公开(公告)号：US06964946B1

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US09055818

申请日：1998-04-06

申请人： Jose C. Gutierrez-Rocca ,  Janice L. Cacace ,  Sami Selim ,  Robert Testman ,  J. Michael Rutledge

发明人： Jose C. Gutierrez-Rocca ,  Janice L. Cacace ,  Sami Selim ,  Robert Testman ,  J. Michael Rutledge

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61F2/02 ,  A61K9/107 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/64 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K38/13 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/22 ,  A61K47/40 ,  A61K47/44 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K9/4858 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K38/13 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/22 ,  A61K47/40 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions for oral administration to mammalian subjects comprise a taxane or taxane derivative (e.g., paclitaxel or docetaxel) as active ingredient and a vehicle comprising at least 30% by weight of a carrier for the taxane, said carrier having an HLB value of at least about 10. The compositions may also comprise 0–70% of a viscosity-reducing co-solubilizer. The compositions may be incorporated into conventional oral pharmaceutical dosage forms, or can be in the form of a two-part medicament wherein the first part includes the taxane in a solubilizing vehicle and the second part comprises a carrier for the taxane to promote oral absorption. Methods of treatment of taxane-responsive disease conditions employing the novel compositions are also disclosed, whereby the compositions can be administered alone or in association with an oral bioavailability enhancing agent.

摘要翻译： 用于哺乳动物受试者的口服给药的药物组合物包含作为活性成分的紫杉烷或紫杉烷衍生物（例如紫杉醇或多西紫杉醇）和包含至少30重量％的紫杉烷的载体的载体，所述载体的HLB值至少为 约10份。组合物还可以包含0-70％的减粘剂共增溶剂。 组合物可以掺入常规的口服药物剂型中，或者可以是两部分药物的形式，其中第一部分在增溶载体中包含紫杉烷，第二部分包含用于紫杉烷促进口服吸收的载体。 还公开了使用该新型组合物治疗紫杉类反应性疾病状况的方法，其中组合物可以单独施用或与口服生物利用度增强剂联合施用。