公开(公告)号：US20080293792A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11802787

申请日：2007-05-25

申请人： Jeffrey Atkinson ,  Robert S. Parker ,  Stephan Ohnmacht ,  Phillip John Nava ,  Ryan West

发明人： Jeffrey Atkinson ,  Robert S. Parker ,  Stephan Ohnmacht ,  Phillip John Nava ,  Ryan West

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D233/00 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D235/04 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4192

CPC分类号： C07D311/04

摘要： Tocopherol derivatives having the general formula: wherein n is an integer of 6 to 13, R1 is hydrogen, a silyl ether or acetate, R2 is an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle or a polycyclic nitrogen-containing heterocycle; and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. A method for synthesizing the compounds is also provided. The tocopherol derivatives are capable of inhibiting the primary enzyme responsible for the metabolism of the tocopherols and tocotrienols compounds of vitamin E, namely tocopherol-ω-hydroxylase, and thus increase the amount and prolong the availability of these compounds in plasma and tissue.

摘要翻译： 以下通式的生育酚衍生物：其中n为6至13的整数，R 1为氢，甲硅烷基醚或乙酸酯，R 2为任选取代的含氮杂环或多环含氮杂环; 及其药学上可接受的盐。 还提供了合成这些化合物的方法。 生育酚衍生物能够抑制负责维生素E的生育酚和生育三烯酚化合物即生育酚ω-羟化酶的代谢的主要酶，从而增加这些化合物在血浆和组织中的量和延长其可利用性。

公开(公告)号：US07732617B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US11802787

申请日：2007-05-25

申请人： Jeffrey Atkinson ,  Robert S. Parker ,  Stephan Ohnmacht ,  Phillip John Nava ,  Ryan West

发明人： Jeffrey Atkinson ,  Robert S. Parker ,  Stephan Ohnmacht ,  Phillip John Nava ,  Ryan West

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D311/04

摘要： Tocopherol derivatives having the general formula: wherein n is an integer of 6 to 13, R1 is hydrogen, a silyl ether or acetate, R2 is an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle or a polycyclic nitrogen-containing heterocycle; and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. A method for synthesizing the compounds is also provided. The tocopherol derivatives are capable of inhibiting the primary enzyme responsible for the metabolism of the tocopherols and tocotrienols compounds of vitamin E, namely tocopherol-ω-hydroxylase, and thus increase the amount and prolong the availability of these compounds in plasma and tissue.

摘要翻译： 以下通式的生育酚衍生物：其中n为6至13的整数，R 1为氢，甲硅烷基醚或乙酸酯，R 2为任选取代的含氮杂环或多环含氮杂环; 及其药学上可接受的盐。 还提供了合成这些化合物的方法。 生育酚衍生物能够抑制负责维生素E的生育酚和生育三烯酚化合物即生育酚ω-羟化酶的代谢的主要酶，从而增加这些化合物在血浆和组织中的量和延长其可利用性。