公开(公告)号：US20100292279A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12778355

申请日：2010-05-12

申请人： Johan Bylund ,  Maria E. Ek ,  Jörg Holenz ,  Annika Kers ,  Liselotte Öhberg

发明人： Johan Bylund ,  Maria E. Ek ,  Jörg Holenz ,  Annika Kers ,  Liselotte Öhberg

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  C07D307/78 ,  A61K31/343 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D213/81 ,  A61P29/00 ,  A61P25/02 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/10 ,  C07D213/82 ,  C07D307/79

摘要： The invention provides compounds of formula wherein R1, R2, R3, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物其中R 1，R 2，R 3，A和m如说明书中所定义，并且其旋光异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20110059992A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12944145

申请日：2010-11-11

申请人： James Arnold ,  Phil Edwards ,  Mark Sylvester ,  Stefan Berg ,  Jörg Holenz ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Laszlo Rakos ,  Liselotte Öhberg ,  Rotticci Didier ,  Gianni Chessari ,  Miles Congreve ,  Christopher Murray ,  Sahil Patel

发明人： James Arnold ,  Phil Edwards ,  Mark Sylvester ,  Stefan Berg ,  Jörg Holenz ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Laszlo Rakos ,  Liselotte Öhberg ,  Rotticci Didier ,  Gianni Chessari ,  Miles Congreve ,  Christopher Murray ,  Sahil Patel

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/44 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D209/44 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构式I的新化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：US07855213B2

公开(公告)日：2010-12-21

申请号：US11762487

申请日：2007-06-13

申请人： James Arnold ,  Phil Edwards ,  Mark Sylvester ,  Stefan Berg ,  Jörg Holenz ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Laszlo Rakos ,  Liselotte Öhberg ,  Rotticci Didier ,  Gianni Chessari ,  Miles Congreve ,  Christopher Murray ,  Sahil Patel

发明人： James Arnold ,  Phil Edwards ,  Mark Sylvester ,  Stefan Berg ,  Jörg Holenz ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Laszlo Rakos ,  Liselotte Öhberg ,  Rotticci Didier ,  Gianni Chessari ,  Miles Congreve ,  Christopher Murray ,  Sahil Patel

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/02

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D209/44 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构式I的新化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 这些新化合物提供了认知障碍，阿尔茨海默病，神经变性和痴呆症的治疗或预防。

公开(公告)号：US08415483B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US13331284

申请日：2011-12-20

申请人： Gabor Csjernyik ,  Sofia Karlström ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Martin Nylöf ,  Liselotte Öhberg ,  Laszlo Rakos ,  Lars Sandberg ,  Fernando Sehgelmeble ,  Peter Söderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

发明人： Gabor Csjernyik ,  Sofia Karlström ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Martin Nylöf ,  Liselotte Öhberg ,  Laszlo Rakos ,  Lars Sandberg ,  Fernando Sehgelmeble ,  Peter Söderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药物组合物。 此外，本发明涉及用于治疗和/或预防与疾病相关的病症如唐氏综合征和淀粉样血管病变的治疗方法，例如但不限于脑淀粉样血管病或遗传性脑出血，与 认知障碍，例如但不限于MCI（轻度认知障碍），阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与诸如阿尔茨海默氏病或​​痴呆的疾病相关的神经变性，包括混合血管和退行性来源的痴呆， 老年性痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆，进行性核上性麻痹或皮质基底变性。

公开(公告)号：US20120165347A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13331284

申请日：2011-12-20

申请人： Gabor Csjernyik ,  Sofia Karlström ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Martin Nylöf ,  Liselotte Öhberg ,  Laszlo Rakos ,  Lars Sandberg ,  Fernando Sehgelmeble ,  Peter Söderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

发明人： Gabor Csjernyik ,  Sofia Karlström ,  Annika Kers ,  Karin Kolmodin ,  Martin Nylöf ,  Liselotte Öhberg ,  Laszlo Rakos ,  Lars Sandberg ,  Fernando Sehgelmeble ,  Peter Söderman ,  Britt-Marie Swahn ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4188 ,  C07D403/12 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D235/02 ,  C07D491/107 ,  C07D409/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药物组合物。 此外，本发明涉及用于治疗和/或预防与疾病相关的病症如唐氏综合征和淀粉样血管病变的治疗方法，例如但不限于脑淀粉样血管病或遗传性脑出血，与 认知障碍，例如但不限于MCI（“轻度认知障碍”），阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与诸如阿尔茨海默氏病或​​痴呆症的疾病相关的神经变性，包括混合血管和退行性来源的痴呆， 老年性痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆，进行性核上性麻痹或皮质基底变性。