公开(公告)号：US5587372A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US167192

申请日：1993-12-13

申请人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange G. D'Ambrieres ,  Daniel Hunbert ,  Christophe Dini

发明人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange G. D'Ambrieres ,  Daniel Hunbert ,  Christophe Dini

IPC分类号： C07C45/63 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  Y02P20/55

摘要： A syn isomer in (R) or (S) form or a mixture thereof of a compound of the formula ##STR1## syn isomer, in the (R) or (S) form or in the form of an (R,S) mixture, in the form of an internal salt or their salts with organic or mineral acids,wherein the variables are herein below defined, having antibacterial properties.

摘要翻译： （R）或（S）中的顺式异构体以（R）或（S）形式或（R，S）形式的式（I）异构体的化合物或其混合物形式或其混合物， 混合物，以内盐的形式或其与有机或无机酸的盐，其中变量在本文中定义为具有抗菌性质。

公开(公告)号：US5728828A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US453990

申请日：1995-05-30

申请人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin D'Ambrieres ,  Daniel Humbert ,  Christophe Dini

发明人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin D'Ambrieres ,  Daniel Humbert ,  Christophe Dini

IPC分类号： C07C45/63 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/24

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  Y02P20/55

摘要： A syn isomer in (R) or (S) form or a mixture thereof of a compound of the formula ##STR1## syn isomer, in the (R) or (S) form or in the form of an (R,S) mixture, in the form of an internal salt or their salts with organic or mineral acids wherein the substituents are as set forth below.

摘要翻译： （R）或（S）中的顺式异构体以（R）或（S）形式或（R，S）形式的式（I）异构体的化合物或其混合物形式或其混合物， 混合物，以内盐的形式或其与有机或无机酸的盐形式，其中取代基如下所述。

公开(公告)号：US5883248A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US903460

申请日：1997-07-30

申请人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin D'Ambrieres ,  Daniel Humbert ,  Christophe Dini

发明人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin D'Ambrieres ,  Daniel Humbert ,  Christophe Dini

IPC分类号： C07C45/63 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/24

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  Y02P20/55

摘要： Novel intermediates of the formula ##STR1## wherein the substituents are defined in the specification.

摘要翻译： 式中的取代基在本说明书中定义的新颖的中间体 + TR + TR 。

公开(公告)号：US06313305B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US08900366

申请日：1997-07-21

申请人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin d'Ambrieres ,  Daniel Humbert ,  Christophe Dini

发明人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin d'Ambrieres ,  Daniel Humbert ,  Christophe Dini

IPC分类号： C07D28508

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  Y02P20/55

摘要： A compound having the formula selected from the group consisting of wherein either R3p and R4p are identical and selected from the group consisting of —OH, protected —OH and acyloxy of 1 to 8 carbon atoms, R2p is selected from the group consisting of —CN, —F, Br and I and R1p and R5p are hydrogen or R5p is —F and R1p and R2p are hydrogen or R1p and R2p are F and R5p is hydrogen, or R4p and R5p are identical and selected from the group consisting of —OH, protected —OH and acyloxy of 1 to 8 carbon atoms, R3p is selected from the group consisting of F and —CN and R1p and R2p are hydrogen, R8 is hydrogen or an amine protective group and R10 is the remainder in which the hydroxy or amino are protected wherein R′1 is selected from the group consisting of alkyl of 1 to 4 carbon atoms, —CN, carboxy and alkoxy carbonyl of 1 to 4 carbon atoms.

摘要翻译： 具有选自R3p和R4p中的式的化合物是相同的，并且选自-OH，被保护的-OH和1至8个碳原子的酰氧基，R2p选自-CN， -F，Br和I，R1p和R5p是氢或R5p是-F，R1p和R2p是氢或R1p，R2p是F，R5p是氢，或R4p和R5p是相同的，选自-OH， 保护的-OH和1至8个碳原子的酰氧基，R3p选自F和-CN，R1p和R2p是氢，R8是氢或胺保护基，R10是其中羟基或氨基 被保护，其中R'1选自1至4个碳原子的烷基，-CN，羧基和1至4个碳原子的烷氧基羰基。

公开(公告)号：US5763617A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US769488

申请日：1996-12-18

申请人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin D'Ambrieres ,  Daniel Humbert ,  Christophe Dini

发明人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin D'Ambrieres ,  Daniel Humbert ,  Christophe Dini

IPC分类号： C07C45/63 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/24

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  Y02P20/55

摘要： A syn isomer in (R) or (S) form or a mixture thereof of a compound of the formula ##STR1## syn isomer, in the (R) or (S) form or in the form of an (R,S) mixture, in the form of an integral salt or their salts with organic or mineral acids wherein the substituents are as defined in the application and having antibacterial properties.

摘要翻译： （R）或（S）中的顺式异构体以（R）或（S）形式或（R，S）形式的式（I）异构体的化合物或其混合物形式或其混合物， 混合物，其形式为整体盐或其与有机或无机酸的盐，其中取代基如本申请中所定义并具有抗菌性质。

公开(公告)号：US5712266A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US453923

申请日：1995-05-30

申请人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin D'Ambrieres ,  Daniel Humbert ,  Christophe Dini

发明人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin D'Ambrieres ,  Daniel Humbert ,  Christophe Dini

IPC分类号： C07C45/63 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/24

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  Y02P20/55

摘要： A syn isomer in (R) or (S) form or a mixture thereof of a compound of the formula ##STR1## syn isomer, in the (R) or (S) form or in the form of an (R,S) mixture, in the form of an internal salt or their salts with organic or mineral acids wherein the substituents are defined as in the application having anti-bacterial properties.

摘要翻译： （R）或（S）中的顺式异构体以（R）或（S）形式或（R，S）形式的式（I）异构体的化合物或其混合物形式或其混合物， 混合物，以内盐的形式或其与有机或无机酸的盐形式，其中取代基如本申请中所定义，具有抗细菌性质。

公开(公告)号：US5397779A

公开(公告)日：1995-03-14

申请号：US987007

申请日：1992-12-07

申请人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Solange G. D'Ambrieres

发明人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Solange G. D'Ambrieres

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/56 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： A compound selected from the group consisting of a syn isomer of a compound of the formula ##STR1## in the R or S form or in the form of an R, S mixture wherein R.sub.1, Rc, Rb, A and A' are defined as in the following specification and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts having anti-bacterial activity.

摘要翻译： 选自R或S形式的式I'化合物的顺式异构体或其中R1，Rc，Rb，A和A'定义为R，S混合物形式的化合物的化合物 如以下说明书及其无毒的药学上可接受的具有抗细菌活性的酸加成盐。

公开(公告)号：US5541318A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US449243

申请日：1995-05-24

申请人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Solange G. D'Ambrieres

发明人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Solange G. D'Ambrieres

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/56 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/00

摘要： A compound selected from the group consisting of a syn isomer of a compound of the formula: ##STR1## in the R or S form or in the form of an R, S mixture wherein the variables are herein below defined, and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts having anti-bacterial activity.

摘要翻译： 选自下列化合物的化合物的化合物的化合物：R或S形式的化合物或其R 1 S混合物形式的顺式异构体，其中变量在本文中定义， 具有抗菌活性的有毒的，药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US5373001A

公开(公告)日：1994-12-13

申请号：US96033

申请日：1993-07-22

申请人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Solange G. D'Ambrieres

发明人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Solange G. D'Ambrieres

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： A compound selected from the group consisting of a syn isomer of a compound of the formula ##STR1## in the R or S form or in the form of a R, S mixture wherein the various substituents are defined as in the specification and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts having anti-bacterial activity.

摘要翻译： 选自由R或S形式的式I的化合物的顺式异构体或R，S混合物形式的化合物的化合物，其中各种取代基如说明书中所定义， 具有抗菌活性的药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US5455238A

公开(公告)日：1995-10-03

申请号：US989235

申请日：1992-12-11

申请人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin D'Ambrieres ,  Daniel Humbert

发明人： Jozsef Aszodi ,  Jean-Francois Chantot ,  Patrick Fauveau ,  Solange Gouin D'Ambrieres ,  Daniel Humbert

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C45/63 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/48 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C205/44 ,  C07C229/40 ,  C07C239/08 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C291/02 ,  C07C311/27 ,  C07C311/35 ,  C07C323/52 ,  C07C323/56 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/24 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07D519/06

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07C205/44 ,  C07C239/20 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  Y02P20/55

摘要： A syn isomer in (R) or (S) form or a mixture thereof of a compound of the formula ##STR1## in the form of an internal salt or a non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salt wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.5 are individually defined in the specification, R.sub.4 is --OH or alkoxy of 1 to 8 carbon atoms, A and A' are individually selected from the group consisting of hydrogen, an equivalent of an alkali metal or alkaline earth metal, magnesium, ammonium and an organic amine, or one or two of --COOA or --COOA' ARE --CO.sub.2 --, the wavy line means --CH.sub.2 R.sub.6 can be in the E or Z position, R.sub.6 in the quaternary ammonium form is selected from the group consisting of ##STR2## X is defined as in the specification with the proviso that when R.sub.3 is --OH or alkoxy of 1 to 8 carbon atoms, at least one R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.5 is other than hydrogen having antibacterial properties.

摘要翻译： （R）或（S）中的顺式异构体以内盐或无毒的药学上可接受的酸加成盐的形式或其混合物形式，其中R1，R2，R3 R 5为-OH或碳原子数为1〜8的烷氧基，A和A'分别选自氢，当量碱金属或碱土金属，镁，铵 和有机胺，或-COO＆上拉和A或-COO＆上升和A'ARE-CO 2 - 中的一种或两种，波浪线表示-CH 2 R 6可以在E或Z位，季铵形式的R6选自 组成的组 X如本说明书中所定义，条件是当R3为-OH或1至8个碳原子的烷氧基时，至少有一个R1，R2和 R5不是具有抗菌性的氢。