公开(公告)号：US20120251459A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13516643

申请日：2010-12-17

申请人： Jiyoun Lee ,  Fangfang Yin ,  Matthew S. Bogyo ,  Laura E. Edgington

发明人： Jiyoun Lee ,  Fangfang Yin ,  Matthew S. Bogyo ,  Laura E. Edgington

IPC分类号： C07D207/40 ,  A61K49/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： A61K49/0056 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds which specifically inhibit legumain, also known as asparaginyl endopeptidase are provided. The compounds have an epoxide or N-Michael acceptor warhead, and have an asparagine side chain attached to a nitrogen atom in the backbone adjacent the warhead. The compounds also preferably comprise a proline residue adjacent the asparagine, and the compound may also contain a third residue and/or a label for cellular or in vivo imaging of active legumain.

摘要翻译： 提供了特异性抑制豆腐素的化合物，也被称为天冬酰胺酰肽内肽酶。 这些化合物具有环氧化物或N-Michael受体弹头，并且在邻近弹头的骨架中具有连接到骨架上的氮原子的天冬酰胺侧链。 所述化合物还优选包含邻近天冬酰胺的脯氨酸残基，并且所述化合物还可以含有第三残基和/或用于活细胞瘤的细胞或体内成像的标记。

公开(公告)号：US09345789B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US13516643

申请日：2010-12-17

申请人： Jiyoun Lee ,  Fangfang Yin ,  Matthew S. Bogyo ,  Laura E. Edgington

发明人： Jiyoun Lee ,  Fangfang Yin ,  Matthew S. Bogyo ,  Laura E. Edgington

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  A61K49/00 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/078

CPC分类号： A61K49/0056 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds which specifically inhibit legumain, also known as asparaginyl endopeptidase are provided. The compounds have an epoxide or N-Michael acceptor warhead, and have an asparagine side chain attached to a nitrogen atom in the backbone adjacent the warhead. The compounds also preferably comprise a proline residue adjacent the asparagine, and the compound may also contain a third residue and/or a label for cellular or in vivo imaging of active legumain.

摘要翻译： 提供了特异性抑制豆腐素的化合物，也被称为天冬酰胺酰肽内肽酶。 这些化合物具有环氧化物或N-Michael受体弹头，并且在邻近弹头的骨架中具有连接到骨架上的氮原子的天冬酰胺侧链。 所述化合物还优选包含邻近天冬酰胺的脯氨酸残基，并且所述化合物还可以含有第三残基和/或用于活细胞瘤的细胞或体内成像的标记。