公开(公告)号：US08067620B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11930606

申请日：2007-10-31

申请人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Susan A. Charman ,  Sergio Wittlin ,  Jacques Chollet ,  Darren J. Creek ,  Xiaofang Wang ,  Kamaraj Spiraghavan ,  Lin Zhou ,  Hugues Matile ,  William N. Charman

发明人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Susan A. Charman ,  Sergio Wittlin ,  Jacques Chollet ,  Darren J. Creek ,  Xiaofang Wang ,  Kamaraj Spiraghavan ,  Lin Zhou ,  Hugues Matile ,  William N. Charman

IPC分类号： A61K31/357 ,  C07D323/02

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07D323/02 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： A means and method for treating malaria, schistosomiasis, and cancer using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl on the other side of the trioxolane group. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites. The compounds of the invention unexpectedly provide a single-dose cure for malaria, as well as prophylactic activity against the same. The compounds are also active against schistosomiasis and cancer.

摘要翻译： 描述了使用螺或二脱氧-1,2,4-三恶烷来治疗疟疾，血吸虫病和癌症的方法和方法。 优选的1,2,4-三氧杂环戊烷在三氧杂环戊烷基的一侧包括一个双金刚烷基，在三氧杂环戊烷基的另一侧包括一个螺环己基。 与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物在结构上简单，易于合成，无毒，对抗疟疾寄生虫有效。 本发明的化合物意外地提供了用于疟疾的单剂量治疗，以及针对其的预防活性。 这些化合物对抗血吸虫病和癌症也是有效的。