公开(公告)号：US09073927B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13574018

申请日：2011-01-24

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martinez Gonzalez ,  Rosa Maria Álvarez Escobar ,  Antonio Rodriguez Hergueta ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Francisco Javier Ramos Lima

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martinez Gonzalez ,  Rosa Maria Álvarez Escobar ,  Antonio Rodriguez Hergueta ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Francisco Javier Ramos Lima

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein A1, A4, A4a, A5, B1, B1a, B2, B2a, B3, B3a, B4, B4a and R3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中A1，A4，A4a，A5，B1，B1a，B2，B2a，B3，B3a，B4，B4a和R3具有说明书中给出的含义，以及药学上可接受的酯，酰胺 ，其溶剂合物或其盐，该化合物可用于治疗其中期望和/或需要蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的抑制的疾病，特别是在治疗癌症或 增生性疾病。

公开(公告)号：US09284334B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14118009

申请日：2012-05-18

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Rosa Maria Álvarez Escobar ,  Rosario Concepción Riesco Fagundo ,  Ana Belén García García ,  Antonio Rodriguez Hergueta ,  Jose Ignacio Martín Hernando ,  Carmen Blanco Aparicío ,  David Álvaro Cebrián Muñoz

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Rosa Maria Álvarez Escobar ,  Rosario Concepción Riesco Fagundo ,  Ana Belén García García ,  Antonio Rodriguez Hergueta ,  Jose Ignacio Martín Hernando ,  Carmen Blanco Aparicío ,  David Álvaro Cebrián Muñoz

IPC分类号： C07D513/16 ,  C07D513/22 ,  C07D401/00 ,  C07D515/22 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D513/16 ,  C07D513/22 ,  C07D515/22 ,  A61K2300/00

摘要： There is provided compounds of formula I, wherein R1, R2a, R2b, R2c, X, Y, Z, R3 and ring A/B have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. PI3-K, particularly class I PI3K, PIM family kinase and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer. The invention also relates to combinations containing such compounds.

摘要翻译： 提供了式I化合物，其中R 1，R 2a，R 2b，R 2c，X，Y，Z，R 3和环A / B具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或盐， 化合物可用于治疗其中期望和/或需要蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K，特别是I型PI3K，PIM家族激酶和/或mTOR）的抑制，特别是治疗癌症的疾病 。 本发明还涉及含有这些化合物的组合。

公开(公告)号：US20140256717A1

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：US14118009

申请日：2012-05-18

申请人： Joaquín Pastor Fernández ,  Rosa Maria Álvarez Escobar ,  Rosario Concepción Riesco Fagundo ,  Ana Belén García García ,  Antonio Rodríguez Hergueta ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Carmen Blanco Aparicio ,  David Álvaro Cebrián Muñoz

发明人： Joaquín Pastor Fernández ,  Rosa Maria Álvarez Escobar ,  Rosario Concepción Riesco Fagundo ,  Ana Belén García García ,  Antonio Rodríguez Hergueta ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Carmen Blanco Aparicio ,  David Álvaro Cebrián Muñoz

IPC分类号： C07D515/22 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4375 ,  C07D513/22 ,  C07D513/16

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D513/16 ,  C07D513/22 ,  C07D515/22 ,  A61K2300/00

摘要： There is provided compounds of formula I, wherein R1, R2a, R2b, R2c, X, Y, Z, R3 and ring A/B have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. PI3-K, particularly class I PI3K, PIM family kinase and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer. The invention also relates to combinations containing such compounds.

摘要翻译： 提供了式I化合物，其中R 1，R 2a，R 2b，R 2c，X，Y，Z，R 3和环A / B具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或盐， 化合物可用于治疗其中期望和/或需要蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K，特别是I型PI3K，PIM家族激酶和/或mTOR）的抑制，特别是治疗癌症的疾病 。 本发明还涉及含有这些化合物的组合。