公开(公告)号：US5204355A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US806975

申请日：1991-12-12

申请人： Bela Zsadon ,  Margit Barta n/e/ e Bukovecz ,  Maria Szilasi ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Viktoria Bolya nee Kassay ,  Sandor Szabo ,  Emilia Repasi, nee Balogh ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Erzsebet Lapis ,  Aniko Gere ,  Mih,acu/a/ ly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

发明人： Bela Zsadon ,  Margit Barta n/e/ e Bukovecz ,  Maria Szilasi ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Viktoria Bolya nee Kassay ,  Sandor Szabo ,  Emilia Repasi, nee Balogh ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Erzsebet Lapis ,  Aniko Gere ,  Mih,acu/a/ ly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/16 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D471/20

摘要： The invention relates to novel 15-nitro-2.beta.,3.beta.-dihydro- and 15-nitro-2.beta.,3.beta.,6,7-tetrahydrotabersonine derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen;R.sup.2 stands for hydrogen or a C.sub.1-6 alkyl group; and the symbol represents a single or double bond as well as their salts.The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for the preparation of the above compounds of formula (I) and of the pharmaceutical compositions.The compounds of formula (I) exert a reducing or inhibitory effect on cerebral edema and show antihypoxic properties. Thus, they are useful for the prevention or treatment of brain injuries of various origin induced by hypoxia of the brain.

公开(公告)号：US5494909A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US244736

申请日：1994-07-20

申请人： Jen Kobor ,  Laszlo Lazar ,  Imre Huber ,  Judit Arva ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Gabor Bernath ,  Ferenc Fulop

发明人： Jen Kobor ,  Laszlo Lazar ,  Imre Huber ,  Judit Arva ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Gabor Bernath ,  Ferenc Fulop

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P3/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D217/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  C07D265/14

CPC分类号： C07D498/04

摘要： New compounds with the ability to inhibit calcium uptake in the brains of mammals are disclosed of the Formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, phenyl, or phenyl-C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;one of R.sup.2 and R.sup.3 is C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy and the other one is phenyl-C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy optionally substituted by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl in the aromatic nucleus; andR.sup.4 is phenyl optionally substituted by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl in the aromatic nucleus, or their solvates, individual optically active and geometric isomers, mixtures of such isomers, as well as pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of the Formula (I) are capable of inhibiting calcium uptake to brain cells and have a protective effect on hypobaric hypoxia.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00053 Sec。 371日期：1994年7月20日 102（e）日期1994年7月20日PCT提交1992年12月11日PCT公布。 公开号WO93 / 12118 （I）其中R 1是氢，C 1至C 4烷基，苯基或苯基的式（I）公开了具有抑制哺乳动物脑中钙摄取的能力的新化合物。 C1至C4烷基; R2和R3中的一个是C1-C4烷氧基，另一个是在芳核中被C1-C4烷基任选取代的苯基-C 1至C 4烷氧基; 并且R 4是任选地被芳族核中的C 1 -C 4烷基取代的苯基，或它们的溶剂化物，单独的光学活性和几何异构体，这些异构体的混合物，以及其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）的化合物能够抑制钙对脑细胞的吸收并对低压缺氧具有保护作用。

公开(公告)号：US5225416A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US805861

申请日：1991-12-10

申请人： Tibor Gizur ,  Kalman Harsanyi ,  Attila Csehi ,  Aniko Demeter nee Szabo ,  Ferenc Trischler ,  Eva Vajda ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo

发明人： Tibor Gizur ,  Kalman Harsanyi ,  Attila Csehi ,  Aniko Demeter nee Szabo ,  Ferenc Trischler ,  Eva Vajda ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The present invention relates to novel 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or an alkyl group,X stands for an unsubstituted phenyl or benzyl group or for a phenyl or benzyl group substituted with a halogen atom,Y stands for hydrogen or halogen or a trifluoro-methyl groupas well as enantiomers acid addition salts thereof.The invention further extends to pharmaceutical compositions containing said compounds as active ingredient mainly for improving cerebral blood circulation and antihypoxic activity. The 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) are prepared by treating an oxo derivative of the general formula (II) ##STR2## wherein R, X and Y are as given above in an organic solvent by a reducing agent and reacting the obtained 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivative of the general formula (I), wherein R, X and Y are as given above, with a mineral or organic acid and converting the same, if desired, to an acid addition salt.

公开(公告)号：US5096902A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US509473

申请日：1990-04-12

申请人： Karoly Nador ,  Pal Scheiber ,  nee Szelecsenyi; Erzsebet Andrasi ,  Bela Molnar ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Istvan Laszlovszky ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

发明人： Karoly Nador ,  Pal Scheiber ,  nee Szelecsenyi; Erzsebet Andrasi ,  Bela Molnar ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Istvan Laszlovszky ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D279/06 ,  C07D283/02 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D279/06

摘要： The invention relates to novel nitrogen- and sulfur-containing heterocyclic compounds of the formula (I), acid addition salts thereof, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation. In the formula (I) ##STR1## Ar stands for an optionally mono- or polysubstituted aryl or heteroaryl group;R.sup.1 means a carbonyl or (C.sub.2-6 alkenyl)carbonyl group;R.sup.2 stands for hydrogen C.sub.1-6 alkyl, phenyl or phenyl (C.sub.1-4 alkyl) group;R.sup.3 means hydrogen or (C.sub.1-6 alkoxy)carbonyl group;R.sup.4 and R.sup.5 stand, independently from each other, for hydrogen or C.sub.1-6 alkyl group;R.sub.6 ogen, C.sub.1-6 alkyl group or halophenyl group;m is 0 or 1; andn is 1 or 2,with the proviso that R.sup.2 means hydrogen when m is 0.The compounds of formula (I) show a significant cerebral antihypoxic action and thus, they can be used for the treatment of diseases caused by hypoxic brain damages such as e.g. the senile dementia, Alzheimer's disease or disturbances of the cognitive function.

公开(公告)号：US6140336A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US973612

申请日：1998-02-12

申请人： Kalman Harsanyi ,  Istvan Szabadkai ,  Istvan Borza ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Margit Pellionisz ,  Sandor Farkas ,  Csilla Horvath ,  Katalin Csomor ,  Erzsebet Lapis ,  Istvan Laszlowsky ,  Sandor Szabo ,  Agnes Kis-Varga ,  Judit Laszy ,  Aniko Gere

发明人： Kalman Harsanyi ,  Istvan Szabadkai ,  Istvan Borza ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Margit Pellionisz ,  Sandor Farkas ,  Csilla Horvath ,  Katalin Csomor ,  Erzsebet Lapis ,  Istvan Laszlowsky ,  Sandor Szabo ,  Agnes Kis-Varga ,  Judit Laszy ,  Aniko Gere

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  C07D491/10 ,  C07D487/10 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The invention relates to novel spiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidine]-4(3H)-one derivatives of formula (I), ##STR1## wherein R stands for halogen, nitro group or a straight or branched chain C.sub.1-6 alkyl group, and their acid addition salts, as well as their quaternary salts of formula (Ia) ##STR2## wherein R and R' are the same or different and are identical to the meaning of said (above) R or can mean also hydrogen; and Z represents one equivalent of an anion. The compounds of formulas (I) and (Ia) exert an improving effect on dementias of various pathological origin and accompanying symptoms thereof. Furthermore, the invention relates to a process for the preparation of compounds of formulas (I) and (Ia); to pharmaceutical compositions containing as active gents the above compounds of formulas (I) and (Ia); and to a method of treatment.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU97 / 00012 Sec。 371日期1998年2月12日 102（e）日期1998年2月12日PCT 1997年4月3日PCT公布。 公开号WO97 / 37630 日期：1997年10月16日本发明涉及式（I）的新的螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶] -4（3H） - 酮衍生物，其中R代表卤素，硝基或直链 或支链C 1-6烷基，以及它们的酸加成盐，以及它们的式（Ia）的季盐，其中R和R'相同或不同并且与所述（上）R或C 也是氢; Z表示1当量的阴离子。 式（I）和（Ia）的化合物对各种病理来源及其伴随症状的痴呆发挥改善作用。 此外，本发明涉及制备式（I）和（Ia）化合物的方法; 包含上述式（I）和（Ia）化合物作为活性成分的药物组合物; 以及一种治疗方法。

公开(公告)号：US6093720A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US91260

申请日：1998-06-09

申请人： Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Andras Vedres ,  Maria Incze ,  Janos Kreidl ,  Laszlo Czibula ,  Maria Farkas Nee Kiriak ,  Ida Deutsch Nee Juhasz ,  Aniko Gere ,  Margit Pellionisz Nee Paroczai ,  Erzsebet Lapis ,  Andras Szekeres ,  Maria Zajer Nee Balazs ,  Adam Sarkadi ,  Ferenc Auth ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Sandor Farkas

发明人： Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Andras Vedres ,  Maria Incze ,  Janos Kreidl ,  Laszlo Czibula ,  Maria Farkas Nee Kiriak ,  Ida Deutsch Nee Juhasz ,  Aniko Gere ,  Margit Pellionisz Nee Paroczai ,  Erzsebet Lapis ,  Andras Szekeres ,  Maria Zajer Nee Balazs ,  Adam Sarkadi ,  Ferenc Auth ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Sandor Farkas

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4375 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D461/00 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to novel racemic and optically active trans apovincaminic acid ester derivatives of formula (I), ##STR1## wherein R means hydrogen or a group (a), wherein Z stands for C.sub.1-4 alkyl, optionally substituted aryl, aralkyl, heteroaryl or 14-eburnameninyl group; and n is an integer of 2, 3 or 4, as well as therapeutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions, and in addition, to a method of treatment. The novel compounds of Formula (I) exhibit particularly antioxidant, antiischemic as well as antiamnesic effects and are useful for inhibiting lipid peroxidation and for protection from or treatment of ischemia and amnesia as well as for treating various degenerative neurological diseases, e.g. Alzheimer's disease.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU96 / 00075 Sec。 371日期1998年6月9日第 102（e）1998年6月9日PCT 1996年12月13日PCT PCT。 公开号WO97 / 23481 日期1997年7月3日本发明涉及式（I）的新型外消旋和光学活性反氨基丁酸酯衍生物，其中R表示氢或基团（a），其中Z表示C1-4烷基，任选取代的芳基，芳烷基 ，杂芳基或14-桦烷亚胺基; 和n为2,3或4的整数，以及其可治疗的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法，此外还涉及治疗方法。 式（I）的新化合物显示出特别的抗氧化，抗缺血和抗病毒作用，并且可用于抑制脂质过氧化和保护或治疗缺血和遗忘以及用于治疗各种退行性神经系统疾病，例如， 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US5589486A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US244867

申请日：1995-01-17

申请人： Kalman Harsanyi ,  Tibor Gizur ,  Eva Agai-Csongor ,  Anna Kallai-Sohonyai ,  Marta Kapolnas-Pap ,  Eva Csizer ,  Bela Heged us ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Peter Bod ,  Attila Csehi

发明人： Kalman Harsanyi ,  Tibor Gizur ,  Eva Agai-Csongor ,  Anna Kallai-Sohonyai ,  Marta Kapolnas-Pap ,  Eva Csizer ,  Bela Heged us ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Peter Bod ,  Attila Csehi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D211/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70

摘要： The invention relates to novel N-hydroxy-substituted 1,2,3,6-tetrahydropyridine and piperidine derivatives of the formula ##STR1## wherein A, B, D, E, G, I and R are as defined in the specification, m is 0, 1 or 2, with the proviso that:m is 0 or 2, or both G and I are hydrogen, when A is benzyl or halogen-monosubstituted benzyl group; andm is 1, when A is 2-picolyl, as well as their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds of formula (I) are useful for enhancing the tolerance of mammals (including man) against hypoxic and/or ischaemic states as well as for treating the degenerative and functional disturbances arising from hypoxic and/or ischaemic results.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00050 Sec。 371日期1995年1月17日 102（e）日期1995年1月17日PCT提交1992年12月1日PCT公布。 公开号WO93 / 11107 日期：1993年6月10日本发明涉及式（I）的新型N-羟基取代的1,2,3,6-四氢吡啶和哌啶衍生物，其中A，B，D，E，G，I和R m为0,1或2，条件是：当A为苄基或卤素 - 单取代的苄基时，m为0或2，或G和I均为氢。 当A为2-吡啶甲基时，m为1，以及其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）化合物可用于增强哺乳动物（包括人）对缺氧和/或缺血状态的耐受性，以及用于治疗由缺氧和/或缺血结果引起的退行性和功能障碍。

公开(公告)号：US5547949A

公开(公告)日：1996-08-20

申请号：US351448

申请日：1994-12-08

申请人： Sandor Maho ,  Zoltan Tuba ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Erzsebet C. Francsicsne ,  Anna M. Boorne ,  Gabor Balogh ,  Sandor Gorog

发明人： Sandor Maho ,  Zoltan Tuba ,  Aniko Gere ,  Pal Vittay ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Erzsebet C. Francsicsne ,  Anna M. Boorne ,  Gabor Balogh ,  Sandor Gorog

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P3/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D491/10 ,  C07J20060101 ,  C07J9/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D491/10 ,  C07J43/003

摘要： Novel, therapeutically active 21-aminosteroids of formula (I) ##STR1## with pregnane skeleton, are disclosed wherein two of X, Y and Z are a nitrogen atom each and the third one is a methine group; R.sup.1 and R.sup.2 are independently from each other, a primary amino group bearing as substituent a branched-chain C.sub.4-8 alkyl -alkenyl or -alkynyl group, or a C.sub.4-10 cycloalkyl group comprising 1 to 3 ring(s) and being optionally substituted by at least one C.sub.1-3 alkyl group; or R.sup.1 and R.sup.2 are each a spiro-heterocyclic secondary amino group containing at most 10 carbon atoms and optionally at least one oxygen atom as additional heteroatom; or one of R.sup.1 and R.sup.2 is an unsubstituted heterocyclic secondary amino group containing 4 to 7 carbon atoms and the other one is an above-identified primary amino group, an above-identified spiro-heterocyclic secondary amino group, or a heterocyclic secondary amino group containing 4 to 7 carbon atoms and substituted by at least one C.sub.1-4 alkyl group; and n is 1 or 2, as well as their acid addition salts and pharmaceutical compositions containing these compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU93 / 00035 Sec。 371日期1994年12月8日第 102（e）日期1994年12月8日PCT提交1993年6月8日PCT公布。 公开号WO93 / 25570 日期：1993年12月23日公开了具有孕烷骨架的式（I）＆lt; IMAGE＆gt;（I）＆lt; IMAGE＆gt;中的新型治疗活性的21-氨基甾体，其中X，Y和Z中的两个各自为氮原子， 次甲基; R1和R2彼此独立地是带有支链C4-8烷基 - 烯基或 - 炔基的取代基的伯氨基或包含1〜3个环的C4-10环烷基，并且任选地被 至少一个C 1-3烷基; 或R 1和R 2各自为含有至多10个碳原子的螺杂环仲氨基和任选的至少一个氧原子作为其它杂原子; R 1和R 2中的一个是含有4至7个碳原子的未取代的杂环仲氨基，另一个是上述的伯氨基，上述的螺杂环仲氨基或含有 4至7个碳原子并被至少一个C 1-4烷基取代; 和n为1或2，以及它们的酸加成盐和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4839362A

公开(公告)日：1989-06-13

申请号：US853844

申请日：1986-04-18

申请人： Janos Kreidl ,  Gyorgy Visky ,  Laszlo Czibula ,  Bela Stefko ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

发明人： Janos Kreidl ,  Gyorgy Visky ,  Laszlo Czibula ,  Bela Stefko ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P9/08 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to the preparation of cis and trans stereoisomers of racemic and optically active eburnamenine derivatives of the general formula (Ia) ##STR1## or (Ib), ##STR2## wherein R.sub.1 stands for a C.sub.1-4 alkyl group; andR stands for hydrogen, a C.sub.1-6 alkyl group, a C.sub.2-6 alkenyl group, an acyl or substituted acyl group,as well as their acid addition salts, of which the trans compounds are novel.The invention also relates to the compounds of the general formula (IIIa) ##STR3## and (IIIb), ##STR4## wherein R.sub.1 and R' represent a C.sub.1-4 alkyl group. The compounds of the general formulae (Ia) and (Ib) possess a vasodilatory effect which is substantially higher than that of pentoxifyllin, a known peripheral vasodilator.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（Ia），（Ia）或（Ib），（Ⅰb）的外消旋和光学活性依勃他宁衍生物的顺式和反式立体异构体，其中R1代表C1-4 烷基; R代表氢，C1-6烷基，C2-6链烯基，酰基或取代的酰基，以及它们的酸加成盐，其反式化合物是新的。 本发明还涉及通式（IIIa）的化合物（IIIa）和（IIIb），其中R1和R'代表C1-4烷基。 通式（Ia）和（Ib）的化合物具有明显高于已知外周血管扩张剂己酮可可林的血管扩张作用。

公开(公告)号：US20070093539A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10559702

申请日：2004-07-16

申请人： Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Egon Karpati ,  Istvanne Kis-Varga ,  Sandor Levai ,  Peter Erdelyi ,  Maria Zajerne Balazs ,  Aniko Gere

发明人： Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Egon Karpati ,  Istvanne Kis-Varga ,  Sandor Levai ,  Peter Erdelyi ,  Maria Zajerne Balazs ,  Aniko Gere

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/06

CPC分类号： C07D261/08

摘要： The invention relates to new N-hydroxy-4-(3-phenyl-5-methyl-isoxazole-4-yl)-benzenesulfonamide solvates of formula (I). wherein n represents 0 or 1 mol, [solvate] represents water, C1-C4 alcohol, C1-C4 alkylester of C1-C3 carboxylic acid or dioxane, and the mixture of solvated (wherein n=1) and solvat-free forms (wherein n=0). Furthermore, the invention relates their process for production and use for the treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis and surgical and primary dysmenorrheal pains, based on anti-inflammatory and analgesic pharmacological model experiments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的N-羟基-4-（3-苯基-5-甲基 - 异恶唑-4-基） - 苯磺酰胺溶剂合物。 其中n表示0或1摩尔，[溶剂合物]表示水，C 1 -C 4醇，C 1 -C 4 C 1 -C 3羧酸或二恶烷的烷基酯，和溶剂化（其中n = 1）和无溶剂化物形式的混合物（其中n = 0）。 此外，本发明涉及其用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎以及手术和原发性痛经痛的生产和使用方法，其基于抗炎和镇痛药理学模型实验。