公开(公告)号：US20060257470A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10530483

申请日：2003-10-09

申请人： Joerg Rosenberg ,  Gunther Berndl ,  Markus Magerlein

发明人： Joerg Rosenberg ,  Gunther Berndl ,  Markus Magerlein

IPC分类号： A61K9/20 ,  B27N3/00

CPC分类号： A61K31/513 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2095

摘要： The invention concerns a method for producing solid galenic formulations which consists in: forming a processable paste comprising a) 50 to 99.4 wt. % of at least one non-thermoplastic carrier, b) 0.5 to 30 wt. % of at least an adjuvant selected among thermoplastic polymers, lipids, sugar alcohols and solubilizing agents, c) 0.1 to 49.5 wt. % of at least one active principle, at a temperature not less than the softening temperature of the adjuvant but rising to at least 70° C.; then in cooling the resulting paste. Said solid galenic formulations quickly disintegrate in an aqueous medium.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备固体盖仑制剂的方法，其中包括：形成可加工的糊剂，其包含a）50至99.4wt。 ％的至少一种非热塑性载体，b）0.5〜30wt。 至少选自热塑性聚合物，脂质，糖醇和增溶剂中的佐剂的％，c）0.1至49.5wt。 ％的至少一种活性成分，在不低于佐剂的软化温度但升至至少70℃的温度下。 然后冷却所得糊状物。 所述固体盖仑制剂在水性介质中快速崩解。

公开(公告)号：US20080181948A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US11939640

申请日：2007-11-14

申请人： Gunther Berndl ,  Joerg Rosenberg ,  Bernd Liepold ,  Katja Fastnacht ,  Tina Jung ,  Wolfgang Roth ,  Joerg Breitenbach ,  John Morris ,  Cheri E. Klein ,  Yan Cai ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

发明人： Gunther Berndl ,  Joerg Rosenberg ,  Bernd Liepold ,  Katja Fastnacht ,  Tina Jung ,  Wolfgang Roth ,  Joerg Breitenbach ,  John Morris ,  Cheri E. Klein ,  Yan Cai ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

IPC分类号： A61K9/28 ,  A61K31/427 ,  A61P31/18 ,  A61K9/107

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095

摘要： The present invention features solid pharmaceutical dosage formulations comprising ritonavir. As a non-limiting example, a dosage form of the present invention comprises a solid dispersion or solid solution of ritonavir in a matrix, where the matrix comprises at least one water-soluble polymer, such as copovidone, and at least one surfactant, such as polyoxyl 40 hydrogenated castor oil or macrogolglycerol hydroxystearate. Preferably, the solid dispersion or solution does not include, or includes only an insignificant amount of, PEG.

摘要翻译： 本发明的特征在于包含利托那韦的固体药物剂型。 作为非限制性实例，本发明的剂型包含利托那韦在基质中的固体分散体或固体溶液，其中基质包含至少一种水溶性聚合物如共聚维酮，和至少一种表面活性剂，例如 作为聚氧乙烯40氢化蓖麻油或聚乙二醇羟基硬脂酸酯。 优选地，固体分散体或溶液不包括或仅包含不显着量的PEG。

公开(公告)号：US08268349B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US13449958

申请日：2012-04-18

申请人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Joerg Breitenbach ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

发明人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Joerg Breitenbach ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

IPC分类号： A61K8/72 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/425 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K47/32 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K47/26 ,  Y10S514/937

摘要： A solid pharmaceutical dosage form providing improved oral bioavailability is disclosed for inhibitors of HIV protease. In particular, the dosage form comprises a solid dispersion of at least one HIV protease inhibitor and at least one pharmaceutically acceptable water-soluble polymer and at least one pharmaceutically acceptable surfactant, said pharmaceutically acceptable water-soluble polymer having a Tg of at least about 50° C. Preferably, the pharmaceutically acceptable surfactant has an HLB value of from about 4 to about 10.

摘要翻译： 公开了提供改善的口服生物利用度的固体药物剂型，用于HIV蛋白酶的抑制剂。 特别地，剂型包含至少一种HIV蛋白酶抑制剂和至少一种药学上可接受的水溶性聚合物和至少一种药学上可接受的表面活性剂的固体分散体，所述药学上可接受的水溶性聚合物的Tg至少为约50 优选地，药学上可接受的表面活性剂具有约4至约10的HLB值。

公开(公告)号：US08025899B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US10925442

申请日：2004-08-25

申请人： Gunther Berndl ,  Joerg Rosenberg ,  Bernd Liepold ,  Joerg Breitenbach ,  Ulrich Reinhold ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

发明人： Gunther Berndl ,  Joerg Rosenberg ,  Bernd Liepold ,  Joerg Breitenbach ,  Ulrich Reinhold ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

IPC分类号： A61K8/72 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/425 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K47/32 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K47/26 ,  Y10S514/937

摘要： A solid pharmaceutical dosage form providing improved oral bioavailability is disclosed for inhibitors of HIV protease. In particular, the dosage form comprises a solid dispersion of at least one HIV protease inhibitor and at least one pharmaceutically acceptable water-soluble polymer and at least one pharmaceutically acceptable surfactant, said pharmaceutically acceptable water-soluble polymer having a Tg of at least about 50° C. Preferably, the pharmaceutically acceptable surfactant has an HLB value of from about 4 to about 10.

摘要翻译： 公开了提供改善的口服生物利用度的固体药物剂型，用于HIV蛋白酶的抑制剂。 特别地，剂型包含至少一种HIV蛋白酶抑制剂和至少一种药学上可接受的水溶性聚合物和至少一种药学上可接受的表面活性剂的固体分散体，所述药学上可接受的水溶性聚合物的Tg至少为约50 优选地，药学上可接受的表面活性剂具有约4至约10的HLB值。

公开(公告)号：US20080299203A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12190252

申请日：2008-08-12

申请人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Jorg Breitenbach ,  Laman L. Alani ,  Soumojeet Ghosh

发明人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Jorg Breitenbach ,  Laman L. Alani ,  Soumojeet Ghosh

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/513 ,  A61K31/427

CPC分类号： A61K9/1694 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/204 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K47/32 ,  A61P31/18 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a pharmaceutical dosage formulation, and more particularly, a pharmaceutical dosage formulation comprising an HIV protease inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供药物剂型，更特别地，包含HIV蛋白酶抑制剂的药物剂型。

公开(公告)号：US08399015B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US13240119

申请日：2011-09-22

申请人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Joerg Breitenbach ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

发明人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Joerg Breitenbach ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

IPC分类号： A61K8/72 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/425 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K47/32 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K47/26 ,  Y10S514/937

摘要： A solid pharmaceutical dosage form providing improved oral bioavailability is disclosed for inhibitors of HIV protease. In particular, the dosage form comprises a solid dispersion of at least one HIV protease inhibitor and at least one pharmaceutically acceptable water-soluble polymer and at least one pharmaceutically acceptable surfactant, said pharmaceutically acceptable water-soluble polymer having a Tg of at least about 50° C. Preferably, the pharmaceutically acceptable surfactant has an HLB value of from about 4 to about 10.

摘要翻译： 公开了提供改善的口服生物利用度的固体药物剂型，用于HIV蛋白酶的抑制剂。 特别地，剂型包含至少一种HIV蛋白酶抑制剂和至少一种药学上可接受的水溶性聚合物和至少一种药学上可接受的表面活性剂的固体分散体，所述药学上可接受的水溶性聚合物的Tg至少为约50 优选地，药学上可接受的表面活性剂具有约4至约10的HLB值。

公开(公告)号：US08333990B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12880766

申请日：2010-09-13

申请人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Joerg Breitenbach ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

发明人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Joerg Breitenbach ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

IPC分类号： A61K8/72 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/425 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K47/32 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K47/26 ,  Y10S514/937

摘要： A solid pharmaceutical dosage form providing improved oral bioavailability is disclosed for inhibitors of HIV protease. In particular, the dosage form comprises a solid dispersion of at least one HIV protease inhibitor and at least one pharmaceutically acceptable water-soluble polymer and at least one pharmaceutically acceptable surfactant, said pharmaceutically acceptable water-soluble polymer having a Tg of at least about 50° C. Preferably, the pharmaceutically acceptable surfactant has an HLB value of from about 4 to about 10.

公开(公告)号：US20050084529A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10925442

申请日：2004-08-25

申请人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Jorg Breitenbach ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

发明人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Jorg Breitenbach ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513

CPC分类号： A61K47/32 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K47/26 ,  Y10S514/937

摘要： A solid pharmaceutical dosage form providing improved oral bioavailability is disclosed for inhibitors of HIV protease. In particular, the dosage form comprises a solid dispersion of at least one HIV protease inhibitor and at least one pharmaceutically acceptable water-soluble polymer and at least one pharmaceutically acceptable surfactant, said pharmaceutically acceptable water-soluble polymer having a Tg of at least about 50° C. Preferably, the pharmaceutically acceptable surfactant has an HLB value of from about 4 to about 10.

公开(公告)号：US06787157B1

公开(公告)日：2004-09-07

申请号：US09037792

申请日：1998-03-10

申请人： Joerg Rosenberg ,  Jürgen Zeidler ,  Jörg Breitenbach ,  Gunther Berndl ,  Andreas Kleinke

发明人： Joerg Rosenberg ,  Jürgen Zeidler ,  Jörg Breitenbach ,  Gunther Berndl ,  Andreas Kleinke

IPC分类号： A61K910

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K9/146 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2081 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/355 ,  A61K31/375 ,  A61K2300/00

摘要： A solid or semisolid, at least two-phase active ingredient-containing formulation in which there is multiparticulate incorporation of one of the two phases into a matrix of the other phase, and at least one of the phases contains at least one active ingredient, obtainable by introducing particles of one phase into the other phase in a plastic state, and shaping the material while still plastic.

摘要翻译： 一种固体或半固体，至少两相活性成分的制剂，其中将两相中的一种多颗粒结合到另一相的基质中，并且至少一个相含有至少一种活性成分，可获得 通过将一相的颗粒引入塑料状态的另一相中，并且在塑料的同时成型材料。

公开(公告)号：US08309613B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US12880781

申请日：2010-09-13

申请人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Joerg Breitenbach ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

发明人： Joerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Joerg Breitenbach ,  Laman Alani ,  Soumojeet Ghosh

IPC分类号： A61K8/72 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/425 ,  A61L31/505

CPC分类号： A61K47/32 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K47/26 ,  Y10S514/937

摘要： A solid pharmaceutical dosage form providing improved oral bioavailability is disclosed for inhibitors of HIV protease. In particular, the dosage form comprises a solid dispersion of at least one HIV protease inhibitor and at least one pharmaceutically acceptable water-soluble polymer and at least one pharmaceutically acceptable surfactant, said pharmaceutically acceptable water-soluble polymer having a Tg of at least about 50° C. Preferably, the pharmaceutically acceptable surfactant has an HLB value of from about 4 to about 10.