组合物和用于治疗与炎症相关的疼痛，炎症和病症的用途。

公开(公告)号：US20070093539A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10559702

申请日：2004-07-16

申请人： Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Egon Karpati ,  Istvanne Kis-Varga ,  Sandor Levai ,  Peter Erdelyi ,  Maria Zajerne Balazs ,  Aniko Gere

发明人： Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Egon Karpati ,  Istvanne Kis-Varga ,  Sandor Levai ,  Peter Erdelyi ,  Maria Zajerne Balazs ,  Aniko Gere

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/06

CPC分类号： C07D261/08

摘要： The invention relates to new N-hydroxy-4-(3-phenyl-5-methyl-isoxazole-4-yl)-benzenesulfonamide solvates of formula (I). wherein n represents 0 or 1 mol, [solvate] represents water, C1-C4 alcohol, C1-C4 alkylester of C1-C3 carboxylic acid or dioxane, and the mixture of solvated (wherein n=1) and solvat-free forms (wherein n=0). Furthermore, the invention relates their process for production and use for the treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis and surgical and primary dysmenorrheal pains, based on anti-inflammatory and analgesic pharmacological model experiments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的N-羟基-4-（3-苯基-5-甲基 - 异恶唑-4-基） - 苯磺酰胺溶剂合物。 其中n表示0或1摩尔，[溶剂合物]表示水，C 1 -C 4醇，C 1 -C 4 C 1 -C 3羧酸或二恶烷的烷基酯，和溶剂化（其中n = 1）和无溶剂化物形式的混合物（其中n = 0）。 此外，本发明涉及其用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎以及手术和原发性痛经痛的生产和使用方法，其基于抗炎和镇痛药理学模型实验。