公开(公告)号：US07355051B2

公开(公告)日：2008-04-08

申请号：US10596519

申请日：2004-12-20

申请人： Jean-François Bonfanti ,  Koenraad Jozef Lodewijk Andries ,  Frans Eduard Janssens ,  François Maria Sommen ,  Jerôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe

发明人： Jean-François Bonfanti ,  Koenraad Jozef Lodewijk Andries ,  Frans Eduard Janssens ,  François Maria Sommen ,  Jerôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe

IPC分类号： C07D401/106

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention concerns piperidine-amino-benzimidazoles having inhibitory activity on the replication of the respiratory syncytial virus and having the formula their prodrugs, N-oxides, addition salts, quaternary amines, metal complexes and stereochemically isomeric forms wherein Q is C1−6alkyl optionally substituted with trifluoromethyl, C3-7cycloalkyl, Ar2, hydroxy, C1−4alkoxy, C1−4alkylthio, Ar2-oxy-, Ar2-thio-, Ar2(CH2)noxy, Ar2(CH2)nthio, hydroxycarbonyl, aminocarbonyl, C1−4alkyl-carbonyl, Ar2carbonyl, C1−4alkoxycarbonyl, Ar2(CH2)ncarbonyl, aminocarbonyloxy, C1−4alkylcarbonyloxy, Ar2carbonyloxy, Ar2(CH2)ncarbonyloxy, C1−4alkoxy-carbonyl(CH2)noxy, mono- or di(C1−4alkyl)aminocarbonyl, mono- or di(C1−4alkyl)-aminocarbonyloxy, aminosulfonyl, mono- or di(C1−4alkyl)aminosulfonyl or a heterocycles selected from the group consisting of pyrrolidinyl, pyrrolyl, dihydropyrrolyl, imidazolyl, triazolyl, piperidinyl, homopiperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, thiomorpholinyl, 1-oxo-thiomorpholinyl, 1,1-dioxothiomorpholinyl, pyridyl and tetrahydropyridyl, wherein each of said heterocycle may optionally be substituted with oxo or C1−6alkyl; G is a direct bond or optionally substituted C1-10alkanediyl; R1 is Ar1 or a monocyclic or bicyclic heterocycle; one of R2a and R3a is C1−6alkyl and the other one of R2a and R3a is hydrogen; in case R2a is different from hydrogen then R2b is hydrogen or C1−6alkyl, and R3b is hydrogen; in case R3a is different from hydrogen then R3b is hydrogen or C1−6alkyl, and R2b is hydrogen; t is 1, 2 or 3; Ar1 is phenyl or substituted phenyl; and Ar2 is phenyl or substituted phenyl. It further concerns their preparation and compositions comprising them, as well as their use as a medicine.

公开(公告)号：US07173034B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11144126

申请日：2005-06-03

申请人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

发明人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D235/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns the use of compounds of formula (I) wherein -a1=a2-a3=a4- is a radical of for CH═CH—, —N═CH—CH═CH—, —CH═N—CH═CH—, —CH═CH—N═CH—, —CH═CH—CH═N— wherein each hydrogen atom may optionally be substituted; Q is a radical of formulas (b-1), (b-2), (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7), (b-8), G is a direct bond or C1-10alkanediyl; R1 is an optionally substituted monocyclic heterocycle; for the manufacture of a medicament for the treatment of viral infections, in particular RSV infections. Certain compounds of formula (I) are new.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中-a-1-a- 是式-CH = CH-CH = CH，-N-CH-CH-CH-，-CH-N-CH-CH-，-CH-CH-N-CH-，-CH -CH-CH-N-，其中每个氢原子可以任选被取代; Q是式（b-1），（b-2），（b-3），（b-4），（b-5），（b-6），（b-7） -8），G为直链或C 1-10烷二基; R 1是任选取代的单环杂环; 用于制备用于治疗病毒感染，特别是RSV感染的药物。 某些式（I）化合物是新的。

公开(公告)号：US07390811B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US11519719

申请日：2006-09-11

申请人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

发明人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D235/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns the use of compounds of formula (I) wherein -a1=a2-a3=a4- is a radical of formula —CH═CH—CH═CH—, —N═CH—CH═CH—, —CH═N—CH═CH—, —CH═CH—N═CH—, —CH═CH—CH═N— wherein each hydrogen atom may optionally be substituted; Q is a radical of formulas (b-1), (b-2), (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7), (b-8). G is a direct bond or C1-10alkanediyl; R1 is an optionally substituted monocyclic heterocycle; for the manufacture of a medicament for the treatment of viral infections, in particular RSV infections. Certain compounds of formula (I) are new.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中-a-1-a- 是式-CH-CH-CH-CH-，-N-CH-CH-CH-，-CH-N-CH-CH-，-CH-CH-N-CH-， - CH-CH-N-，其中每个氢原子可以任选被取代; Q是式（b-1），（b-2），（b-3），（b-4），（b-5），（b-6），（b-7） -8）。 G是直链或C 1-10烷二基; R 1是任选取代的单环杂环; 用于制备用于治疗病毒感染，特别是RSV感染的药物。 某些式（I）化合物是新的。

公开(公告)号：US07361657B2

公开(公告)日：2008-04-22

申请号：US11332557

申请日：2006-01-12

申请人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

发明人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D235/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns the use of compounds of formula (I) wherein −a1=a2−a3=a4—is a radical of formula —CH═CH—CH═CH—, —N═CH—CH═CH—, —CH═N—CH═CH—, —CH═CH—N═CH—, —CH═CH—CH═N—wherein each hydrogen atom may optionally be substituted; Q is a radical of formulas (b-1), (b-2), (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7), (b-8), G is a direct bond or C1-10alkanediyl; R1 is an optionally substituted monocyclic heterocycle; for the manufacture of a medicament for the treatment of viral infections, in particular RSV infections. Certain compounds of formula (I) are new

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中-a-1-a- 该化合物是式-CH-CH-CH-CH-，-N-CH-CH-CH-，-CH-N-CH-CH-，-CH-CH-N-CH-， - CH-CH-CH-，其中每个氢原子可以任选被取代; Q是式（b-1），（b-2），（b-3），（b-4），（b-5），（b-6），（b-7） -8），G为直链或C 1-10烷二基; R 1是任选取代的单环杂环; 用于制备用于治疗病毒感染，特别是RSV感染的药物。 某些式（I）化合物是新的

公开(公告)号：US07173054B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11144103

申请日：2005-06-03

申请人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

发明人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D235/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns the use of compounds of formula (I) wherein -a1=a2-a3=a4- is a radical of formula —CH═CH—CH═CH—, —N═CH—CH═CH—, —CH═N—CH═CH—, —CH═CH—N═CH—, —CH═CH—CH═N— wherein each hydrogen atom may optionally be substituted; Q is a radical of formulas (b-1), (b-2), (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7), (b-8), G is a direct bond or C1-10alkanediyl; R1 is an optionally substituted monocyclic heterocycle; for the manufacture of a medicament for the treatment of viral infections, in particular RSV infections. Certain compounds of formula (I) are new

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中-a-1-a- 是式-CH-CH-CH-CH-，-N-CH-CH-CH-，-CH-N-CH-CH-，-CH-CH-N-CH-， - CH-CH-N-，其中每个氢原子可以任选被取代; Q是式（b-1），（b-2），（b-3），（b-4），（b-5），（b-6），（b-7） -8），G为直链或C 1-10烷二基; R 1是任选取代的单环杂环; 用于制备用于治疗病毒感染，特别是RSV感染的药物。 某些式（I）化合物是新的

公开(公告)号：US06924287B1

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10030202

申请日：2000-06-20

申请人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

发明人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Jérôme Emile Georges Guillemont ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D235/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns the use of compounds of formula (I) wherein -a1=a2-a3=a4- is a radical of formula —CH═CH—CH═CH—, —N═CH—CH═CH—, —CH═N—CH═CH—, —CH═CH—N═CH—, —CH═CH—CH═N— wherein each hydrogen atom may optionally be replaced; Q is a radical of formulas (b-1), (b-2), (b-3), (b-4), (b-5), (b-6), (b-7), (b-8), G is a direct bond or C1-10alkanediyl; R1 is an optionally substituted monocyclic heterocycle; for the manufacture of a medicament for the treatment of viral infections, in particular RSV infections. Certain compounds of formula (I) are new.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中-a-1-a- 是式-CH-CH-CH-CH-，-N-CH-CH-CH-，-CH-N-CH-CH-，-CH-CH-N-CH-， - CH-CH-N-，其中每个氢原子可以任选地被取代; Q是式（b-1），（b-2），（b-3），（b-4），（b-5），（b-6），（b-7） -8），G为直链或C 1-10烷二基; R 1是任选取代的单环杂环; 用于制备用于治疗病毒感染，特别是RSV感染的药物。 某些式（I）化合物是新的。

公开(公告)号：US06197772B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09054963

申请日：1998-04-03

申请人： Frans Eduard Janssens ,  François Maria Sommen ,  Dominique Louis Nestor Ghislaine Surleraux ,  Joseph Elisabeth Leenaerts ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck

发明人： Frans Eduard Janssens ,  François Maria Sommen ,  Dominique Louis Nestor Ghislaine Surleraux ,  Joseph Elisabeth Leenaerts ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention concerns the compounds of formula the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereoisomeric forms thereof, as substance-P antagonists; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明涉及配制N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的加成盐和立体异构形式作为物质-P拮抗剂; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US07514424B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US10540456

申请日：2003-12-17

申请人： Frans Eduard Janssens ,  François Maria Sommen ,  Benoît Christian Albert Ghislain De Boeck ,  Joseph Elisabeth Leenaerts

发明人： Frans Eduard Janssens ,  François Maria Sommen ,  Benoît Christian Albert Ghislain De Boeck ,  Joseph Elisabeth Leenaerts

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention concerns substituted 4-(4-piperidin-4-yl-piperazin-1-yl)-azepane derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK˜antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of pain, emesis, anxiety, depression and IBS.

摘要翻译： 本发明涉及具有神经激肽拮抗活性的取代的4-（4-哌啶-4-基 - 哌嗪-1-基） - 氮杂环庚烷衍生物，特别是NK拮抗活性，其制备方法，包含它们的组合物及其作为药物的用途 特别用于治疗疼痛，呕吐，焦虑，抑郁和IBS。

公开(公告)号：US07410970B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10527821

申请日：2003-10-07

申请人： Frans Eduard Janssens ,  François Maria Sommen ,  Benoît Christian Albert Ghislain De Boeck ,  Joseph Elisabeth Leenaerts ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck ,  Gaston Stanislas Marcella Diels

发明人： Frans Eduard Janssens ,  François Maria Sommen ,  Benoît Christian Albert Ghislain De Boeck ,  Joseph Elisabeth Leenaerts ,  Yves Emiel Maria Van Roosbroeck ,  Gaston Stanislas Marcella Diels

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/58 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention concerns substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of emesis, anxiety, depression, pain, pancreatitis and IBS.

摘要翻译： 本发明涉及具有神经激肽拮抗活性的取代的1,4-二哌啶-4-基 - 哌嗪衍生物，特别是NK 1拮抗活性，其制备方法，包含它们的组合物及其作为药物的用途， 特别是用于治疗呕吐，焦虑，抑郁，疼痛，胰腺炎和IBS。

公开(公告)号：US07179811B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10817472

申请日：2004-04-02

申请人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

发明人： Frans Eduard Janssens ,  Kathleen Petrus Marie-José Meersman ,  François Maria Sommen ,  Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention concerns compounds of formula (I) prodrugs, addition salts, or stereochemically isomeric forms thereof for use as, inter alia, respiratory syncytial virus replication inhibitors; their preparation, compositions containing them and methods of their use in treating respiratory syncytial viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及用作呼吸道合胞病毒复制抑制剂等的式（I）化合物前药，加成盐或立体化学异构体形式; 它们的制备方法，含有它们的组合物和它们用于治疗呼吸道合胞病毒感染的方法。